Ro4938581

الموسوعة الحرة

Ro4938581 هو دواء منشط للدماغ، طُوِّر عام 2009 على يد فريق يعمل لدى شركة هوفمان-لا روش ، ويعمل كمضاد عكسي انتقائي للنوع الفرعي α5 من موقع ارتباط البنزوديازيبين على مستقبل GABA A. يتميز هذا الدواء بانتقائية جيدة للنوع الفرعي α5 ، ولم يُظهر أي آثار تشنجية أو مُسببة للقلق في الدراسات التي أُجريت على الحيوانات، مما يجعله دواءً واعدًا منشطًا للدماغ. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] وقد خضع Ro4938581 ومشتقه ذو الصلة، بسميسانيل (RG-1662، RO5186582)، للدراسة لاحقًا لتخفيف الخلل الإدراكي لدى مرضى متلازمة داون . [ 4 ] [ 5 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ بالارد تي إم، كنوفلاتش إف، برينسين إي، بوروني إي، فيفيان جا، باسيلي جي، وآخرون  . (يناير 2009). "RO4938581، مُحسِّن معرفي جديد يعمل في المستقبلات المحتوية على الوحدة الفرعية GABAA alpha5". علم الأدوية النفسية . 202 ( 1– 3): 207– 23. دوى : 10.1007/s00213-008-1357-7 . بميد 18936916 . S2CID 22011375 .  
  2. ↑ كنست هـ، أتشرمان ج، بالارد ت، بوتلمان ب، جاسر ر، فيشر هـ، وآخرون (أكتوبر 2009). "اكتشاف الخصائص الدوائية الفريدة للمركبين RO4938581 وRO4882224 كمضادات عكسية قوية وانتقائية لمستقبلات GABA<sub>A</sub> ألفا 5 لعلاج الخلل الإدراكي". رسائل الكيمياء الحيوية والطبية العضوية . 19 (20): 5940-5944 . doi : 10.1016/j.bmcl.2009.08.053 . PMID 19762240 .  
  3. ↑ ريدروب جيه بي، إلستر إل، فريدريكسن كيه، بوندغارد سي، دي جونغ آي إي، سميث جي بي، وآخرون . (يونيو 2012). "التعديل السلبي لمستقبلات GABA<sub>A</sub> α5 بواسطة RO4938581 يُخفف من العجز المعرفي المُحدد تحت المزمن والمبكر بعد الولادة الناجم عن الفينسيكليدين (PCP) في الفئران". علم الأدوية النفسية . 221 (3): 451-68 . doi : 10.1007/s00213-011-2593-9 . PMID 22124672. S2CID 2550795 .   
  4. ↑ مارتينيز كوي سي، مارتينيز بي، رويدا ن، فيدال آر، غارسيا إس، فيدال ف، وآخرون . (فبراير 2013). "إن تقليل تثبيط مستقبلات GABAA α5 ينقذ العجز الوظيفي والعصبي في نموذج الفأر لمتلازمة داون" . مجلة علم الأعصاب . 33 (9): 3953–66 . دوى : 10.1523/JNEUROSCI.1203-12.2013 . بمك 6619314 . بميد 23447605 .   
  5. ↑ بريندل أ (2019). "تثبيط التثبيط لعلاج أعراض متلازمة داون" . بيو وورلد .