ريلمنيدين

ريلمنيدين هو دواء بوصفة طبية لعلاج ارتفاع ضغط الدم . ^{[ 1 ]} يتم تناوله عن طريق الفم ويتم تسويقه تحت الأسماء التجارية Albarel و Hyperium و Iterium و Tenaxum .

يعمل مركب ريلمنيدين، وهو مركب أوكسازولين ذو خصائص خافضة لضغط الدم، على كل من الهياكل الوعائية الحركية النخاعية والمحيطية .

يُعدّ ريلمنيدين نظيرًا للإيميدازولين ، ويُظهر انتقائية أكبر لمستقبلات الإيميدازولين مقارنةً بمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية الدماغية ، مما يُميّزه عن ناهضات ألفا 2 المرجعية ، ويُضفي عليه تأثيرات مضادة للالتهاب إضافية لا تشترك فيها معظم أدوية خفض ضغط الدم الأخرى. ^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]}

الاكتئاب الشديد، والفشل الكلوي الحاد ( تصفية الكرياتينين <15 مل/دقيقة)، كإجراء احترازي في غياب الدراسات المتاحة حاليًا.

الجرعة الموصى بها هي قرص واحد يوميًا يُؤخذ صباحًا. (يحتوي كل قرص على 1.544 ملغ من فوسفات ثنائي هيدروجين الريلمنيدين، أي ما يعادل 1 ملغ من قاعدة الريلمنيدين). إذا لم تكن النتائج مُرضية بعد شهر من العلاج، يُمكن زيادة الجرعة إلى قرصين يوميًا، يُؤخذان على جرعتين (قرص واحد صباحًا وقرص واحد مساءً) قبل الوجبات. نظرًا لقبوله السريري والبيولوجي الجيد، يُمكن إعطاء الريلمنيدين لكبار السن ومرضى السكري المصابين بارتفاع ضغط الدم. في المرضى الذين يُعانون من الفشل الكلوي، لا يلزم تعديل الجرعة من حيث المبدأ عندما يكون معدل تصفية الكرياتينين أكبر من 15 مل/دقيقة.

قد يستمر العلاج إلى أجل غير مسمى.

• كما هو الحال مع جميع الأدوية الخافضة لضغط الدم، يلزم إجراء مراقبة طبية منتظمة عند إعطاء دواء ريلمنيدين للمرضى الذين لديهم تاريخ حديث من أمراض القلب والأوعية الدموية (السكتة الدماغية، احتشاء عضلة القلب).
• ينبغي تجنب تناول الكحول أثناء فترة العلاج.
• في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي ، لا يلزم تعديل الجرعة إذا كان معدل تصفية الكرياتينين أكبر من 15  مل/دقيقة.
• في غياب التجارب الموثقة في هذا المجال، لا يُنصح بوصف دواء ريلمنيدين للأطفال.
• الحمل: كما هو الحال مع جميع الجزيئات الجديدة، يجب تجنب إعطاء الريلمنيدين للنساء الحوامل، على الرغم من عدم ملاحظة أي آثار مشوهة للأجنة أو سامة للأجنة في الدراسات التي أجريت على الحيوانات.
• الرضاعة: يتم إفراز مادة ريلمنيدين في حليب الثدي، ولذلك لا يُنصح باستخدامها أثناء الرضاعة.
• التأثيرات على القدرة على قيادة المركبات أو تشغيل الآلات: لم تُظهر الدراسات مزدوجة التعمية والمضبوطة بالغفل أي تأثير للريلمنيدين على اليقظة عند الجرعات العلاجية (جرعة واحدة أو جرعتين يوميًا بتركيز 1  ملغ). في حال تجاوز هذه الجرعات، أو عند استخدام الريلمنيدين مع أدوية أخرى قادرة على تقليل اليقظة، يجب تحذير سائقي المركبات أو مشغلي الآلات من احتمالية الشعور بالنعاس.

لا يُنصح بالجمع بينه وبين مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ؛ ويتطلب الجمع بينه وبين مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات توخي الحذر، حيث قد يتم تثبيط النشاط الخافض لضغط الدم للريلمنيدين جزئيًا.

• عند إعطاء جرعة 1  ملغ كجرعة يومية واحدة خلال التجارب الخاضعة للرقابة، كان معدل حدوث الآثار الجانبية مماثلاً لما لوحظ مع الدواء الوهمي.
• أظهرت الدراسات المقارنة الخاضعة للرقابة مقابل الكلونيدين (0.15 إلى 0.30 ملغ/يوم) أو ألفا- ميثيل دوبا (500 إلى 1000 ملغ/يوم) عند جرعة 2  ملغ يوميًا من الريلمنيدين أن نسبة حدوث الآثار الجانبية كانت أقل بكثير مع الريلمنيدين مقارنة بالكلونيدين أو ألفا-ميثيل دوبا.  

الآثار الجانبية نادرة وغير حادة وعابرة عند الجرعات العلاجية: الوهن ، والخفقان، والأرق، والنعاس، والتعب عند ممارسة الرياضة، وألم شرسوفي، وجفاف الفم، والإسهال، والطفح الجلدي؛ وفي حالات استثنائية، برودة الأطراف، وانخفاض ضغط الدم الوضعي، والاضطرابات الجنسية، والقلق، والاكتئاب، والحكة، والوذمة، والتشنجات، والغثيان، والإمساك، والهبات الساخنة.

لم تُسجّل أي حالات امتصاص مفرط. من الأعراض المحتملة في مثل هذه الحالة انخفاض حاد في ضغط الدم وتراجع مستوى الوعي. بالإضافة إلى غسل المعدة، قد يلزم استخدام أدوية محفزة للجهاز العصبي الودي. لا يخضع دواء ريلمنيدين إلا لغسيل كلوي طفيف.

وقد ثبت أن هذا الدواء يحاكي تأثيرات تقييد السعرات الحرارية في إطالة العمر في مزارع الخلايا وفي دودة C. elegans . ^{[ 4 ]}

• موكسونيدين