تاسيميلتيون

دواء تاسيميلتيون ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري هيتليوز ، هو دواء معتمد من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) ^{[ 3 ]} في يناير 2014، لعلاج اضطراب النوم والاستيقاظ غير المنتظم (المعروف أيضًا باسم اضطراب النوم والاستيقاظ غير المنتظم، أو N24، أو N24HSWD). ^{[ 4 ]} في يونيو 2014، قبلت وكالة الأدوية الأوروبية (EMA) طلبًا من الاتحاد الأوروبي لتسجيل تاسيميلتيون ^{[ 5 ]} ، وفي يوليو 2015، تمت الموافقة على الدواء في الاتحاد الأوروبي لعلاج اضطراب النوم والاستيقاظ غير المنتظم لدى البالغين المكفوفين تمامًا، ^{[ 6 ]} ولكن ليس في حالة اضطراب النوم والاستيقاظ غير المنتظم لدى المبصرين.

تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعاً الصداع والنعاس والغثيان (الشعور بالمرض) والدوخة. ^{[ 7 ]}

في الولايات المتحدة، تُستخدم كبسولات تاسيميلتيون لعلاج اضطراب النوم والاستيقاظ غير المنتظم (اضطراب النوم والاستيقاظ غير المتزامن) لدى البالغين، ولعلاج اضطرابات النوم الليلية المصاحبة لمتلازمة سميث-ماجينيس لدى الأشخاص الذين تبلغ أعمارهم ستة عشر عامًا فأكثر. ^{[ 8 ]} كما يُستخدم معلق تاسيميلتيون الفموي لعلاج اضطرابات النوم الليلية المصاحبة لمتلازمة سميث-ماجينيس لدى الأطفال من سن 3 إلى 15 عامًا. ^{[ 8 ]}

في الاتحاد الأوروبي، تُستخدم كبسولات تاسيميلتيون لعلاج اضطراب النوم والاستيقاظ غير المنتظم (Non-24) لدى البالغين المكفوفين تمامًا. ^{[ 7 ]}

لا يمكن استبدال شكلي الكبسولة والمعلق السائل من دواء تاسيميلتيون. ^{[ 8 ]}

تاسيميلتيون هو ناهض انتقائي لمستقبلات الميلاتونين MT1 _و MT2 _، على غرار أفراد آخرين من فئة ناهضات مستقبلات الميلاتونين، والتي كان راميلتيون (2005) والميلاتونين (2007) وأغوميلاتين (2009) أول الأدوية المعتمدة منها. ^{[ 9 ]} عند استخدامه كعلاج لاضطراب النوم الليلي المستمر على مدار 24 ساعة، كما هو الحال مع الميلاتونين أو مشتقاته الأخرى، قد يلاحظ المريض تحسنًا في توقيت النوم أثناء تناول الدواء. ويعود أداء النوم إلى مستواه الطبيعي في غضون شهر من التوقف عن تناوله. ^{[ 10 ]}

طُوِّر دواء تاسيميلتيون (المعروف سابقًا باسم BMS-214,778) لعلاج الأرق واضطرابات النوم الأخرى. اختُتمت المرحلة الثانية من التجارب السريرية على اضطرابات النوم المرتبطة بإيقاع الساعة البيولوجية في مارس 2005. ^{[ 11 ]} أُجريت المرحلة الثالثة من التجارب السريرية لعلاج الأرق في عام 2006. ^{[ 12 ]} أُكملت المرحلة الثالثة الثانية من التجارب السريرية لعلاج الأرق، وهذه المرة فيما يتعلق بالأرق الأولي، في يونيو 2008. ^{[ 13 ]} في عام 2010، منحت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية دواء تاسيميلتيون، الذي كان يُعتبر آنذاك دواءً تجريبيًا، صفة الدواء اليتيم لاستخدامه في علاج البالغين المكفوفين تمامًا المصابين بمتلازمة N24HSWD. ^{[ 14 ]} (من خلال آليات مثل تسهيل عملية الموافقة وتمديد فترات الحصرية، تُشجع صفة الدواء اليتيم على تطوير أدوية للحالات النادرة التي قد تفتقر لولاها إلى حافز تجاري كافٍ).

بعد إتمام المرحلة الثالثة من التجارب السريرية، خلص فريق البحث، من خلال تفسير نتائج التجارب، إلى أن الدواء قد يمتلك إمكانات علاجية للأرق العابر المصاحب لاضطرابات النوم المرتبطة بإيقاع الساعة البيولوجية. ^{[ 15 ]} وقد اختبرت دراسة استمرت عامًا كاملًا (2011-2012) في جامعة هارفارد استخدام دواء تاسيميلتيون على أشخاص مكفوفين يعانون من اضطراب النوم والاستيقاظ غير المنتظم (اضطراب النوم والاستيقاظ غير المتوافق مع إيقاع الساعة البيولوجية). ولم يُجرَ اختبار الدواء على الأطفال أو على أي شخص غير كفيف.

في مايو/أيار 2013، قدمت شركة فاندا للأدوية طلبًا للحصول على ترخيص دواء جديد إلى إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعقار تاسيميلتيون لعلاج اضطراب النوم والاستيقاظ غير المنتظم (اضطراب النوم والاستيقاظ غير المتزامن) لدى المكفوفين تمامًا. وقد تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء في 31 يناير/كانون الثاني 2014، تحت الاسم التجاري هيتليوز. ^{[ 4 ]} وترى منظمة "ببليك سيتيزن" ، وهي منظمة مناصرة ، أن إدارة الغذاء والدواء سمحت خطأً بوضع ملصق الدواء دون توضيح أنه مخصص فقط للمكفوفين تمامًا. ^{[ 16 ]} إلا أن إدارة الغذاء والدواء عدّلت بيانها الصحفي في 2 أكتوبر/تشرين الأول 2014 لتوضيح الاستخدام المعتمد لهيتليوز، والذي يشمل المبصرين والمكفوفين على حد سواء. ولم يُغير هذا التحديث معلومات وصف الدواء. ^{[ 17 ]}

في ديسمبر 2020، تمت الموافقة على دواء تاسيميلتيون من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج متلازمة سميث-ماجينيس . ^{[ 18 ]}

أظهرت التجارب التي أُجريت على القوارض وجود اضطرابات في الخصوبة، وزيادة في بعض أنواع السرطان، وآثار جانبية خطيرة أثناء الحمل عند تناول جرعات تتجاوز ما يُعتبر "الجرعة البشرية". ^{[ 19 ] [ 20 ]}

• اكتشاف وتطوير ناهضات مستقبلات الميلاتونين

• "تاسيميلتيون" . بوابة معلومات الأدوية . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب. مؤرشف من الأصل في 23 يناير 2017.