تيجلانول تيجلات

تيغيلانول تيغلات ( USAN ؛ ^{[ 1 ]} يُباع تحت الاسم التجاري ستيلفونتا ) هو دواء يُستخدم لعلاج الكلاب المصابة بأورام الخلايا البدينة الجلدية غير المنتشرة. كما وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على استخدام ستيلفونتا لعلاج أورام الخلايا البدينة غير المنتشرة الموجودة تحت جلد الكلب، وخاصةً في مناطق معينة من ساق الكلب. [2] يُحقن ستيلفونتا مباشرةً في ورم الخلايا البدينة ( حقن داخل الورم ) ^{. يعمل ستيلفونتا} عن طريق تنشيط بروتين ينتشر في جميع أنحاء الورم المُعالج ، مما يؤدي إلى تفتيت خلايا الورم.

هو مشتق من تيجليان-3-أون، ذو هيكل تيجليان. وبما أن المادة تُستخلص، فمن المحتمل وجود شوائب من مشتقات تيجليان-3-أون أخرى.

في البداية، استُخدم التخليق فقط لتأكيد البنية، وهو ممكن عبر تخليق ويندر. ^{[ 3 ]} في عام 2022، أبلغت مجموعة ويندر عن تخليق شبه فعال لتيجلانول تيجلات من فوربول (بمردود إجمالي 12% على مدى 12 خطوة). ^{[ 4 ]}

تمت الموافقة على استخدام تيغيلانول تيغلات في الكلاب في الاتحاد الأوروبي في يناير 2020. ^{[ 5 ]} وهو مُخصص لعلاج أورام الخلايا البدينة تحت الجلد غير القابلة للاستئصال وغير المنتشرة (وفقًا لتصنيف منظمة الصحة العالمية) الموجودة عند أو أسفل الكوع أو العرقوب، وأورام الخلايا البدينة الجلدية غير القابلة للاستئصال وغير المنتشرة في الكلاب. ^{[ 5 ]}

تيغيلانول تيغلات هو دواء تجريبي مرشح قيد الدراسة في المرحلتين الأولى والثانية من التجارب السريرية على البشر من قبل شركة إيكوبيوتس الأسترالية (وتحديدًا شركتها التابعة لاكتشاف الأدوية كيوبيوتكس) بالتعاون مع شركة إم إس دي . ^{[ 6 ]} وقد تم اكتشافه من خلال عملية فحص آلية للمنتجات الطبيعية عن طريق اختيار أجزاء متزايدة النقاء من مستخلصات نباتية، بناءً على قدرتها على إنتاج خصائص النشاط المطلوبة. ويلي ذلك التخليق الاصطناعي للمركب المعزول لتأكيد بنيته الكيميائية. تيغيلانول تيغلات هو إستر فوربول ، يعمل، إلى جانب مركبات أخرى ذات صلة، كمنظم لبروتين كيناز سي . ^{[ 7 ]}

جاءت البداية من ملاحظة أن الجرابيات تجد بذور نبات فونتينيا بيكروسبيرما (خشب الخدود) غير مستساغة بسبب وجود مادة كيميائية مُسببة للالتهاب بتركيزات عالية نسبيًا. وقد تم تحديد هذه المادة على أنها 12-تيغلويل-13-(2-ميثيل بوتانويل)-6،7-إيبوكسي-4،5،9،12،13،20-هيكساهيدروكسي-1-تيغليان-3-ون. ^{[ 8 ]}

تيجيلانول تيجلات هو مستخلص من ثمار خشب البلوشوود في كوينزلاند، أستراليا. ^{[ 9 ]}