أبيناكا

يُعدّ دواء APINACA ( AKB48 ، N- (1-adamantyl)-1-pentyl-1H - indazole-3-carboxamide ) ناهضًا قويًا نسبيًا لمستقبلات الكانابينويد . [ 2 ] وهو ناهض كامل لمستقبل CB1 بتركيز EC50 يبلغ 142 نانومتر [ 3 ] وثابت تثبيط Ki يبلغ 3.24 نانومتر (مقارنةً بثابت تثبيط Ki لـ Δ9 - THC عند 28.35 نانومتر و JWH-018 عند 9.62 نانومتر)، [ 4 ] بينما يعمل كناهض جزئي لمستقبل CB2 بتركيز EC50 يبلغ 141 نانومتر [ 3 ] وثابت تثبيط Ki يبلغ 1.68 نانومتر (مقارنةً بثابت تثبيط Ki لـ Δ9 - THC عند 37.82 نانومتر و JWH-018 عند 8.55 نانومتر). [ 4 ] كما وردت توصيفاته الدوائية في طلب براءة اختراع تم إيقاف العمل به. [ 5 ]

لم يسبق الإبلاغ عنه في الأدبيات العلمية أو براءات الاختراع، وقد تم التعرف عليه لأول مرة من قبل مختبرات في اليابان في مارس 2012 كمكون في خلطات تدخين القنب الاصطناعي ، إلى جانب مركب ذي صلة يُدعى APICA . [ 6 ] وقد تم بيعه عمداً باسم فرقة فتيات شهيرة تُدعى AKB48 . [ 7 ]

من الناحية الهيكلية، يشبه إلى حد كبير مركبات الكانابينويد من براءة اختراع جامعة كونيتيكت لعام 2003، [ 8 ] ولكن مع سلسلة بنتيل بسيطة في موضع الإندازول 1، ويقع APINACA ضمن مطالبات براءة الاختراع هذه على الرغم من عدم الكشف عنه كمثال.

الشرعية

تم تجريم مادة APINACA في اليابان في عام 2012، [ 9 ] وتم حظرها كدواء مؤقت من فئة المخدرات في نيوزيلندا اعتبارًا من 13 يوليو 2012. [ 10 ]

تم حظر مادة APINACA في لاتفيا منذ 14 نوفمبر 2013.

منذ عام 2013، أصبح مركب APINACA مادة خاضعة للرقابة من الفئة الأولى في الولايات المتحدة. [ 11 ]

كما أنه محظور في ألمانيا باعتباره مادة خاضعة للرقابة من الفئة الثانية (Anlage II) .

تم إدراج مادة APINACA في الجدول الخامس من قانون إساءة استخدام المخدرات (MDA) وبالتالي فهي غير قانونية في سنغافورة اعتبارًا من مايو 2015. [ 12 ]

اعتبارًا من أكتوبر 2015، أصبحت مادة أبيناكا مادة خاضعة للرقابة في الصين. [ 13 ]

تم حظر مادة أبيناكا في جمهورية التشيك. [ 14 ]

كشف

يتوفر معيار جنائي لمادة أبيناكا، وقد تم نشر المركب على موقع فوريندكس الإلكتروني الخاص بالأدوية المحتملة للإدمان. [ 15 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ أنفيسا (24 يوليو 2023). "RDC N° 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 804 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (نُشرت في 25 يوليو 2023). مؤرشفة من الأصلي في 27 أغسطس 2023 . تم الاسترجاع في 27 أغسطس 2023 .
  2. ^ أوشياما إن، كاوامورا إم، كيكورا-هاناجيري آر، جودا واي (أبريل 2013). “URB-754: فئة جديدة من المخدرات المصممة و 12 مادة قنب اصطناعية تم اكتشافها في منتجات غير قانونية”. علوم الطب الشرعي الدولية . 227 ( 1 – 3): 21 – 32. دوى : 10.1016/j.forsciint.2012.08.047 . بميد 23063179 . 
  3. 1 2 لونغورث م، ريكي ت.أ، بلاكي ك، بويد ر، كونور م، كاسيو م (يوليو 2019). "الجيل الجديد من القنّب الاصطناعي المشتق من أزايندول-أدامانتيل" . علم السموم الجنائي . 37 (2): 350-365 . doi : 10.1007/s11419-019-00466-1 . hdl : 1959.4/unsworks_81566 .
  4. 1 2 كانازا، إي.، أوساتو، أ.، ترابيلا، س.، فانتيناتي، أ.، دي لوكا، م.أ.، مارجياني، ج.، وآخرون . (أكتوبر 2016). "تأثير الكانابينويدات الاصطناعية الجديدة AKB48 و5F-AKB48 على الاستجابات الرباعية الحسية الحركية والعصبية والكيميائية العصبية في الفئران. دراسات دوائية مخبرية وحيوانية". علم الأدوية النفسية . 233 ( 21-22 ): 3685-3709 . doi : 10.1007/s00213-016-4402-y . hdl : 11392/2352324 . PMID 27527584 .  
  5. ↑ طلب براءة الاختراع الصيني رقم 111518095A ، "مشتقات الأزايندول، وطريقة تحضيرها وتطبيقها"، نُشر في 11 أغسطس 2020.  انظر المركب رقم 37.
  6. أوتشياما ن، كاوامورا م، كيكورا-هاناجيري ر، جودا ي (2012). "تحديد نوعين جديدين من الكانابينويدات الاصطناعية، وهما N-(1-أدامانتيل)-1-بنتيل-1H-إندول-3-كربوكساميد (APICA) وN-(1-أدامانتيل)-1-بنتيل-1H-إندازول-3-كربوكساميد (APINACA)، والكشف عن خمسة كانابينويدات اصطناعية، هي AM-1220 وAM-2233 وAM-1241 وCB-13 (CRA-13) وAM-1248، كمخدرات مصممة في منتجات غير مشروعة". علم السموم الجنائي . 30 (2): 114-125 . doi : 10.1007/s11419-012-0136-7 . S2CID 44193953 . 
  7. بولفر ب، فيشمان س، غاليغوس أ، كريستي ر (مارس 2023). "إطار عمل المركز الأوروبي لرصد المخدرات والإدمان وإرشادات عملية لتسمية القنّب الاصطناعي". اختبار المخدرات وتحليلها . 15 (3): 255-276 . doi : 10.1002/dta.3403 . PMID 36346325 . 
  8. WO 2003035005A2 ، "هيتروإندانات: فئة جديدة من الروابط القوية المحاكية للقنب"، نُشر في 1 مايو 2003 
  9. ^ “تعيين “Shitei Yakubutsu” (المواد المحددة) بناءً على أحكام قانون الشؤون الصيدلانية (1960، القانون رقم 145)” (PDF) .
  10. "إشعار مؤقت بشأن فئة المخدرات" . وزارة الشؤون الداخلية . نيوزيلندا. 5 يوليو 2012.
  11. "إدارة مكافحة المخدرات الأمريكية تُعلن اليوم حظر ثلاثة أنواع أخرى من "المخدرات المزيفة" مؤقتًا" . إدارة مكافحة المخدرات (DEA) . تاريخ الاطلاع: 24 يوليو 2015 .
  12. "بيان صحفي من المكتب المركزي لمكافحة المخدرات" . المكتب المركزي لمكافحة المخدرات (CNB). 30 أبريل 2015. مؤرشف من الأصل في 15 يوليو 2015. تم الاطلاع عليه في 24 يوليو 2015 .
  13. "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" (بالصينية). إدارة الغذاء والدواء الصينية. 27 سبتمبر 2015 مؤرشفة من الأصلي في 1 أكتوبر 2015 . تم الاسترجاع 1 أكتوبر 2015 .
  14. "Látky, o které byl doplněn seznam č.4 psychotropních látek (příloha č.4 k nařízení vlády č.463/2013 Sb.)" (PDF) (باللغة التشيكية). الوزراء زدرافوتنيكتفي. مؤرشفة من الأصلي (PDF) في 9 مارس 2016 . تم الاسترجاع في 6 فبراير 2016 .
  15. "أبيناكا" . الرابطة الجنوبية لعلماء الطب الشرعي. مؤرشف من الأصل في 24 يوليو 2015. تم الاطلاع عليه في 24 يوليو 2015 .