أبيكارنيل

📅 آخر تحديث: ١ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ١ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

أبيكارنيل (الاسم الرمزي التطويري ZK-112,119 ) هو دواء مضاد للقلق ينتمي إلى عائلة بيتا كاربولين . وهو أحد الأدوية التي طُوّرت حديثًا نسبيًا والمعروفة باسم غير البنزوديازيبينات ، والتي لها تأثيرات مشابهة لمجموعة البنزوديازيبينات الأقدم ، ولكن بتركيبات كيميائية مختلفة تمامًا . وهو ناهض جزئي يعمل بشكل انتقائي على موقع البنزوديازيبين في مستقبلات GABA A. [ 1 ]

تطوير

طُوِّر دواء أبيكارنيل في الأصل كدواء مضاد للقلق، ولكنه لم يُطرح تجاريًا للاستخدام البشري حتى الآن. وقد استُخدم بشكل رئيسي في أبحاث تطوير أدوية جديدة أخرى مُهدئة ومضادة للقلق . ولا تزال الدراسات جارية حول آليات عمله، ومن المرجح أن يُطوَّر لاستخدامه في علاج القلق [ 2 ] وكبديل أقل إدمانًا لعلاج إدمان البنزوديازيبينات [ 3 ] والكحول [ 4 ] .

علم الأدوية

يُعدّ أبيكارنيل دواءً انتقائيًا نسبيًا لأنواع فرعية معينة، ويُنتج في المقام الأول تأثيرات مُضادة للقلق، مع خصائص مُهدئة أو مُرخية للعضلات أقل نسبيًا . [ 5 ] [ 6 ] إضافةً إلى ذلك، فهو لا يُعزز تأثيرات الكحول بشكل ملحوظ. [ 7 ]

المزايا المحتملة

قد يكون للأبيكارنيل مشاكل أقل فيما يتعلق بالتحمل والانسحاب مقارنة بالأدوية البنزوديازيبينية غير الانتقائية ذات التأثير الكامل . [ 8 ]

يُعتقد أن احتمالية إساءة استخدام أبيكارنيل أقل من احتمالية إساءة استخدام البنزوديازيبينات، [ 9 ] حيث لوحظت أعراض انسحاب خفيفة فقط بعد التوقف المفاجئ عن العلاج. [ 10 ]

تناظري قابل للتحويل الضوئي

تم تطوير نظير قابل للتحويل الضوئي من الأبيكارنيل (الأزوكارنيل) للتحكم الموضعي والعكسي في التثبيط العصبي باستخدام الضوء في الحيوانات البرية. [ 11 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ أوزاوا م، ناكادا واي، سوجيماتشي ك، يابوتشي إف، أكاي تي، ميزوتا إي، وآخرون  . (مارس 1994). "التوصيف الدوائي لرواية مزيل القلق بيتا كاربولين أبيكارنيل في القوارض والرئيسيات" . المجلة اليابانية لعلم الصيدلة . 64 (3): 179-187 . دوى : 10.1254/jjp.64.179 . بميد 7912751 . 
  2. ↑ أوفدمبرينكه ب (1998). "أبيكارنيل، بيتا كاربولين جديد، في علاج اضطرابات القلق". المجلة البريطانية للطب النفسي. ملحق . 34 (34): 55-63 . doi : 10.1192 / S0007125000293537 . PMID 9829018. S2CID 24311570 .  
  3. ↑ بينا جي، غاليتشي آر، شنايدر إتش إتش، ستيفنز دي إن، تورسكي إل (مارس 1997). " منع الاعتماد على ألبرازولام باستبداله بالبيتا كاربولين أبيكارنيل" . وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم في الولايات المتحدة الأمريكية . 94 (6): 2719-2723 . Bibcode : 1997PNAS...94.2719P . doi : 10.1073/pnas.94.6.2719 . PMC 20156. PMID 9122263 .  
  4. ↑ جونغ، إم إي، واليس، سي جيه، غاتش، إم بي، لال، إتش (يونيو 2000). "أبيكارنيل وألبرازولام يعكسان السلوكيات الشبيهة بالقلق الناجمة عن انسحاب الإيثانول". الكحول . 21 (2): 161-168 . doi : 10.1016/S0741-8329(00)00079-3 . PMID 10963939 . 
  5. ^ كراوس دبليو، شوت ب، دوكا تي (مايو 1990). "الحركية الدوائية والتحمل الحاد لمشتق البيتا كاربولين أبيكارنيل في الإنسان". أرزنيميتيل-فورشونج . 40 (5): 529-532 . بميد 1974428 . 
  6. ↑ دوكا تي، شوت بي، كراوس دبليو، دورو آر، ماكدونالد إس، فيشته كيه (أبريل 1993). "دراسات بشرية على أبيكارنيل، وهو دواء جديد مضاد للقلق من فئة بيتا كاربولين: السلامة، والتحمل، والخصائص الدوائية الأولية" . المجلة البريطانية لعلم الصيدلة السريرية . 35 (4): 386-394 . doi : 10.1111/j.1365-2125.1993.tb04155.x . PMC 1381549. PMID 8097921 .  
  7. ↑ ستيفنز دي إن، شنايدر إتش إتش، كير دبليو، أندروز جيه إس، ريتيج كيه جيه، تورسكي إل، وآخرون . (أبريل 1990). "أبيكارنيل، بيتا كاربولين مستقر أيضيًا، ومثبط للقلق، يعمل على مستقبلات البنزوديازيبين". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 253 (1): 334-343 . PMID 1970361 .  
  8. ↑ لوشر دبليو، هوناك دي (أبريل 1992). "ظهور أعراض الانسحاب نتيجة مضادات مستقبلات البنزوديازيبين لدى الكلاب المعالجة بشكل مزمن بالديازيبام أو دواء بيتا كاربولين أبيكارنيل، وهو دواء جديد مضاد للقلق والاختلاج". مجلة ناونين-شميديبيرغ لأرشيف علم الأدوية . 345 (4): 452-460 . doi : 10.1007/BF00176624 . PMID 1352384. S2CID 20486955 .  
  9. ↑ سانيرود، سي. أ.، أتور، ن. أ.، غريفيثس، ر. ر. (أكتوبر 1992) . "علم الأدوية السلوكي للأبيكارنيل في قرود البابون: الحقن الذاتي، والتمييز بين الأدوية، والاعتماد الجسدي". علم الأدوية السلوكي . 3 (5): 507-516 . doi : 10.1097/00008877-199210000-00009 . PMID 11224153. S2CID 32081258 .  
  10. ↑ بالينجر جيه سي، ماكدونالد إس، نويز آر، ريكلز كيه، سوسمان إن، وودز إس، وآخرون (1991). "أول تجربة سريرية مزدوجة التعمية مضبوطة بالغفل لعقار أبيكارنيل (ZK 112-119)، وهو ناهض جزئي لمستقبلات البنزوديازيبين، في علاج اضطراب القلق المعمم". نشرة علم الأدوية النفسية . 27 (2): 171-179 . PMID 1681563 .  
  11. ↑ ماليفا جي، نين-هيل إيه، ويرث يو، راستلر كيه، رانوتشي إم، أوبار إي، وآخرون . (أكتوبر 2024). " محفز مُنشط ضوئيًا لمستقبلات GABA A لتثبيط عصبي عكسي في الفئران البرية" . مجلة الجمعية الكيميائية الأمريكية . doi : 10.1021/jacs.4c08446 . PMC 11503767. PMID 39383450 .