بيفيميلان

📅 آخر تحديث: ٢٥ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٥ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

بيفيميلان ( INN )، الذي يُباع تحت الاسمين التجاريين ألنرت وسيليبورت ، هو مضاد للاكتئاب ومنشط للدماغ ، وكان يُستخدم على نطاق واسع في علاج مرضى احتشاء الدماغ الذين يعانون من أعراض اكتئابية في اليابان، وكذلك في علاج الخرف . [ 1 ] [ 2 ] ويبدو أنه مفيد أيضًا في علاج الجلوكوما . [ 3 ] وقد توقف استخدامه في اليابان منذ عام 1998، عندما سُحب من السوق بسبب عدم فعاليته، وفقًا للتقارير. [ 4 ]

يعمل البيفيميلان كمثبط لأكسيداز أحادي الأمين (MAOI) لكلا الإنزيمين المتماثلين ، حيث يُظهر تثبيطًا تنافسيًا عكسيًا لـ MAO-A (Ki = 4.20 ميكرومولار )، مما يجعله مثبطًا عكسيًا لأكسيداز أحادي الأمين A (RIMA)، وتثبيطًا غير تنافسي غير عكسي لـ MAO-B (Ki = 46.0 ميكرومولار )، [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] كما يعمل (بشكل ضعيف) كمثبط لإعادة امتصاص النورإبينفرين (NRI). [ 8 ] يمتلك الدواء تأثيرات منشطة للدماغ ، وواقية للأعصاب ، ومضادة للاكتئاب في النماذج الحيوانية ، ويبدو أنه يعزز الجهاز الكوليني في الدماغ . [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]  

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ كويدي إس، أونيشي إتش، هاشيموتو إتش، كاي تي، كاتاياما إم، ياماغامي إس (1995). "تأثيرات هيدروكلوريد بيفميلان على تركيزات النيوروببتيد Y، و3-ميثوكسي-4-هيدروكسي فينيل إيثيلين جليكول، و5-هيدروكسي-إندول أسيتيك أسيد في بلازما مرضى احتشاء الدماغ". الأدوية قيد البحث التجريبي والسريري . 21 (5): 175-180 . PMID 8846747 . 
  2. ↑ تريجل دي جيه (1996). قاموس العوامل الدوائية . بوكا راتون: تشابمان آند هول/سي آر سي. ص 265. ISBN  978-0-412-46630-4.
  3. ↑ شيغيميتسو تي، ماجيما واي (1996). "استخدام هيدروكلوريد بيفميلان في تحسين مجال الرؤية والحفاظ عليه لدى مرضى الجلوكوما". العلاجات السريرية . 18 (1): 106-113 . doi : 10.1016/S0149-2918(96)80183-4 . PMID 8851457 . 
  4. ↑ هاياشي ك، هاشيموتو ك، ياناغي م، أوميدا ت، هاما ر (أغسطس 1998). "التساؤل حول الموافقة على الأدوية في اليابان". لانسيت . 352 (9126): 491. doi : 10.1016/S0140-6736(05)79232-1 . PMID 9708787 . 
  5. ↑ ناوي م، نومورا ي، إيشيكي ر، سوزوكي هـ، ناغاتسو ت (يناير 1988). "4-(O-بنزيلفينوكسي)-N-ميثيل بيوتيل أمين (بيفيميلان) و4-(O-بنزيلفينوكسي)-N-ميثيل ألكيلامينات أخرى كمثبطات جديدة لأكسيداز أحادي الأمين من النوعين A وB". مجلة الكيمياء العصبية . 50 (1): 243-247 . doi : 10.1111/j.1471-4159.1988.tb13256.x . PMID 3335842. S2CID 35543291 .  
  6. ↑ كوفيلمان، آي آر، توتشيلكين، إيه آي، غوركين، في زد (1991). "بنية ووظيفة مثبطات أكسيداز أحادي الأمين العكوسة (مراجعة)". مجلة الكيمياء الصيدلانية . 25 (8): 505-520 . doi : 10.1007/BF00777412 . ISSN 0091-150X . S2CID 42477788 .  
  7. ↑ تشوي جيه واي (4 مارس 2011). تأثيرات الأدوية وتفاعلاتها . ماكجرو هيل بروفيشنال. ص 307. ISBN  978-0-07-176945-7.
  8. ↑ دوسترت، ب. (1994). "هل يمكن لمعرفتنا بأكسيداز أحادي الأمين (MAO) أن تساعد في تصميم مثبطات أفضل لأكسيداز أحادي الأمين؟". أكسيدازات الأمين: الوظيفة والخلل الوظيفي . المجلد 41. الصفحات 269-279 . doi : 10.1007/978-3-7091-9324-2_35 . ISBN   978-3-211-82521-1. PMID 7931236 . على سبيل المثال، يعتبر bifemelane [4-(O-benzylphenoxy)-N-methylbutylamine] أحد الجزيئات القليلة التي تتعايش فيها كلتا الفعاليتين، التثبيط العكسي لـ MAO-A (Naoi et al.، 1988) وتثبيط امتصاص النورأدرينالين (Egawa et al.، 1983)، على الرغم من ضعفهما (IC50 = 10-6-10-7 M). {{cite book}}تم |journal=تجاهله ( مساعدة )
  9. ↑ كوندو واي، أوغاوا إن، أسانوما إم، ماتسورا كيه، نيشيباياشي كيه، إيواتا إي (مارس 1996). "التأثيرات الوقائية لهيدروكلوريد بيفميلان على انخفاض مستويات مستقبلات أستيل كولين المسكارينية ومرسال الحمض النووي الريبوزي الخاص بها في نموذج فأر مصاب بنقص التروية الدماغية المزمن". أبحاث علم الأعصاب . 24 (4): 409-14 . doi : 10.1016/0168-0102(95)01017-3 . PMID 8861111. S2CID 34313096 .  
  10. ↑ إيغاشيرا تي، تاكاياما إف، ياماناكا واي (سبتمبر 1996). "تأثيرات بيفميلان على مستقبلات المسكارين وإنزيم كولين أسيتيل ترانسفيراز في أدمغة الفئران المسنة بعد نقص التروية الدماغية المزمن الناجم عن انسداد دائم للشرايين السباتية الثنائية" . المجلة اليابانية لعلم الأدوية . 72 (1): 57-65 . doi : 10.1254/jjp.72.57 . PMID 8902600 . 
  11. ↑ موريل إي، دانيش دبليو، كواك جي (يونيو 1993). "الخصائص المحتملة المضادة للاكتئاب للأمانتادين والميمانتين والبيفيميلان". علم الأدوية والسموم . 72 (6): 394-397 . doi : 10.1111/j.1600-0773.1993.tb01351.x . PMID 8361950 .