برومفينيرامين

برومفينيرامين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري ديميتاب وغيره، هو دواء مضاد للهيستامين من الجيل الأول ينتمي إلى فئة البروبيل أمين (ألكيلامين). ^{[ 3 ]} يُستخدم لعلاج أعراض نزلات البرد والتهاب الأنف التحسسي ، مثل سيلان الأنف، وحكة العينين، وسيلان الدموع، والعطس. ومثل غيره من أدوية الجيل الأول من هذه الفئة، يُعتبر برومفينيرامين من مضادات الهيستامين المُهدئة . ^{[ 3 ]}

تم تسجيل براءة اختراعه عام 1948 ودخل حيز الاستخدام الطبي عام 1955. ^{[ 4 ]} في عام 2023، كان هذا المزيج من ديكستروميثورفان وسودوإيفيدرين الدواء رقم 281 الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة ^، بأكثر من 700,000 وصفة طبية. ^{[ 5 ]} [ ^{6 ]}

قد تشمل تأثيرات برومفينيرامين على الجهاز الكوليني آثارًا جانبية مثل النعاس، والتخدير، وجفاف الفم، وجفاف الحلق، وتشوش الرؤية، وزيادة معدل ضربات القلب. وقد صُنِّف ضمن الأدوية ذات أعلى فعالية مضادة للكولين في دراسةٍ تناولت عبء مضادات الكولين، بما في ذلك ضعف الإدراك على المدى الطويل. ^{[ 7 ]}

يعمل برومفينيرامين عن طريق العمل كمضاد لمستقبلات الهيستامين H1 _. كما أنه يعمل كعامل مضاد للكولين فعال بشكل معتدل ، ومن المحتمل أن يكون عاملًا مضادًا للمسكارين ^{[ 8 ]} على غرار مضادات الهيستامين الشائعة الأخرى مثل ديفينهيدرامين .

يتم استقلاب برومفينيرامين بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450 في الكبد. ^{[ 8 ]}

يُعدّ برومفينيرامين جزءًا من سلسلة مضادات الهيستامين، والتي تشمل فينيرامين (نافكون) ومشتقاته المهلجنة، بالإضافة إلى فلورفينيرامين ، وكلورفينيرامين ، وديكسكلورفينيرامين (بولارامين)، وتريبروليدين (أكتيفيد)، ويودوفينيرامين. تُظهر جميع مضادات الهيستامين المهلجنة من نوع ألكيل أمين خاصية التماثل الضوئي ؛ إذ تحتوي منتجات برومفينيرامين على ماليات برومفينيرامين راسيمي، بينما يُعدّ ديكسبرومفينيرامين (دريكسورال) المتصاوغ الفراغي اليميني الدوران. ^{[ 3 ] [ 9 ]}

برومفينيرامين هو نظير للكلورفينيرامين . الفرق الوحيد هو استبدال ذرة الكلور في ^حلقة البنزين بذرة بروم. ويتم تصنيعه أيضاً بطريقة مماثلة. ^{[ 10} ] ^{[ 11 ]}

تمكن أرفيد كارلسون وزملاؤه، الذين يعملون في شركة أسترا إيه بي السويدية ، من استخلاص أول مثبط انتقائي لإعادة امتصاص السيروتونين يتم تسويقه ، وهو زيميليدين ، من برومفينيرامين. ^{[ 12 ]}

تشمل الأسماء التجارية برومفيد، وديميتاب، وبرومفينكس، وديميتان، ولودرين. تُسوَّق جميع مستحضرات برومفيميرامين على شكل ملح ماليات . ^{[ 3 ]}