بروفين

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

البرورفين مركب مسكن أفيوني قائم على البيبيريدين . [ 1 ] [ 2 ] اكتُشف البرورفين لأول مرة في ورقة بحثية نُشرت عام 2018، تناولت المركبات الأفيونية ذات التأثير الوظيفي المتحيز ، بهدف إيجاد مسكنات ألم أكثر أمانًا تُسبب تثبيطًا تنفسيًا أقل من الأفيونات التقليدية. [ 3 ] أُفيد في البداية أن البرورفين ذو تأثير وظيفي متحيز للغاية، حيث بلغت قيمة EC50 له 4.8 نانومتر لارتباطه بـ GTPγS و182 نانومتر لتجنيد β-أريستين، [ 3 ] إلا أن دراسة أحدث لم تجد أي تأثير وظيفي متحيز يُذكر لأي من المركبات التي تم اختبارها، بما في ذلك البرورفين. [ 4 ] لم يتم تحديد مستوى أمانه في أي نموذج حيواني.

في دراسة أجريت على خلايا TK6 اللمفاوية البشرية، والتي بحثت في التأثير الطفري المحتمل لعدة نظائر من الأورفين ، تبين أن البروفين له تأثير مثبط للخلايا بشكل ملحوظ ، ولكنه لا يمتلك خصائص مطفرة. [ 5 ]

على الرغم من نقص المعلومات المتعلقة بسلامة هذا المركب، يُباع البرورفين كعقار مصمم منذ منتصف عام 2019، وقد تم اكتشافه لأول مرة في الغرب الأوسط الأمريكي، ثم في بلجيكا عام 2020. وهو يرتبط في تركيبه الكيميائي بمركبات مثل بنزيل فينتانيل وبيزيتراميد ، إلا أنه يختلف عنها بنيويًا بما يكفي ليخرج عن التعريف الرسمي لـ"نظير الفنتانيل" في دول مثل الولايات المتحدة ونيوزيلندا التي تُطبق ضوابط ماركوش على بنية هذه الفئة من العقاقير. [ 4 ] [ 6 ] وعلى الرغم من اسمه، فإنه ليس نظيرًا بنيويًا للمورفين .

تم رصد مادة البرورفين لأول مرة في سوق المخدرات الترفيهية بالولايات المتحدة في يوليو 2020 من قبل مركز أبحاث وعلوم الطب الشرعي (CFSRE) من خلال برنامج اكتشاف المواد المخدرة الجديدة (NPS Discovery)؛ ومع ذلك، يُحتمل أن تكون إدارة مكافحة المخدرات (DEA) قد رصدتها في وقت مبكر يعود إلى أواخر عام 2019. ويمكن ربط ارتفاع نسبة البرورفين في الولايات المتحدة بشكل مباشر بانخفاض نسبة الإيزوتونيترازين نتيجةً لإدراجه ضمن قائمة المواد المخدرة الخاضعة للرقابة من قبل إدارة مكافحة المخدرات. [ 7 ] وقد ارتبط البرورفين لأول مرة بـ 20 حالة وفاة في الولايات المتحدة، معظمها في ولايات الغرب الأوسط. وُجد البرورفين بشكل شائع مع الفنتانيل والفلوالبرازولام ، وهو مزيج دوائي تم التحقق منه من خلال اختبارات المنتجات الدوائية. كما تم رصد البرورفين في حبوب وأقراص الأفيون المزيفة. وتشير بيانات حديثة من مركز أبحاث وعلوم الطب الشرعي ومختبرات NMS إلى أنه تم الكشف عن البرورفين في أكثر من 100 حالة حتى أكتوبر 2020. [ 8 ] [ 9 ] [ 7 ]

الشرعية

لا يخضع البرورفين للرقابة بموجب الاتفاقية الوحيدة للمخدرات لعام 1961 ، أو بموجب قانون المواد المماثلة الفيدرالي ، ولكن قد يكون بيعه أو إنتاجه أو حيازته أو استهلاكه غير قانوني في العديد من البلدان إذا تم بيعه للاستهلاك البشري. في الولايات المتحدة، أدرجت إدارة مكافحة المخدرات البرورفين في الجدول الأول للطوارئ المؤقت لمدة عامين في 4 يناير 2021. [ 10 ] وفي 3 فبراير 2023، نشرت إدارة مكافحة المخدرات خططًا في السجل الفيدرالي لإدراج البرورفين بشكل دائم في الجدول الأول. [ 11 ] [ 12 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ غرافينغر، ك. إي.، وايلد، م.، أوت، ل.، أوفارتر، ف. (أكتوبر 2021). "الخصائص الدوائية والأيضية لمادة البرورفين الأفيونية الاصطناعية الجديدة وكشفها في القضايا الروتينية" . مجلة العلوم الجنائية الدولية . 327 110989. doi : 10.1016/j.forsciint.2021.110989 . PMID 34509061 . 
  2. ↑ أوجفاري، آي.، كريستي، ر.، إيفانز-براون، م.، غاليغوس، أ.، خورخي، ر.، دي مورايس، ج.، وآخرون . (أبريل 2021). "كلاسيكيات داكنة في علم الأعصاب الكيميائي: إيتونيتازين وبنزيميدازولات ذات صلة". مجلة ACS لعلم الأعصاب الكيميائي . 12 (7): 1072-1092 . doi : 10.1021/acschemneuro.1c00037 . PMID 33760580. S2CID 232356192 .   
  3. 1 2 كينيدي، ن.م.، شميد، س.ل.، روس، ن.س.، لوفيل، ك.م.، يو، ز.، تشين، ي.ت.، وآخرون . (أكتوبر 2018). "تحسين سلسلة من ناهضات مستقبلات الأفيون من نوع ميو (MOR) ذات انحياز عالٍ لإشارات بروتين G" . مجلة الكيمياء الطبية . 61 (19): 8895-8907 . doi : 10.1021/acs.jmedchem.8b01136 . PMC 6386185. PMID 30199635 .   
  4. 1 2 فانديبوت إم إم، كانيرت إيه، ستوف سي بي (نوفمبر 2020). "التوصيف الوظيفي المختبري لمجموعة من المواد الأفيونية الجديدة ذات التأثير النفسي غير الفنتانيل". أرشيف علم السموم . 94 (11): 3819-3830 . Bibcode : 2020ArTox..94.3819V . doi : 10.1007/s00204-020-02855-7 . hdl : 1854/LU-8687070 . PMID 32734307. S2CID 220881657 .  
  5. ↑ لينزي م، جاسبيريني س، بيليل س، كورلي ج، رومبولا ف، هريليا ب، وآخرون . (مايو 2025). "مواد أفيونية اصطناعية جديدة: ما نعرفه عن قدرة البرورفين ونظائره على إحداث الطفرات؟" . المجلة الدولية للعلوم الجزيئية . 26 (11): 5084. doi : 10.3390/ijms26115084 . PMC 12155182. PMID 40507895 .   
  6. ↑ فيروغسترات ن، فانديبوت م م، ليفوت س، كانيرت أ، هولبيا ف، فان كالينبيرغ س، وآخرون . (يناير 2021). "التقرير الأول عن البرورفين: الأفيون التالي في أفق المواد النفسية الجديدة القاتلة؟". مجلة علم السموم التحليلي . 44 (9): 937-946 . doi : 10.1093/jat/bkaa094 . hdl : 1854/LU-8671214 . PMID 32744605 .  
  7. 1 2 فانديبوت إم إم، كروتولسكي إيه جيه، بابسون دي إم، لوغان بي كيه، ستوف سي بي (يوليو 2021). "صعود وسقوط إيزوتونيترازين وبرورفين: نجمان حديثان في سماء المواد الأفيونية الاصطناعية" . مجلة علم السموم التحليلي . 46 (2): 115-121 . doi : 10.1093/jat/bkab082 . PMID 34233349 . 
  8. ↑ كروتولسكي إيه جيه، بابسون دي إم، نوبل سي، كاتشينكو إس إل، لوغان بي كيه (مارس 2021). "البرورفين - دراسة وتحديد كمية مادة أفيونية اصطناعية جديدة قوية في قضايا علم السموم الجنائية باستخدام كروماتوغرافيا السائل - مطياف الكتلة". مجلة العلوم الجنائية . 66 (2): 664-676 . doi : 10.1111/1556-4029.14623 . PMID 33201526. S2CID 226990291 .  
  9. ↑ فوهرا، ف.، كينغ، أ.م.، جاكوبس، إ.، آرون، س. (سبتمبر 2021). "الوفاة المرتبطة بالبرورفين، وهو مسكن ألم أفيوني اصطناعي جديد ناشئ". علم السموم السريري . 59 (9): 851-852 . doi : 10.1080/15563650.2021.1879111 . PMID 33522844. S2CID 231761916 .  
  10. ↑ "جداول المواد الخاضعة للرقابة: وضع مؤقت للبروفين في الجدول الأول" . السجل الفيدرالي :: طلب الوصول . 3 ديسمبر 2020. 
  11. ↑ "جداول المواد الخاضعة للرقابة: وضع البرورفين في الجدول الأول" . السجل الفيدرالي :: طلب الوصول . 6 مارس 2023. 
  12. ↑ "جداول المواد الخاضعة للرقابة: وضع البرورفين في الجدول الأول: الأمر النهائي" (ملف PDF) . إدارة مكافحة المخدرات الأمريكية. 6 مارس 2023.