بروس روث

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

بروس د. روث كيميائي أمريكي متخصص في الكيمياء العضوية والطبية ، تلقى تدريبه في كلية سانت جوزيف ، وجامعة ولاية أيوا، وجامعة روتشستر. في سن الثانية والثلاثين، اكتشف دواء أتورفاستاتين ، وهو دواء من فئة الستاتينات يُباع تحت اسم ليبيتور ، والذي أصبح الدواء الأكثر مبيعًا في تاريخ صناعة الأدوية (حتى عام 2003). ومن بين تكريماته، حصوله على لقب " بطل الكيمياء" لعام 2008 من الجمعية الكيميائية الأمريكية ، وجائزة بيركن ، وهي أرفع جائزة تُمنح في صناعة الكيماويات الأمريكية، من قِبل فرع الجمعية الأمريكية للصناعات الكيميائية عام 2013.

الحياة المبكرة والتعليم

حصل روث على شهادة البكالوريوس في الكيمياء من كلية سانت جوزيف في فيلادلفيا عام 1976. [ 1 ] ثم التحق بجامعة ولاية أيوا كطالب دكتوراه تحت إشراف جورج كراوس، وحصل على درجة الدكتوراه في الكيمياء العضوية عام 1981. [ 1 ] بعد ذلك، أمضى عامًا كزميل ما بعد الدكتوراه مع أ. س. كيندي في جامعة روتشستر . [ 2 ]

حياة مهنية

شغل روث عدداً من المناصب في حياته المهنية، بدءاً من "عالم" (كيميائي طبي) وصولاً إلى مناصب على مستوى نائب الرئيس في اكتشاف الأدوية، وتشمل إنجازاته في حياته المهنية اكتشاف جزيء أتورفاستاتين ، الذي أصبح فيما بعد دواء ليبيتور .

الوظائف

في عام 1982، بدأ روث، البالغ من العمر 28 عامًا، العمل ككيميائي دوائي في قسم أبحاث بارك ديفيس التابع لشركة وارنر-لامبرت ، [ 2 ] [ 3 ] وأصبح الرئيس المشارك للجنة الكيمياء لجهود تطوير الستاتينات، مع عالم الأحياء روجر نيوتن، في عام 1984. [ 2 ] وبحلول عام 1985، كان يعمل في منشأة بارك ديفيس للأبحاث الصيدلانية التابعة لشركة وارنر-لامبرت في آن أربور، ميشيغان . [ 4 ] رُقّي إلى باحث مشارك في عام 1986، ثم باحث مشارك أول في عام 1988، ثم مدير قسم في عام 1990، ثم مدير قسم تصلب الشرايين والكيمياء الاستكشافية في عام 1992، وأخيرًا مدير أول لقسم تصلب الشرايين والالتهابات والكيمياء الاستكشافية في عام 1993. وبحلول أوائل التسعينيات، شغل مناصب إدارية ولم يعد يعمل في المختبر. [ 5 ] : 98 في عام 2000، استحوذت شركة وارنر-لامبرت على شركة بارك-ديفيس. عُيّن نائبًا للرئيس لشؤون الكيمياء قبيل اندماج وارنر-لامبرت وفايزر في عام 2000، وبقي في هذا المنصب ضمن قسم البحث والتطوير العالمي لشركة فايزر في آن أربور ، ميشيغان ، حتى عام 2007. [ 5 ] ثم انضم إلى شركة جينينتيك في سان فرانسيسكو ، كاليفورنيا، كنائب للرئيس لشؤون اكتشاف الكيمياء. [ 6 ]

أتورفاستاتين

قبل الأتورفاستاتين ، عمل روث على تطوير دواء مختلف، لكن شركة ساندوز إيه جي سبقت فريقه في الحصول على براءة اختراع. [ 4 ] في عام 1985، أثناء عمله في مركز أبحاث بارك ديفيس التابع لشركة وارنر لامبرت ، "حدد روث جزيئًا" يثبط إنزيم HMG CoA reductase ، وهو "إنزيم رئيسي في المسار الأيضي الذي يستخدمه الجسم لإنتاج الكوليسترول". [ 7 ]

أُدرج اسم روث كمخترع لمركب trans -6-[2-(3- أو 4-كربوكساميدو-بديل بيرول-1-يل)ألكيل]-4-هيدروكسي بيران-2-ون، الذي حصل على براءة اختراع عام 1986، وطُوِّر إلى دواء أتورفاستاتين المتوفر في الأسواق، والذي بيع لاحقًا باسم ليبيتور، [ 2 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] والذي أصبح الدواء الأكثر مبيعًا في تاريخ صناعة الأدوية بحلول عام 2003. [ 3 ] استحوذت شركة فايزر على شركتي وارنر-لامبرت وليبيتور عام 2000. [ 3 ] [ 11 ] [ 12 ]

أنشطة أخرى

من عام 1996 حتى عام 2007، عمل روث كأستاذ مساعد في قسم الكيمياء الطبية بجامعة ميشيغان . [ 13 ]

الجوائز والتكريمات

تقديراً لاكتشافه دواء أتورفاستاتين، حصل روث على جائزة وارنر-لامبرت للإنجاز العلمي المتميز لعام 1997، [ 5 ] وجائزة مخترع العام لعام 1999 من جمعية نيويورك لقانون الملكية الفكرية ، وجائزة الجمعية الكيميائية الأمريكية للاختراع الإبداعي لعام 2003 ، [ 14 ] وجائزة غوستافوس جون إيسيلين للكيمياء في الخدمة العامة لعام 2003، [ 5 ] وجائزة جامعة ولاية أيوا للخريجين المتميزين لعام 2005، وجائزة فايزر العالمية للإنجاز في البحث والتطوير لعام 2006. وفي عام 2008، اختارته الجمعية الكيميائية الأمريكية بطلاً للكيمياء . [ 7 ] [ 15 ] في عام 2013، تم اختياره للفوز بميدالية بيركن ، وهي أعلى وسام يُمنح في صناعة الكيماويات الأمريكية، من قبل جمعية الصناعات الكيميائية ، الفرع الأمريكي، وذلك لابتكاره في الكيمياء التطبيقية الذي أدى إلى النجاح التجاري الباهر للأتورفاستاتين. [ 1 ]

منشورات تمثيلية

وفقًا لمؤسسة التراث الكيميائي ، "بالإضافة إلى اكتشافه للأتورفاستاتين، فإن روث هو مخترع أو مخترع مشارك لـ 42 براءة اختراع ومؤلف أو مؤلف مشارك لـ 48 مخطوطة و35 ملخصًا منشورًا وثمانية فصول في كتب." [ 16 ]

تشمل منشوراته ما يلي:

  • باومان، ك. ل.؛ بتلر، د. إ.؛ ديرينغ، س. ف.؛ وآخرون  . (1992). "التخليق التقاربي لـ CI-981، وهو مثبط فعال ضوئيًا، عالي الفعالية، وانتقائي للأنسجة لإنزيم HMG-CoA reductase". رسائل رباعي السطوح 33 (17): 2283-2284 . doi : 10.1016/S0040-4039(00)74190-6 .
  • براور، ب. ل.، بتلر، د. إ.، ديرينغ، س. ف.، لو، ت. ف.، ميلار، أ.، نانينغا، ت. ن.، روث، ب. د. (1992). "تخليق (4R-Cis)-1،1-ثنائي ميثيل إيثيل، 6-سيانوميثيل-2،2-ثنائي ميثيل-1،3-ديوكسان-4-أسيتات، وهو وسيط رئيسي لتحضير CI-981، وهو مثبط قوي للغاية وانتقائي للأنسجة لإنزيم HMG-CoA reductase". رسائل رباعي السطوح . 33 (17): 2279-2282 . doi : 10.1016/s0040-4039(00)74189-x .
  • روث، ب.د.؛ بلانكلي، س.ج.؛ تشوتشولوفسكي، أ.و.؛ فيرغسون، إ.؛ هوفل، م.ل.؛ أورتوين، د.ف.؛ نيوتن، ر.س.؛ سيكيرك، س.س.؛ سليسكوفيتش، د.ر.؛ ستراتون، س.د.؛ وآخرون  . (يناير 1991). "مثبطات التخليق الحيوي للكوليسترول. 3. مثبطات رباعي هيدرو-4-هيدروكسي-6-[2-(1H-بيرول-1-يل)إيثيل]-2H-بيران-2-أون لإنزيم HMG-CoA reductase. 2. تأثيرات إدخال بدائل في الموضعين الثالث والرابع من نواة البيرول". مجلة الكيمياء الطبية . 34 (1): 357-366 . doi : 10.1021/jm00105a056 . PMID 1992137 . 
  • روث، ب.د.؛ بوكان، ت.م.؛ بلانكلي، س.ج.؛ تشوتشولوفسكي، أ.و.؛ كريجر، ب.ل.؛ كريسويل، م.و.؛ فيرغسون، إ.؛ نيوتن، ر.س.؛ أوبراين، ب.؛ بيكارد، ج.أ.؛ وآخرون  . (يناير 1991). "العلاقة بين انتقائية الأنسجة ومحبة الدهون لمثبطات إنزيم HMG-CoA reductase". مجلة الكيمياء الطبية . 34 (1): 463-466 . doi : 10.1021/jm00105a071 . PMID 1992149 . 
  • شو إم كيه، نيوتن آر إس، سليسكوفيتش دي آر، روث بي دي، فيرغسون إي، كراوس بي آر (يوليو 1990). "تختلف خلايا Hep-G2 وخلايا الكبد الأولية للفئران في استجابتها لمثبطات إنزيم HMG-CoA reductase". مجلة Biochem Biophys Res Commun . 170 (2): 726-34 . doi : 10.1016/0006-291x(90)92151-o . PMID 2166504 . 
  • روث، ب.د.، أورتوين، د.ف.، هوفل، م.ل.، ستراتون، س.د.، سليسكوفيتش، د.ر.، ويلسون، م.و.، نيوتن، ر.س. (يناير 1990). "مثبطات التخليق الحيوي للكوليسترول. 1. ترانس-6-(2-بيرول-1-يل إيثيل)-4-هيدروكسي بيران-2-ونات، سلسلة جديدة من مثبطات إنزيم HMG-CoA المختزل. 1. تأثير التعديلات البنيوية في الموضعين 2 و5 من نواة البيرول". مجلة الكيمياء الطبية . 33 (1): 21-31 . doi : 10.1021/jm00163a005 . PMID 2296019 . 
  • سليسكوفيتش دي آر، روث بي دي، ويلسون إم دبليو، هوفل إم إل، نيوتن آر إس (يناير 1990). "مثبطات التخليق الحيوي للكوليسترول. 2. 1،3،5-ثلاثي الاستبدال [2-(رباعي هيدرو-4-هيدروكسي-2-أوكسوبيران-6-يل)إيثيل]بيرازولات". مجلة الكيمياء الطبية . 33 (1): 31-38 . doi : 10.1021/jm00163a006 . PMID 2296027 . 
  • روث، ب.د.، بوكان، ت.م.أ.، بلانكلي، س.ج.، تشوتشولوفسكي، أ.و.، كريجر، ب.ل.، كريسويل، م.و.، فيرجسون، إ.، نيوتن، ر.س.، أوبراين، ب.، بيكارد، ج.أ.، روارك، و.ه.، سيكيرك، س.س.، سليسكوفيتش، د.ر.، ويلسون، م.و. العلاقة بين الانتقائية النسيجية ومحبة الدهون لمثبطات إنزيم HMG-CoA ريدوكتاز. مجلة الكيمياء الطبية، 1991، 34، 463-466.
  • كيندي إيه إس، روث بي، سانفيليبو بي جيه (1982). "تخليق سهل لمركبات ثنائي حلقي حلزوني وثنائي حلقي جسري بوساطة البلاديوم (II)". مجلة الجمعية الكيميائية الأمريكية . 104 (6): 1784-1785 . Bibcode : 1982JAChS.104.1784K . doi : 10.1021/ja00370a076 .
  • كيندي إيه إس، روث بي، سانفيليبو بي جيه، بلاكلوك تي جيه (1982). "آلية التحكم في المتصاوغات الموضعية في تفاعلات الألكلة الحلقية بوساطة البلاديوم (II). توليف كلي جديد لـ (+/-)-كوادرون". مجلة الجمعية الكيميائية الأمريكية . 104 (21): 5808-10 . Bibcode : 1982JAChS.104.5808K . doi : 10.1021/ja00385a053 .
  • روث، ب. د.، وروارك، و. هـ. (1988). "تخليق وحدة بناء كيرالية لجزء اللاكتون من الكومباكتين والميفينولين". رسائل رباعي السطوح . 29 (11): 1255-1258 . doi : 10.1016/s0040-4039(00)80269-5 .
  • أكسفورد، أ. و.؛ ريتز، ألين ب.؛ داكس، سكوت ل.؛ روث، ب. د. (2002). كينغ، ف. د. (محرر). "اكتشاف وتطوير أتورفاستاتين، وهو عامل جديد قوي لخفض الدهون في الدم". التقدم في الكيمياء الطبية . 40 : 1-22 . doi : 10.1016/S0079-6468(08)70080-8 . ISBN 978-0-444-51054-9PMID 12516521​​ 

للمزيد من القراءة

فيما يلي مصادر جيدة يمكن من خلالها الحصول على مزيد من المعلومات حول موضوع المقالة، والتي قد تهم القراء ومحرري المقالات. وتشمل هذه المصادر مصادر لم يتم الاستشهاد بها بعد، ومصادر أخرى قد يُسهم محتواها في تقديم رؤى إضافية حول الموضوع.

مراجع

  1. 1 2 3 نايت، جيس (2013). "خريجة قسم الكيمياء بجامعة ولاية آيوا، وطالبة دراسات عليا حالية، تفوزان بجوائز ميدالية بيركن" (متاح عبر الإنترنت) . بيان صحفي، كلية الآداب والعلوم، جامعة ولاية آيوا (5 سبتمبر) . تم الاطلاع عليه بتاريخ 2 فبراير 2016 .
  2. 1 2 3 4 لي، جي جاك (2006). "أدوية القلب والأوعية الدموية: من النيتروجليسرين إلى ليبيتور (الفصل 3)" . غاز الضحك، والفياجرا، وليبيتور: القصص الإنسانية وراء الأدوية التي نستخدمها . أكسفورد، إنجلترا: مطبعة جامعة أكسفورد . الصفحات 75-102 ، وخاصة 100-102. ISBN  978-0-19-534576-6تم الاطلاع عليه بتاريخ 2 فبراير 2016 .
  3. 1 2 3 سيمونز، جون (2003). "حبة العشرة مليارات دولار: لا داعي للبطاطا المقلية" . مجلة فورتشن (20 يناير). مؤرشف من الأصل (عبر الإنترنت) في 13 أبريل 2006. تم الاطلاع عليه في 2 فبراير 2016 .العنوان الفرعي: أصبح دواء ليبيتور، الخافض للكوليسترول، الدواء الأكثر مبيعاً في التاريخ. إليكم كيف حققت شركة فايزر ذلك.
  4. 1 2 وينسلو، رون (2000). "السوق: ميلاد منتج رائج، طريق ليبيتور للخروج من المختبر" (متاح على الإنترنت، مطبوع) . صحيفة وول ستريت جورنال (24 يناير) . تم الاطلاع عليه في 2 فبراير 2016 .
  5. 1 2 3 4 لي، جي جاك (2009). "أدوية القلب والأوعية الدموية: من النيتروجليسرين إلى ليبيتور (الفصل 3)" . انتصار القلب: قصة الستاتينات . أكسفورد، إنجلترا: مطبعة جامعة أكسفورد . ص 98 وما بعدها. ISBN  978-0-19-804351-5تم الاطلاع عليه بتاريخ 2 فبراير 2016 .
  6. ↑ جونسون، ليندا أ. (1 يناير 2012). "نجاح ليبيتور غير المتوقع" . صحيفة ذا جورنال جازيت . أسوشيتد برس . تم الاطلاع عليه بتاريخ 15 يونيو 2014 .
  7. ١ ٢ "جائزة الأكاديمية الوطنية للعلوم للكيمياء في خدمة المجتمع، التي أنشأتها شركة إي آي دو بونت دي نيمور" . الأكاديمية الوطنية للعلوم . ٢٠١٥. مؤرشفة من الأصل في ١٧ نوفمبر ٢٠١٥. تم الاطلاع عليها في ١٦ نوفمبر ٢٠١٥ .
  8. ↑ رو، آرون (2008). "تعرّف على الرجل الذي اخترع ليبيتور" (مقال إلكتروني) . مجلة وايرد . العدد 20 أغسطس . تاريخ الاطلاع: 2 فبراير 2016. يصف بروس روث، مخترع ليبيتور، الأشخاص الذين يتخذون هذه القرارات الصعبة بـ"صائدي الأدوية"، ويقول إن تدريبهم يستغرق ما بين 10 و15 عامًا. / قال روث، خلال حلقة نقاش عُقدت يوم الاثنين في اجتماع الجمعية الكيميائية الأمريكية في فيلادلفيا: "لسوء الحظ، هناك بعض الأمور التي يصعب التنبؤ بها. ما زلنا لا نملك فهمًا جيدًا للمركبات التي ستكون ناجحة، وتلك التي ستكون سامة". 
  9. ↑ براءة الاختراع الأمريكية رقم 4681893 ، روث بي دي، "مثبطات تخليق الكوليسترول من نوع ترانس-6-[2-(3- أو 4-كربوكساميدو-بديل بيرول-1-يل)ألكيل]-4-هيدروكسي بيران-2-ون"، الصادرة في 21 يوليو 1987 
  10. ↑ روث، ب.د. (2002). كينغ، ف.د.؛ أكسفورد، أ.و.؛ ريتز، ألين ب.؛ داكس، سكوت ل. (محررون). "اكتشاف وتطوير أتورفاستاتين، وهو عامل جديد قوي لخفض الدهون في الدم". التقدم في الكيمياء الطبية. 40 : 1-22 . doi : 10.1016 /S0079-6468(08)70080-8 . ISBN 978-0-444-51054-9PMID 12516521​​ 
  11. ↑ هوفل، ميلتون ل. (2000). "التاريخ المبكر لشركة بارك-ديفيس" (ملف PDF) . نشرة تاريخ الكيمياء 25 (1): 28-34 . doi : 10.70359/bhc2000v025p028 .
  12. ↑ بيترسن، ميلودي (2000). "شركة فايزر تُبرم صفقة شراء شركة وارنر لامبرت مقابل 90.2 مليار دولار" (موقع إلكتروني، مطبوع) . صحيفة نيويورك تايمز (8 فبراير) . تاريخ الاطلاع: 2 فبراير 2016 .
  13. ↑ "مخترع دواء ليبيتور يلقي كلمة في تشيكو" . ريد بلاف ديلي نيوز . 29 يناير 2010. تاريخ الاطلاع: 15 يونيو 2014 .{{cite news}}: CS1 maint: deprecated archiveal service ( link )
  14. ↑ روث، بروس د. (2003) "اكتشاف وتطوير ليبيتور (أتورفاستاتين كالسيوم)،" جائزة الجمعية الكيميائية الأمريكية لندوة الاختراع الإبداعي: ​​علاجات جديدة لتصلب الشرايين، MEDI 158 (24 مارس)، الاجتماع الوطني 225 للجمعية الكيميائية الأمريكية، نيو أورليانز، لويزيانا، 23-27 مارس 2003.
  15. ↑ «الجمعية الكيميائية تُكرّم «أبطال الكيمياء» خلال اجتماعها الوطني» . الجمعية الكيميائية الأمريكية . ١٣ أغسطس ٢٠٠٨. تاريخ الاطلاع: ١٥ يونيو ٢٠١٤ .
  16. ↑ «بروس روث، مخترع دواء ليبيتور، سيحصل على ميدالية بيركن لعام 2013 من جمعية الكيمياء الأمريكية» في مجلة ماركت وايرد . فيلادلفيا، بنسلفانيا: مؤسسة التراث الكيميائي. 3 يونيو 2013. مؤرشف من الأصل في 12 يوليو 2016. تم الاطلاع عليه في 24 نوفمبر 2015 .
  • كيميائي من آن أربور يفوز بجائزة وطنية لاكتشافه الأدوية - مدونة العلوم
  • بروس د. روث، شركة فايزر، الولايات المتحدة الأمريكية