كابسازيبين

📅 آخر تحديث: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

الكابسازيبين هو مضاد اصطناعي للكابسيسين . [ 1 ] ويستخدم كأداة كيميائية حيوية في دراسة قنوات أيون TRPV .

علم الأدوية

يُثبّط الكابسازيبين الإحساس المؤلم بالحرارة الناتج عن الكابسيسين (المكون الفعال في الفلفل الحار ) الذي يُنشّط قناة TRPV1 الأيونية. ولذلك، يُعتبر الكابسازيبين مُضادًا لقناة TRPV1 . تعمل قناة TRPV1 كمستشعر للألم والحرارة لدى الثدييات . يمنع الكابسازيبين تنشيط قنوات TRPV1 بواسطة مواد كيميائية أخرى، ولكنه لا يمنع تنشيطها بواسطة مُحفزات مؤلمة أخرى كالحرارة. وبحسب التحليل الدوائي، تتراوح قيمة IC50 بين النانومولار والميكرومولار المنخفض . بالإضافة إلى تأثيراته على قنوات TRPV1، فقد ثبت أيضًا أنه يُنشّط قناة TRPA1 المُستشعرة للمواد الكيميائية الضارة ، [ 2 ] ويُثبّط قناة TRPM8 المُنشّطة بالبرودة ، [ 3 ] وقنوات الكالسيوم المُنشّطة بالجهد ، [ 4 ] ومستقبلات أستيل كولين النيكوتينية . [ 5 ] ويُستخدم بشكل أساسي كأداة لدراسة قناة TRPV1 الأيونية. [ 6 ]

تطوير

تم اكتشاف الكابسازيبين بواسطة فريق بحثي يعمل لصالح شركة نوفارتس . [ 1 ] ونُشرت معلومات عن تركيبه وخصائصه الكيميائية في عام 1994. وقد تم التوصل إليه من خلال تعديل البنية الكيميائية الأساسية للكابسيسين. [ 7 ]

الاستخدام في مجال التكنولوجيا الحيوية

من خلال دمج وحدة أزوبنزين ، تم تطوير نسخة قابلة للتحويل الضوئي من الكابسازيبين (AC4) في عام 2013، مما يسمح بالتحكم البصري في قنوات TRPV1 باستخدام الضوء. [ 8 ] [ 9 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 بيفان إس، هوثي إس، هيوز جي، جيمس آي إف، رانج إتش بي، شاه كيه، والبول سي إس، ييتس جي سي (أكتوبر 1992). "كابسازيبين: مضاد تنافسي للكابسيسين، وهو مُثير للخلايا العصبية الحسية" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 107 (2): 544-552 . doi : 10.1111/j.1476-5381.1992.tb12781.x . PMC 1907893. PMID 1422598 .  
  2. ↑ كيستنر ك، سيكلوسي ن، بابيس أ، خليل م، سيليسكو ت، زيمرمان ك، ويرتز س، بيكر س، نيوراث م ف، ريه ب و، إنجل م أ (يونيو 2016). "إزالة التحسس الجهازي عبر قنوات TRPA1 بواسطة الكابسازيبين وزيت الخردل - استراتيجية جديدة لمكافحة الالتهاب والألم" . التقارير العلمية . 6 28621. Bibcode : 2016NatSR...628621K . doi : 10.1038/srep28621 . PMC 4928060. PMID 27356469 .  
  3. ↑ بيرندت إتش جيه، جيرمان تي، جيلين سي، هات إتش، جوستوك آر (فبراير 2004). "توصيف مستقبل البرودة-المنثول TRPM8 ومستقبل الفانيلويد من النوع 1 VR1 في الفئران باستخدام مقايسة قارئ لوحة التصوير الفلوري (FLIPR)" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 141 (4): 737-45 . doi : 10.1038/sj.bjp.0705652 . PMC 1574235. PMID 14757700 .  
  4. ↑ دوهرتي آر جيه، ييتس جيه سي، بايبر إيه إس (أغسطس 1997). "حجب الكابسازيبين لقنوات الكالسيوم المُفعلة بالجهد في خلايا العقدة الجذرية الظهرية للفئران البالغة في المزرعة" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 121 (7): 1461-1467 . doi : 10.1038/sj.bjp.0701272 . PMC 1564831. PMID 9257928 .  
  5. ↑ ليو إل، سيمون إس إيه (مايو 1997). "كابسازيبين، وهو مضاد لمستقبلات الفانيلويد، يثبط مستقبلات أستيل كولين النيكوتينية في العقد العصبية الثلاثية التوائم للفئران". رسائل علم الأعصاب . 228 (1): 29-32 . doi : 10.1016/S0304-3940(97)00358-3 . PMID 9197280 . 
  6. ↑ فالينزانو كيه جيه، صن كيو (ديسمبر 2004). "وجهات نظر حديثة حول الفائدة العلاجية لمضادات مستقبلات VR1" . الكيمياء الطبية الحالية . 11 (24): 3185-202 . doi : 10.2174/0929867043363686 . PMID 15579007 . {{cite journal}}: CS1 maint: deprecated archiveal service ( link )
  7. ↑ والبول سي إس، بيفان إس، بوفرمان جي، بويلسترلي جيه جيه، بريكنريدج آر، ديفيز جيه دبليو، هيوز جي إيه، جيمس آي، أوبرر إل، وينتر جيه (يونيو 1994). "اكتشاف الكابسازيبين، أول مضاد تنافسي لمثيرات الخلايا العصبية الحسية الكابسيسين والريزينيفيراتوكسين". مجلة الكيمياء الطبية . 37 (13): 1942-1954 . doi : 10.1021/jm00039a006 . PMID 8027976 . 
  8. ^ شتاين م، بريت أ، فيرنتز تي، جودرمان تي، تراونر د (سبتمبر 2013). “التحكم البصري في قنوات TRPV1”. أنجيواندتي كيمي . 52 (37): 9845– 8. دوى : 10.1002/anie.201302530 . بميد 23873837 . 
  9. ↑ مفاتيح بصرية: إخماد الحريق بالضوء، جامعة لودفيغ ماكسيميليان في ميونخ، 25/07/2013