كلورجيلين

الكلورجيلين ( INN Tooltip الاسم الدولي غير المسجل الملكية )، أو الكلورجيلين ( BAN Tooltip الاسم البريطاني المعتمد )، هو مثبط لأكسيداز أحادي الأمين (MAOI) ومضاد اكتئاب قيد الدراسة ، وهو مرتبط بالبارجيلين . [ 1 ] [ 2 ] وهو تحديدًا مثبط انتقائي وغير قابل للعكس لأكسيداز أحادي الأمين A (MAO-A). [ 3 ] لم يُطرح الكلورجيلين في الأسواق، [ 1 ] ولكنه استُخدم في البحوث العلمية . [ 4 ]

إضافةً إلى نشاطه كمثبط لأكسيداز أحادي الأمين (MAOI)، وُجد أن الكلورجيلين يرتبط بانجذاب عالٍ بمستقبل سيغما 1 (Ki = 3.2–510  نانومتر) [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] ، وبانجذاب عالٍ جدًا بمستقبل إيميدازولين I2 ( Ki = 40 بيكومتر) [ 10 ]  . على عكس السيليجيلين ، لا يبدو أن الكلورجيلين مُحسِّن لنشاط أحادي الأمين (MAE) [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] .

يُعد الكلورجيلين أيضًا مثبطًا لمضخة طرد الأدوية المتعددة . [ 15 ] وقد تمكن هولمز وآخرون ، في عام 2012، من عكس مقاومة مبيدات الفطريات الأزولية باستخدام الكلورجيلين، مما يُبشر بإمكانية استخدامه في مقاومة مبيدات الفطريات المتعددة . [ 15 ]

مراجع

  1. 1 2 إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص  304–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 80 وما بعدها. ISBN  978-94-011-4439-1.
  3. ستون، ت. و. (يناير 1993). أستيل كولين، مستقبلات سيجما، كوليسيستوكينين، وإيكوزانويدات، السموم العصبية . تايلور وفرانسيس. ص 124 وما بعدها. ISBN  978-0-7484-0063-8.
  4. مورفي دي إل، كاروم إف، بيكار دي، كوهين آر إم، ليبر إس، ميلو إيه إم، وآخرون (1998). "تغيرات الأمينات النزرة التفاضلية لدى الأفراد الذين يتلقون مثبطات الأسيتيلين لـ MAO-A (كلورجيلين) أو MAO-B (سيلجيلين وبارجيلين)". MAO - أم جميع أوكسيدازات الأمين . مجلة النقل العصبي. ملحق. المجلد 52. الصفحات 39-48 . doi : 10.1007/978-3-7091-6499-0_5 . ISBN    978-3-211-83037-6PMID 9564606 
  5. إيتزهاك، ي. (1994). "مواقع ارتباط سيجما المتعددة في الدماغ". في: إيتزهاك، ي. (محرر). مستقبلات سيجما . منظورات علم الأعصاب. إلسيفير ساينس. ص 113-137 (118). ISBN  978-0-12-376350-1.
  6. دي كوستا، بي آر، وهي، إكس إس (1994). "علاقات البنية والنشاط وتطور روابط مستقبلات سيجما (1976-حتى الآن)". في: إيتزهاك، واي (محرر). مستقبلات سيجما . منظورات علم الأعصاب. إلسيفير ساينس. الصفحات 45-111 (84). ISBN  978-0-12-376350-1.
  7. إيتزهاك ي، قاسم سي أو (يناير 1990). "يُظهر الكلورجيلين ألفة عالية لمواقع ارتباط سيجما في دماغ فئران C57BL/6" . المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 176 (1): 107-108 . doi : 10.1016/0014-2999(90)90139-w . PMID 2155796 . 
  8. إيتزهاك ي، شتاين آي (1990). "مواقع ارتباط سيجما في الدماغ؛ مفهوم ناشئ لمواقع متعددة وأهميتها في الاضطرابات النفسية" . علوم الحياة . 47 (13): 1073-1081 . doi : 10.1016/0024-3205(90)90165-n . PMID 2172677 . 
  9. إيتزهاك ي، شتاين إ، تشانغ ش ه، قاسم س أ، كريستانتي د (أبريل 1991). "ارتباط روابط سيغما بأغشية دماغ فئران C57BL/6: تشير تأثيرات مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ودراسات التوزيع دون الخلوي إلى وجود أنواع فرعية من مستقبلات سيغما". مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي . 257 (1): 141-148 . doi : 10.1016/S0022-3565(25)24697-3 . PMID 1850463 . 
  10. بيليتز، جيه إي، هالاريس، أ، إرنسبرغر، بي آر (1994). "علم الأدوية النفسية للإيميدازولين ومستقبلات ألفا 2 الأدرينالية: آثارها على الاكتئاب" . مراجعات نقدية في علم الأحياء العصبي . 9 (1): 29-66 (43). PMID 8828003 . 
  11. شيمازو إس، ميكليا آي (مايو 2004). "دراسات دوائية على مواد مُحسِّنة داخلية المنشأ: بيتا-فينيل إيثيل أمين، وتريبتامين، ومشتقاتهما الاصطناعية". مجلة علم الأدوية النفسية العصبية والطب النفسي البيولوجي . 28 (3): 421-427 . doi : 10.1016/j.pnpbp.2003.11.016 . PMID 15093948 . 
  12. كنول ج (1983). "ديبرينيل (سيليجيلين): تاريخ تطويره وتأثيره الدوائي" . مجلة أكتا نيورول سكاند ، ملحق 95 : 57-80 . doi : 10.1111/j.1600-0404.1983.tb01517.x . PMID 6428148 . 
  13. كنول ج (مايو 1992). "الخصائص الدوائية لـ(-)ديبرينيل (سيليجيلين) وأهميتها للإنسان: وجهة نظر شخصية". علم الأدوية والسموم . 70 (5 الجزء 1): 317-321 . doi : 10.1111/j.1600-0773.1992.tb00480.x . PMID 1608919 . 
  14. ين تي تي، دالو جيه، نول جيه (1982). "التأثير المنشط جنسياً للجرعات المنخفضة من (-) ديبرينيل في ذكور الجرذان". المجلة البولندية لعلم الأدوية والصيدلة . 34 ( 5-6 ): 303-308 . PMID 6821215 . 
  15. 1 2