كلورجيلين
الكلورجيلين ( INN Tooltip الاسم الدولي غير المسجل الملكية )، أو الكلورجيلين ( BAN Tooltip الاسم البريطاني المعتمد )، هو مثبط لأكسيداز أحادي الأمين (MAOI) ومضاد اكتئاب قيد الدراسة ، وهو مرتبط بالبارجيلين . [ 1 ] [ 2 ] وهو تحديدًا مثبط انتقائي وغير قابل للعكس لأكسيداز أحادي الأمين A (MAO-A). [ 3 ] لم يُطرح الكلورجيلين في الأسواق، [ 1 ] ولكنه استُخدم في البحوث العلمية . [ 4 ]
إضافةً إلى نشاطه كمثبط لأكسيداز أحادي الأمين (MAOI)، وُجد أن الكلورجيلين يرتبط بانجذاب عالٍ بمستقبل سيغما 1 (Ki = 3.2–510 نانومتر) [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] ، وبانجذاب عالٍ جدًا بمستقبل إيميدازولين I2 ( Ki = 40 بيكومتر) [ 10 ] . على عكس السيليجيلين ، لا يبدو أن الكلورجيلين مُحسِّن لنشاط أحادي الأمين (MAE) [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] .
يُعد الكلورجيلين أيضًا مثبطًا لمضخة طرد الأدوية المتعددة . [ 15 ] وقد تمكن هولمز وآخرون ، في عام 2012، من عكس مقاومة مبيدات الفطريات الأزولية باستخدام الكلورجيلين، مما يُبشر بإمكانية استخدامه في مقاومة مبيدات الفطريات المتعددة . [ 15 ]
مراجع
- 1 2 إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص 304–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ↑ مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 80 وما بعدها. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ↑ ستون، ت. و. (يناير 1993). أستيل كولين، مستقبلات سيجما، كوليسيستوكينين، وإيكوزانويدات، السموم العصبية . تايلور وفرانسيس. ص 124 وما بعدها. ISBN 978-0-7484-0063-8.
- ↑ مورفي دي إل، كاروم إف، بيكار دي، كوهين آر إم، ليبر إس، ميلو إيه إم، وآخرون (1998). "تغيرات الأمينات النزرة التفاضلية لدى الأفراد الذين يتلقون مثبطات الأسيتيلين لـ MAO-A (كلورجيلين) أو MAO-B (سيلجيلين وبارجيلين)". MAO - أم جميع أوكسيدازات الأمين . مجلة النقل العصبي. ملحق. المجلد 52. الصفحات 39-48 . doi : 10.1007/978-3-7091-6499-0_5 . ISBN 978-3-211-83037-6PMID 9564606
- ↑ إيتزهاك، ي. (1994). "مواقع ارتباط سيجما المتعددة في الدماغ". في: إيتزهاك، ي. (محرر). مستقبلات سيجما . منظورات علم الأعصاب. إلسيفير ساينس. ص 113-137 (118). ISBN 978-0-12-376350-1.
- ↑ دي كوستا، بي آر، وهي، إكس إس (1994). "علاقات البنية والنشاط وتطور روابط مستقبلات سيجما (1976-حتى الآن)". في: إيتزهاك، واي (محرر). مستقبلات سيجما . منظورات علم الأعصاب. إلسيفير ساينس. الصفحات 45-111 (84). ISBN 978-0-12-376350-1.
- ↑ إيتزهاك ي، قاسم سي أو (يناير 1990). "يُظهر الكلورجيلين ألفة عالية لمواقع ارتباط سيجما في دماغ فئران C57BL/6" . المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 176 (1): 107-108 . doi : 10.1016/0014-2999(90)90139-w . PMID 2155796 .
- ↑ إيتزهاك ي، شتاين آي (1990). "مواقع ارتباط سيجما في الدماغ؛ مفهوم ناشئ لمواقع متعددة وأهميتها في الاضطرابات النفسية" . علوم الحياة . 47 (13): 1073-1081 . doi : 10.1016/0024-3205(90)90165-n . PMID 2172677 .
- ↑ إيتزهاك ي، شتاين إ، تشانغ ش ه، قاسم س أ، كريستانتي د (أبريل 1991). "ارتباط روابط سيغما بأغشية دماغ فئران C57BL/6: تشير تأثيرات مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ودراسات التوزيع دون الخلوي إلى وجود أنواع فرعية من مستقبلات سيغما". مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي . 257 (1): 141-148 . doi : 10.1016/S0022-3565(25)24697-3 . PMID 1850463 .
- ↑ بيليتز، جيه إي، هالاريس، أ، إرنسبرغر، بي آر (1994). "علم الأدوية النفسية للإيميدازولين ومستقبلات ألفا 2 الأدرينالية: آثارها على الاكتئاب" . مراجعات نقدية في علم الأحياء العصبي . 9 (1): 29-66 (43). PMID 8828003 .
- ↑ شيمازو إس، ميكليا آي (مايو 2004). "دراسات دوائية على مواد مُحسِّنة داخلية المنشأ: بيتا-فينيل إيثيل أمين، وتريبتامين، ومشتقاتهما الاصطناعية". مجلة علم الأدوية النفسية العصبية والطب النفسي البيولوجي . 28 (3): 421-427 . doi : 10.1016/j.pnpbp.2003.11.016 . PMID 15093948 .
- ↑ كنول ج (1983). "ديبرينيل (سيليجيلين): تاريخ تطويره وتأثيره الدوائي" . مجلة أكتا نيورول سكاند ، ملحق 95 : 57-80 . doi : 10.1111/j.1600-0404.1983.tb01517.x . PMID 6428148 .
- ↑ كنول ج (مايو 1992). "الخصائص الدوائية لـ(-)ديبرينيل (سيليجيلين) وأهميتها للإنسان: وجهة نظر شخصية". علم الأدوية والسموم . 70 (5 الجزء 1): 317-321 . doi : 10.1111/j.1600-0773.1992.tb00480.x . PMID 1608919 .
- ↑ ين تي تي، دالو جيه، نول جيه (1982). "التأثير المنشط جنسياً للجرعات المنخفضة من (-) ديبرينيل في ذكور الجرذان". المجلة البولندية لعلم الأدوية والصيدلة . 34 ( 5-6 ): 303-308 . PMID 6821215 .
- 1 2
- • براساد ر، بانيرجي أ، شاه أ.هـ (فبراير 2017). "مقاومة العلاجات المضادة للفطريات". مقالات في الكيمياء الحيوية . 61 (1). مطبعة بورتلاند ( الجمعية الكيميائية الحيوية ): 157-166 . CiteSeerX 10.1.1.1066.1806 . doi : 10.1042 / ebc20160067 . PMID 28258238. S2CID 3414820 .
- • هولمز إيه آر، كينيا إم في، إيفنيتسكي-ستيل آي، مونك بي سي، لامبينغ إي، سكلار إل إيه، وآخرون (مارس 2012). "يُعدّ مثبط أكسيداز أحادي الأمين A، الكلورجيلين، مثبطًا واسع الطيف لنشاط مضخات طرد ناقلات ABC وMFS الفطرية، مما يعكس مقاومة الأزول في العزلات السريرية من المبيضات البيضاء والمبيضات الملساء" . العوامل المضادة للميكروبات والعلاج الكيميائي . 56 (3). الجمعية الأمريكية لعلم الأحياء الدقيقة : 1508-1515 . doi : 10.1128/aac.05706-11 . PMC 3294898. PMID 22203607. S2CID 21170509 .
- الأدوية التي لم يتم تخصيص رمز ATC لها
- المخدرات المهجورة
- الأمينات
- الكلوروأرينات
- معدلات مستقبلات الإيميدازولين
- مثبطات أكسيداز أحادي الأمين
- إيثرات الفينول
- مركبات البروبارجيل
- منبهات سيجما
