ديبرينيل

ديبرينيل ، المعروف أيضًا باسمه الرمزي التطويري E-250 وباسم N- بروبارجيل ميثامفيتامين ، هو مزيج راسيمي من D- ديبرينيل و L- ديبرينيل (سيليجيلين). ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]} اكتُشف عام 1961 في المجر بشركة تشينوين للأدوية على يد زولتان إكسيري وجوزيف نول ، وحصل على براءة اختراع عام 1962، ووُصف لأول مرة في الأدبيات العلمية عام 1964 أو 1965. ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]}

هذا الدواء مثبط لأكسيداز أحادي الأمين وعامل مُحرر للنورإبينفرين والدوبامين . ^{[ 2 ]} وهو دواء أولي للميثامفيتامين والأمفيتامين ، الذي يتوسط التأثير الأخير. ^{[ 4 ]} دُرِسَ ديبرينيل سريريًا بجرعات عالية تتراوح بين 50 و100 ملغ/يوم ، ووُصِفَ بأنه مُنشِّط نفسي ومضاد للاكتئاب . ^{[ 2 ] [ 1 ] [ 3 ]} عند الجرعات المنخفضة، يُتوقع تثبيط انتقائي لأكسيداز أحادي الأمين-ب ، ولكن عند هذه الجرعات العالية، يحدث تثبيط مزدوج لأكسيداز أحادي الأمين-أ وأكسيداز أحادي الأمين-ب، بناءً على L- ديبرينيل. ^{[ 5 ]} 

بعد تصنيعه، تم فصل المتصاوغات الفراغية لمركب ديبرينيل. ^{[ 1 ]} وُجد أن المتصاوغ اليميني الدوران، D-ديبرينيل، أكثر سمية ، حيث يُحدث تأثيرات مثل ارتفاع درجة الحرارة وتحفيز نفسي أقوى لدى القوارض. ^{[ 1 ] [ 2 ]} أما المتصاوغ اليساري الدوران ، سيليجيلين، فكان أكثر فعالية بكثير كمثبط ^لإنزيم MAO-B ، وتم تطويره لاحقًا لعلاج مرض باركنسون والاكتئاب . ^{[ 2 ]} [ ^{3 ]}

تشير التقارير إلى أن دواء ديبرينيل يسبب آثارًا جانبية تشمل الهياج والقلق واضطرابات النوم بشكل أكثر تكرارًا من دواء سيليجيلين. ^{[ 6 ]}

على غرار السيليجيلين، يُعدّ ديبرينيل مُعززًا لنشاط الكاتيكولامينات (CAE). ^{[ 7 ]} كلا المتماثلين المرآويين للديبرينيل، وهما D- ديبرينيل والسيليجيلين، فعّالان في هذا الصدد، إلا أن السيليجيلين أقوى قليلًا من D- ديبرينيل. ^{[ 7 ]}

يُظهر كلا المتماثلين الضوئيين للديبرينيل ألفة لمستقبلات سيجما . ^{[ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]}

• الأمفيتامين البديل
• 4-فلوروديبرينيل
• AGN-1135 (راساجيلين راسيمي)
• SU-11739 ( راساجيلين N- ميثيل راسيمي)