ثنائي أريل بروبيونيتريل

📅 آخر تحديث: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

ثنائي أريل بروبيونيتريل ( DPN )، المعروف أيضًا باسم 2،3-ثنائي (بارا-هيدروكسي فينيل) بروبيونيتريل ( 2،3-BHPPN )، هو ناهض اصطناعي غير ستيرويدي وانتقائي للغاية لمستقبلات الإستروجين بيتا ( ERβ ) ( IC50 = 15 نانومتر) [ 1 ] ، ويُستخدم على نطاق واسع في البحوث العلمية لدراسة وظيفة هذا المستقبل . [ 2 ] [ 3 ] وهو أكثر انتقائية لمستقبلات الإستروجين بيتا (ERβ) بمقدار 70 ضعفًا مقارنةً بمستقبلات الإستروجين ألفا (ERα) ، [ 4 ] وله ألفة أقل بمقدار 100 ضعف لمستقبلات GPER (GPR30) مقارنةً بالإستراديول . [ 5 ] يُنتج ثنائي أريل بروبيونيتريل (DPN ) تأثيرات شبيهة بمضادات الاكتئاب ومضادات القلق في الحيوانات عن طريق تنشيط نظام الأوكسيتوسين الداخلي . [ 6 ] تم الإبلاغ عن DPN لأول مرة في عام 2001، وكان أول ناهض انتقائي لمستقبلات الإستروجين بيتا يتم اكتشافه، وتلاه برينابيريل (ERB-041، WAY-202041)، و WAY-200070 ، و 8β-VE2 في عام 2004، و ERB-196 (WAY-202196) في عام 2005، وبعض الإستروجينات النباتية مثل ليكوريتيجينين ونياسول ( سيس - هينوكيريسينول ) منذ عام 2007. [ 7 ]

DPN هو مزيج راسيمي من متماثلين ضوئيين ، هما (R)-DPN و(S)-DPN. بالمقارنة مع (R)-DPN، يتمتع (S)-DPN بألفة أعلى لمستقبلات الإستروجين بيتا (ERβ) بمقدار يتراوح بين 3 و7 أضعاف، ويبدو أنه يتمتع بنشاط ذاتي أعلى في تنشيط هذه المستقبلات. [ 8 ] [ 9 ] ومع ذلك، يتمتع كلا المتماثلين الضوئيين بألفة وفعالية وانتقائية عالية جدًا لمستقبلات الإستروجين بيتا، وينشطانها بكفاءة. [ 8 ] على أي حال، يُقترح أن يكون (S)-DPN هو المتماثل الضوئي المفضل للاستخدام في البحث العلمي . [ 8 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ "2,3-ثنائي(4-هيدروكسي فينيل)بروبيونيتريل" . Sigmaaldrich.com . تم الاطلاع عليه بتاريخ 26 أبريل 2022 .
  2. ↑ بفوس، جي جي، وجون، إل إس، وفلاناغان-كاتو، إل إم، وبلاوستين، جي دي (15 نوفمبر 2014). "السلوك الجنسي للإناث" . في: بلانت، تي إم، وزيلزنيك، إيه جيه (محرران). فسيولوجيا التكاثر لكنوبيل ونيل: مجموعة من مجلدين . دار النشر الأكاديمية. الصفحات 2311 وما بعدها. ISBN  978-0-12-397769-4.
  3. ↑ فيكس سفينينغسن أ، ويشر ج، لوندكفيست ج، بيترسون هـ، كوريل م، نورلين م (مايو 2011). "تأثيرات الإستروجين على مستويات ديهيدرو إيبي أندروستيرون في الخلايا النجمية للفئران ومزارع الخلايا المشتركة للجهاز العصبي المركزي عبر تنظيم عملية الأيض بوساطة CYP7B1". مجلة الكيمياء العصبية الدولية . 58 (6): 620-624 . doi : 10.1016/j.neuint.2011.01.024 . PMID 21300119. S2CID 6438705 .  
  4. ↑ هوانغ كيه إيه، تشوي كيه سي (5 نوفمبر 2015). "المواد الكيميائية المخلة بالغدد الصماء ذات التأثير الإستروجيني التي تشكل خطر تطور السرطان في الجينات المستجيبة للإستروجين" . التقدم في علم السموم الجزيئية . دار النشر الأكاديمية. ص 16 وما يليها. ISBN  978-0-12-802430-0.
  5. ↑ روسي دي في، داي واي، توماس بي، كاراسكو جي إيه، دون كارلوس إل إل، موما إن إيه، لي كيو (أغسطس 2010). "إزالة حساسية مستقبلات 5-HT1A في النواة المجاورة للبطين في منطقة ما تحت المهاد بفعل الإستراديول مستقلة عن مستقبلات الإستروجين بيتا" . علم النفس العصبي والغدد الصماء . 35 (7): 1023-1033 . doi : 10.1016 / j.psyneuen.2010.01.003 . PMC 2891004. PMID 20138435 .  
  6. ↑ كودوا، أ. إي.، ماكجيفرن، ر. ف.، وهاندا، ر. ج. (أبريل 2014). " يتفاعل مستقبل الإستروجين بيتا والأوكسيتوسين لتعديل السلوك الشبيه بالقلق واستجابة الإجهاد العصبي الصماوي لدى ذكور وإناث الفئران البالغة" . علم وظائف الأعضاء والسلوك . 129 : 287-296 . doi : 10.1016/j.physbeh.2014.03.004 . PMC 5802969. PMID 24631553 .  
  7. ↑ ديرو بي جيه، بوينسوسيسو إيه في (سبتمبر 2010). " مراجعة موجزة: مستقبلات الإستروجين بيتا: رؤى آلية من دراسات حديثة" . علم الغدد الصماء الجزيئي . 24 (9): 1703-1714 . doi : 10.1210/me.2009-0288 . PMC 5417404. PMID 20363876 .  
  8. كارول ، في . إم.، جياكومار، إم.، كارلسون، ك. إي.، كاتزينيلينبوغين، ج. أ. (يناير 2012). " متماثلات ثنائي أريل بروبيونيتريل (DPN): تخليق وتقييم روابط انتقائية لمستقبلات الإستروجين بيتا" . مجلة الكيمياء الطبية . 55 (1): 528-537 . doi : 10.1021/jm201436k . PMC 3381613. PMID 22122563 .  
  9. ↑ وايزر إم جيه، وو تي جيه، وهاندا آر جيه (أبريل 2009). "محفز مستقبلات الإستروجين بيتا ثنائي أريل بروبيونيتريل: الأنشطة البيولوجية للمتماثلين R وS على السلوك والاستجابة الهرمونية للإجهاد" . علم الغدد الصماء . 150 (4): 1817-1825 . doi : 10.1210/ en.2008-1355 . PMC 2659273. PMID 19074580 .