مستقبلات GABA B

مستقبلات GABA _B ( GABA _B R ) هي مستقبلات مقترنة بالبروتين G لحمض غاما-أمينوبيوتيريك (GABA). توجد مستقبلات GABA _{B في} الجهاز العصبي المركزي والجزء اللاإرادي من الجهاز العصبي المحيطي . ^{[ 1 ]}

تمت تسمية المستقبلات لأول مرة في عام 1981 عندما تم تحديد توزيعها في الجهاز العصبي المركزي بواسطة نورمان باوري وفريقه باستخدام باكلوفين الموسوم إشعاعيًا . ^{[ 2 ]}

تحفز مستقبلات GABA _B فتح قنوات البوتاسيوم ، وتحديدًا قنوات GIRK ، مما يُقرّب العصبون من جهد التوازن للبوتاسيوم . هذا يُقلل من تواتر جهد الفعل ^، وبالتالي يُقلل من إطلاق الناقل العصبي . لذلك ^، تُعتبر مستقبلات GABA _{B عادةً مستقبلات مثبطة.}

يمكن لمستقبلات GABA _B أن تعمل أيضًا كمستقبلات مثيرة وتسهل إطلاق الناقلات العصبية عن طريق زيادة نشاط قنوات Ca _V2.3 . ^{[ 3 ]}

عادةً ما تقلل مستقبلات GABA _B من نشاط أدينيل سيكلاز وقنوات Ca ²⁺ باستخدام بروتينات G مع وحدات فرعية Gi _/ G ₀ α . ^{[ 4 ]}

تشارك مستقبلات GABA _{B في التأثيرات السلوكية} للإيثانول ، ^{[ 5 ] [ 6 ]} وحمض غاما هيدروكسي بيوتيريك (GHB)، ^{[ 7 ]} وباكلوفين ، ^{[ 8 ]} وربما في الألم. ^{[ 9 ]} تشير الأبحاث الحديثة إلى أن هذه المستقبلات قد تلعب دورًا مهمًا في النمو. ^{[ 10 ]}

تتشابه مستقبلات GABA _{B في بنيتها مع} مستقبلات الغلوتامات الأيضية، وتنتمي إلى نفس عائلة المستقبلات . ^{[ 11 ]} يتكون المستقبل من وحدتين فرعيتين، GABA _B1 و GABA _B2 ، ^{[ 12 ]} ويبدو أنهما تتجمعان على شكل ثنائيات غير متجانسة إلزامية في أغشية الخلايا العصبية عن طريق الارتباط عبر نهاياتهما الكربوكسيلية الداخلية . ^{[ 11 ]} في دماغ الثدييات، يُستنسخ شكلان متماثلان سائدان، يُعبَّر عنهما بشكل مختلف، من GABA _B1 من جين Gabbr1، وهما GABA _B(1a) وGABA _B(1b) ، وهما محفوظان في أنواع مختلفة، بما في ذلك البشر. ^{[ 13 ]} قد يُضفي هذا مزيدًا من التعقيد على وظيفة المستقبل نظرًا لاختلاف تركيبه. ^{[ 13 ]} وقد تم الحصول على صور مجهرية إلكترونية تبريدية لبنية مستقبل GABA _B كامل الطول في حالات تكوينية مختلفة، من الحالة غير النشطة (apo) إلى الحالة النشطة تمامًا. على عكس مستقبلات البروتين المقترن بالبروتين ج من الفئتين أ و ب، ترتبط الفوسفوليبيدات داخل الحزم عبر الغشائية، بينما ترتبط المعدلات التغايرية عند نقطة التقاء الوحدات الفرعية GABA _B1 و GABA _B2 . ^{[ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ]}

• مستقبلات GABA
• مستقبلات GABA _A