إيغميسين

إيغميسين ( JO-1,784 ) هو ناهض لمستقبلات سيغما ( IC50 = 39 نانومتر (دماغ الفئران)). [ 1 ] [ 2 ] له تأثيرات وقائية عصبية ومضادة للاكتئاب في الدراسات الحيوانية، [ 3 ] [ 4 ] بالإضافة إلى تأثيرات منشطة للدماغ في نماذج التدهور المعرفي المرتبط بالعمر. [ 5 ] في تجربتين سريريتين من المرحلة الثانية ، وُجد أن إيغميسين فعال في علاج الاكتئاب ، وكان بنفس فعالية الفلوكستين المستخدم للمقارنة . [ 2 ] مع ذلك، في تجربة سريرية واسعة النطاق من المرحلة الثالثة ، فشل إيغميسين في إظهار فعالية كبيرة في علاج الاكتئاب. [ 6 ] لم يتم تطوير الدواء بشكل أكبر. [ 7 ] 

مراجع

  1. رومان إف جيه، باسكو إكس، مارتن بي، فوشيه دي، جونيان جيه إل (يونيو 1990). "JO 1784، ربيطة قوية وانتقائية لمواقع سيجما في دماغ الفئران والجرذان". مجلة الصيدلة وعلم الأدوية . 42 (6): 439-440 . doi : 10.1111/j.2042-7158.1990.tb06588.x . PMID 1979628. S2CID 94116431 .  
  2. ١ ٢ فيشباك، جيه إيه، روبسون، إم جيه، شو، واي تي، ماتسوموتو، آر آر (٢٠١٠). "مستقبلات سيجما: أهداف محتملة لفئة جديدة من مضادات الاكتئاب" . علم الأدوية والعلاج. ١٢٧ ( ٣): ٢٧١-٢٨٢ . doi : 10.1016/j.pharmthera.2010.04.003 . PMC 3993947. PMID 20438757 .  
  3. أونيل م، كالدويل م، إيرلي ب، كاني م، أوهالوران أ، كيلي ج، ليونارد ب.إ، جونيان ج.ل (سبتمبر 1995). "يُعدّ الرابط لمستقبلات سيغما JO 1784 (هيدروكلوريد إيغميسين) واقيًا للأعصاب في نموذج الجربوع لنقص التروية الدماغية الشاملة". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 283 ( 1-3 ): 217-225 . doi : 10.1016/0014-2999(95)00356-P . PMID 7498313 . 
  4. أكون إتش سي، زوسكي كيه تي، ويتزل إس زد، كوردون جيه جيه، براندون آر إم، رومان إف، بوغسلي تي إيه (يوليو 2001). "الخصائص الدوائية العصبية لربيطة سيغما انتقائية، إيغميسين: مضاد اكتئاب محتمل". علم الأدوية العصبية . 41 (1): 138-149 . doi : 10.1016/S0028-3908(01)00049-1 . PMID 11445194. S2CID 25003111 .  
  5. موريس تي، رومان إف جيه، سو تي بي، بريفات إيه (سبتمبر 1996). "الآثار المفيدة لمنبهات سيجما على ضعف التعلم المرتبط بالعمر في الفأر المتسارع الشيخوخة (SAM)". أبحاث الدماغ . 733 (2): 219-230 . doi : 10.1016/0006-8993(96)00565-3 . PMID 8891305. S2CID 9306218 .  
  6. هاياشي تي، تساي إس واي، موري تي، فوجيموتو إم، سو تي بي (2011). "استهداف مستقبلات سيجما-1 المرافقة المُشغَّلة بالرابط في علاج الاضطرابات النفسية العصبية" . مجلة آراء الخبراء في الأهداف العلاجية. 15 ( 5): 557-77 . doi : 10.1517/14728222.2011.560837 . PMC 3076924. PMID 21375464 .  
  7. فولز إتش بي، ستول كيه دي (نوفمبر 2004). "التجارب السريرية باستخدام روابط سيجما". علم الأدوية النفسية . 37 ملحق 3: ص214-220. doi : 10.1055/s-2004-832680 . PMID 15547788 .