ميسوريدازين

📅 آخر تحديث: ٢٥ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٥ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

الميسوريدازين ( سيرينتيل ) هو دواء من فئة الفينوثيازين يُستخدم في علاج الفصام . [ 2 ] وهو أحد المستقلبات النشطة للثيوريدازين . اسم الدواء مشتق من مجموعتي الميثيل سلفوكسي والبيبيريدين الوظيفيتين في تركيبه الكيميائي.

له تأثيرات مركزية مضادة للأدرينالين، ومضادة للدوبامين، ومضادة للسيروتونين، وتأثيرات ضعيفة مضادة للكولين المسكارينية.

تشمل الآثار الجانبية الخطيرة الأكاتيزيا ، وخلل الحركة المتأخر ، ومتلازمة الخباثة العصبية التي قد تكون قاتلة .

تم سحب دواء ميسوريدازين من السوق الأمريكية في عام 2004 بسبب آثاره الجانبية الخطيرة، وتحديداً عدم انتظام ضربات القلب وإطالة فترة QT في تخطيط كهربية القلب. [ 3 ]

تم إدراج دواء ميسوريدازين في قائمة الأدوية الموقوفة التابعة لإدارة الغذاء والدواء الأمريكية. [ 4 ]

توليف

تركيب الثيم : [ 5 ] [ 6 ] براءة الاختراع: [ 7 ]

يُعالج المركب 2-ميثيل ثيوفينوثيازين [7643-08-5] ( 1 ) بأنهيدريد الخل لإنتاج الأميد المحمي، أي 10-أسيتيل-2-ميثيل ثيوفينوثيازين، CID:69367526 . يؤدي أكسدة هذا المركب باستخدام بيروكسيد الهيدروجين وإزالة مجموعة الأسيتيل الواقية باستخدام كربونات البوتاسيوم في محلول الميثانول إلى إنتاج 2-ميثيل سلفونيل فينوثيازين [23503-68-6] ( 3 ). يُدخل السلسلة الجانبية عن طريق الألكلة باستخدام 2-(2-كلوروإيثيل)-1-ميثيل بيبيريدين [50846-01-0] ( 6 ) في وجود أميد الصوديوم، مما ينتج عنه الميزوريدازين المطلوب ( 5 ).

مراجع

  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشف من الأصل بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
  2. ↑ جيرشون إس، ساكاليس جي، باورز بي إيه (ديسمبر 1981). "ميسوريدازين - لمحة عن الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية". مجلة الطب النفسي السريري . 42 (12): 463-469 . PMID 7031039 . 
  3. ↑ الجمعية الأمريكية لصيادلة النظم الصحية (AHFS). "ميسوريدازين" . ميدلاين بلس . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب.
  4. ↑ إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (أبريل 2021). "قرار بأن أقراص سيرينتيل (ميسوريدازين بيسيلات) بتركيزات 10 ملغ، و25 ملغ، و50 ملغ، و100 ملغ، لم تُسحب من السوق لأسباب تتعلق بالسلامة أو الفعالية" . السجل الوطني . حكومة الولايات المتحدة.
  5. ^ بوركوين، ج.-ب.؛ شوارب، G.؛ جامبوني، ج.؛ فيشر، ر. رويش، L.؛ جولديمان، S .؛ ثيوس، V.؛ شينكر، E.؛ رينز، ج. (1958). "Synthesen auf dem Phenothiazin-Gebiet. 1. Mitteilung. Mercaptophenothiazin-Derivate". هلفتيكا شيميكا اكتا. 41 (4): 1061-1072. دوى:10.1002/hlca.19580410419.
  6. ^ بوركوين، ج.-ب.؛ شوارب، G.؛ جامبوني، ج.؛ فيشر، ر. رويش، L.؛ جولديمان، S .؛ ثيوس، V.؛ شينكر، E.؛ رينز، ج. (1958). "Synthesen auf dem Phenothiazin-Gebiet. 2. Mitteilung. N-substituierte Mercaptophenothiazin-Derivate". هلفتيكا شيميكا اكتا. 41 (4): 1072-1108. دوى:10.1002/hlca.19580410420.
  7. ^ شوارب جوستاف، رينز جاني، بوركين جان بيير، براءة الاختراع الأمريكية رقم 3084161 (1963 لشركة ساندوز المحدودة).