موراسيزين

الموراسيزين ^{[ 1 ]} أو الموريسيزين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري إثموزين ، هو دواء مضاد لاضطراب النظم من الفئة الأولى ج. ^{[ 2 ]} كان يُستخدم للوقاية من اضطرابات النظم البطينية الخطيرة والمهددة للحياة وعلاجها، ^{[ 3 ]} ولكن تم سحبه من الأسواق في عام 2007 لأسباب تجارية. ^{[ 4 ]}

يخضع الموراسيزين، وهو مشتق من الفينوثيازين ، لعملية استقلاب واسعة النطاق عند مروره الأول في الجسم ، كما يخضع لعملية استقلاب واسعة النطاق بعد دخوله الدورة الدموية. وقد يكون له مستقلبات فعالة دوائيًا. أظهرت دراسة سريرية أن الموراسيزين أقل فعالية بقليل من الإنكاينيد أو الفليكاينيد في تثبيط الاستقطاب المبكر البطيني. وبالمقارنة مع الديسوبيراميد والكينيدين ، كان الموراسيزين فعالًا بنفس القدر أو أكثر في تثبيط الانقباضات البطينية المبكرة ، والانقباضات المزدوجة، وتسرع القلب البطيني غير المستمر .

أظهرت دراسة واسعة النطاق لاختبار تأثير مضادات اضطراب النظم على معدل الوفيات ، وهي تجربة تثبيط اضطراب النظم القلبي (CAST)، زيادة غير ذات دلالة إحصائية في معدل الوفيات من 5.4% إلى 7.2% عند استخدام الموراسيزين. ويتوافق هذا مع مضادات اضطراب النظم الأخرى من الفئة IC. ^{[ 5 ]}

يتفاعل N-فينيل-1،3-بنزين ديامين (1) مع إيثيل كلوروفورمات (2) لإنتاج الكربامات (3). وبمعالجته بالكبريت واليود، يتكون مشتق الفينوثيازين (4). ويؤدي تفاعل الأميد مع كلوريد 3-كلورو بروبيونيل (5) إلى تكوين المركب الوسيط قبل الأخير (6). ويؤدي ألكلة المورفولين عن طريق الاستبدال النيوكليوفيلي عند ذرة الكلور في السلسلة الجانبية إلى إنتاج الموريسيزين. ^{[ 6 ] [ 7 ]}

• إيثاسيزين
• قائمة الأدوية الروسية