سابساليسيلات البزموت

يُستخدم دواء سابساليسيلات البزموت ، الذي يُباع بشكل عام باسم البزموت الوردي وتحت أسماء تجارية مثل بيبتو-بيسمول ، وبيبتي-كالم ، وبيسباكتر ، لعلاج الانزعاج المؤقت في المعدة والجهاز الهضمي ، بما في ذلك اضطراب المعدة ، وحرقة المعدة ، أو أعراض أخرى مشابهة.

يُعرف سابساليسيلات البزموت بالصيغة الكيميائية التجريبية C₇H₅BiO₄ _[ ¹ _] ^، _{ويُحضّر} بتفاعل أكسيد البزموت (III) ( _Bi₂O₃ ) مع حمض الساليسيليك ₍ HOC₆H₄COOH ₎ . معظم تركيبات سابساليسيلات البزموت السائلة عبارة عن معلقات ^، لذا يجب رجّها جيدًا _قبل الاستخدام . ^{[ 2 ]}

يُظهر سابساليسيلات البزموت، كمشتق من حمض الساليسيليك، خصائص مضادة للالتهابات ^{[ 3 ]} ومضادة للبكتيريا . ^{[ 4 ]} كما أنه يعمل كمضاد للحموضة .

يُستخدم سابساليسيلات البزموت، كشكل من أشكال البزموت، في بعض بروتوكولات استئصال جرثومة الملوية البوابية (الخيار الأكثر شيوعًا هو سابسترات البزموت ). ^{[ 5 ]}

يُستخدم سابساليسيلات البزموت كمضاد للحموضة والإسهال ، ولعلاج بعض أعراض الجهاز الهضمي الأخرى، مثل الغثيان. ولا تزال آلية حدوث ذلك غير موثقة بشكل كامل. ويُعتقد أنها مزيج من العوامل التالية: ^{[ 6 ]}

• تحفيز امتصاص السوائل والكهارل بواسطة جدار الأمعاء (تأثير مضاد للإفراز)
• باعتباره ساليسيلات ، فإنه يقلل من التهاب/تهيج بطانة المعدة والأمعاء من خلال تثبيط إنزيم بروستاجلاندين G/H سينثاز 1/2
• انخفاض في فرط حركة المعدة
• يثبط الالتصاق وتكوين الغشاء بواسطة بكتيريا الإشريكية القولونية
• التأثير المبيد للجراثيم لعدد من مكوناته الفرعية، بما في ذلك حمض الساليسيليك ^{[ 7 ]}
• التأثير المبيد للجراثيم من خلال ما يسمى بالتأثير قليل الديناميكية حيث تؤدي كميات صغيرة من المعادن الثقيلة مثل البزموت إلى إتلاف العديد من أنواع البكتيريا المختلفة.
• خصائص مضادة للحموضة ضعيفة

أظهرت بيانات التجارب المخبرية والحيوية أن سابساليسيلات البزموت يتحلل في الأمعاء إلى أوكسي كلوريد البزموت وحمض الساليسيليك ، وفي حالات أقل شيوعًا إلى هيدروكسيد البزموت . في المعدة، يُرجح أن يكون هذا التحلل محفزًا بالحمض. يُمتص حمض الساليسيليك، ويمكن العثور على تراكيز علاجية منه في الدم بعد تناول سابساليسيلات البزموت. يُعتقد أن كلاً من أوكسي كلوريد البزموت وهيدروكسيد البزموت لهما تأثيرات قاتلة للبكتيريا، وكذلك حمض الساليسيليك بالنسبة للإشريكية القولونية المنتجة للذيفان المعوي ، وهي سبب شائع لإسهال المسافرين . ^{[ 7 ]}

استُخدمت مركبات البزموت العضوية تاريخياً في أوساط النمو لعزل الكائنات الدقيقة بشكل انتقائي. وقد ثبت أن هذه الأملاح تثبط تكاثر بكتيريا الملوية البوابية ، وأنواع أخرى من البكتيريا المعوية، وبعض الفطريات. ^{[ 8 ]}

أكثر الآثار الجانبية شيوعًا لاستخدام سابساليسيلات البزموت هو اسوداد البراز أو اللسان . وينتج هذا عن تفاعل مع كميات ضئيلة من مركبات الكبريت في الأمعاء الغليظة أو اللعاب ، مما يُنتج كبريتيد البزموت ، وهو ملح شديد الذوبان ذو لون أسود. ^{[ 9 ]} هذا التغير في اللون مؤقت وغير ضار.

قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد (أكثر من ستة أسابيع) لسابساليسيلات البزموت إلى تراكمه وتسممه. ^{[ 10 ]} وقد يتسبب تناول جرعات عالية يوميًا على مدى عدة أشهر في إرهاق شديد وضعف وأعراض عصبية تزول عند التوقف عن تناوله. ^{[ 11 ]} وتنطبق بعض مخاطر التسمم بالساليسيلات على استخدام سابساليسيلات البزموت. ^{[ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]}

لا ينبغي للأطفال تناول أدوية تحتوي على ساليسيلات البزموت أثناء فترة التعافي من الإنفلونزا أو جدري الماء ، إذ تشير الأدلة الوبائية إلى وجود ارتباط بين استخدام الأدوية المحتوية على الساليسيلات خلال بعض العدوى الفيروسية وظهور متلازمة راي . ^{[ 15 ]} وللسبب نفسه، يُنصح عادةً الأمهات المرضعات بعدم استخدام أدوية تحتوي على ساليسيلات البزموت، لأن كميات ضئيلة من الدواء تُفرز في حليب الثدي، مما يُشكل خطرًا نظريًا للإصابة بمتلازمة راي لدى الأطفال الرضع. ^{[ 16 ]}

تعتبر الساليسيلات شديدة السمية للقطط، وبالتالي لا ينبغي إعطاء ساليسيلات البزموت للقطط. ^{[ 17 ]}

لا توصي اللوائح الوطنية البريطانية للأدوية بمضادات الحموضة التي تحتوي على البزموت (إلا إذا كانت مخلبية ) ، محذرةً من أن البزموت الممتص قد يكون سامًا للأعصاب، مما يسبب اعتلال الدماغ، وأن هذه المضادات تميل إلى التسبب في الإمساك. ^{[ 18 ]}

يزداد خطر النزيف عند استخدام ساليسيلات البزموت مع العلاج المضاد للتخثر، مثل الوارفارين . ^{[ 19 ] [ 20 ] [ 21 ]}

استُخدمت أملاح البزموت في أوروبا بحلول أواخر القرن الثامن عشر. ويبدو أن استخدام مزيج ساليسيلات البزموت السفلي وأملاح الزنك مع السالول (ساليسيلات الفينيل) كمادة قابضة قد بدأ في الولايات المتحدة في أوائل القرن العشرين كعلاج للإسهال الحاد الذي يُهدد حياة الرضع المصابين بالكوليرا . في البداية، كان يُباع مباشرةً للأطباء، ثم سُوِّق لأول مرة تحت اسم بيسموسال عام ١٩١٨. ^{[ ٢٢ ]}

تم بيع دواء بيبتو-بيسمول لأول مرة عام 1900 ^{[ 22 ]} على يد طبيب في نيويورك. وقد سوّقته شركة نورويتش فارماكال في البداية كعلاج لإسهال الرضع تحت اسم "بيسموسال: خليط كوليرا الرضع". ^{[ 22 ]} ثم أُعيد تسميته إلى بيبتو-بيسمول عام 1919. واستحوذت شركة بروكتر آند غامبل على شركة نورويتش إيتون للأدوية عام 1982. ^{[ 23 ]}

في عامي 1946 و1959، أظهرت الإعلانات الكندية التي نشرتها شركة نورويتش المنتج باسم بيبتو-بيسمال، سواءً في الرسوم أو النصوص. ^{[ 24 ] [ 25 ]}

بيبتو-بيسمول دواء يُباع بدون وصفة طبية، وتنتجه حاليًا شركة بروكتر آند غامبل في الولايات المتحدة وكندا والمملكة المتحدة. يتوفر بيبتو-بيسمول على شكل أقراص قابلة للمضغ ^{[ 26 ]} وكبسولات قابلة للبلع ^{[ 27 ]} ، ولكنه يشتهر بتركيبته الأصلية السائلة الكثيفة. تتميز هذه التركيبة الأصلية بلونها الوردي المتوسط، ونكهتها الشبيهة بنكهة التوت البري ( ساليسيلات الميثيل ) ^{[ 28 ] .}

يتوفر دواء ساليسيلات البزموت العام والإصدارات الأخرى ذات العلامات التجارية على نطاق واسع في شكل أقراص وسائل.

_{على الرغم من} شيوع استخدامه وأهميته التجارية، ظل التركيب الدقيق لهذا المركب الدوائي غير محدد لفترة طويلة، إلى أن كُشف، باستخدام تقنيات علم البلورات الإلكترونية المتقدمة ، أنه بوليمر تنسيقي طبقي صيغته BiO(C₇H₅O₃ ₎ . ^[ ₂₉ ^] في هذا التركيب، ترتبط كل من مجموعتي الكربوكسيلات والفينول في الساليسيلات بأيونات البزموت. وقد أعاق صغر حجم الجسيمات ، بالإضافة إلى العيوب الموجودة في التركيب، تحديدَ ساليسيلات البزموت الفرعية لفترة طويلة، وهي عيوب ناتجة عن اختلافات في ترتيب طبقات ساليسيلات البزموت الفرعية، والتي يمكن ملاحظتها كجزء من الدراسة التركيبية ^{. [ 30 ]}

• أندروز، بي سي، وديكون، جي بي، وفورسيث، سي إم، وجانك، بي سي، وكومار، آي، وماغواير، إم (أغسطس 2006). "نحو فهم بنيوي لدواء ساليسيلات البزموت المضاد للقرحة والتهاب المعدة". Angewandte Chemie . 45 (34): 5638-42 . doi : 10.1002/anie.200600469 . PMID 16865763 .