بولي تستوستيرون فوسفات فلوريتين

فوسفات بولي تستوستيرون فلوريتين ( PTPP ) هو أندروجين وستيرويد بنائي ، بالإضافة إلى كونه إستر أندروجين لم يُطرح في الأسواق. [ 1 ] وهو إستر للتستوستيرون مع حمض الفوسفوريك ، ويأتي على شكل بوليمر ، ويرتبط بالفلوريتين . [ 1 ] وكغيره من إسترات الأندروجين، يعمل PTPP كدواء أولي طويل الأمد للتستوستيرون في الجسم. [ 1 ] ومع ذلك، وعلى غرار إسترات الإستروجين البوليمرية، مثل فوسفات بولي إستراديول (PEP) وفوسفات بولي إستريول (PE3P) وفوسفات بولي ثنائي إيثيل ستيلبيسترول (PSP)، يتميز PTPP بمدة تأثير طويلة للغاية مع مستويات ثابتة جدًا من التستوستيرون في الحيوانات، مقارنةً بإسترات التستوستيرون غير البوليمرية . [ 1 ] ووفقًا لمطوريه، فإن هذا هو "التأثير المطلوب تحديدًا للوصول إلى إنتاج الهرمونات الطبيعي بأقرب ما يمكن". [ 1 ] طُوِّرَ دواء PTPP حوالي عام 1953 في نفس وقت تطوير دواء PEP، ونُشِرَت براءة اختراعه عام 1960. [ 1 ] مُنِحَت براءة الاختراع لشركة الأدوية السويدية Leo Läkemedel AB ، التي طوّرت أيضًا دواء PEP. [ 1 ]

يُعدّ PEP بوليمرًا خطيًا يتكون في المتوسط ​​من 13 وحدة متكررة من فوسفات الإستراديول . [ 2 ] ترتبط كل وحدة إستراديول في الجزيء بروابط حمض الفوسفوريك الموجودة بين جزيئات الإستراديول عبر مجموعتي الهيدروكسيل C3 وC17β . [ 2 ] على عكس الإستراديول، لا يمكن تكوين بوليمر مماثل مع التستوستيرون، لأن التستوستيرون يحتوي على مجموعة هيدروكسيل واحدة فقط، وبالتالي لا يمتلك مجموعتي الهيدروكسيل اللازمتين لربط وحدات التستوستيرون معًا. [ 1 ] في PTPP، يُستخدم الفلوريتين كعامل ربط لحل هذه المشكلة وإنتاج بوليمر فوسفات التستوستيرون . [ 1 ] يحتوي الفلوريتين على أربع مجموعات هيدروكسيل متاحة في تركيبه الكيميائي. [ 1 ] يتكون الهيكل الأساسي للجزيء من بوليمر خطي من الفلوريتين بروابط حمض الفوسفوريك ، وترتبط جزيئات التستوستيرون بمجموعتي الهيدروكسيل الثالثة والرابعة الحرتين لكل وحدة فلوريتين بروابط حمض الفوسفوريك أيضًا. [ 1 ] وبذلك، تتدلى جزيئتان من التستوستيرون من كل وحدة فلوريتين في البوليمر، وتنفصل هاتان الجزيئتان ببطء عن البوليمر. [ 1 ] 

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 براءة اختراع أمريكية رقم 2928849 ، هوغبيرغ كنوت بيرتيل؛ فيرنو أوف بيرغر وليندروت تورستن أوف إينوك وآخرون، "مشتقات عالية الوزن الجزيئي من الستيرويدات تحتوي على مجموعات هيدروكسيل وطريقة إنتاجها"، نُشرت في 15 مارس 1960، مُسجلة باسم ليو أب 
  2. 1 2 غونارسون ، ب. أ.، ونورلين، ب. ج. (1988). "علم الأدوية السريري لفوسفات متعدد الإستراديول". البروستاتا . 13 (4): 299-304 . doi : 10.1002/pros.2990130405 . PMID 3217277. S2CID 33063805 .