التستوستيرون (دواء)

نقص هرمون التستوستيرون (ويُسمى أيضاً انخفاض هرمون التستوستيرون أو نقص هرمون التستوستيرون في الدم) هو انخفاض غير طبيعي في إنتاج هرمون التستوستيرون. وقد يحدث بسبب خلل في وظائف الخصيتين ( قصور الغدد التناسلية الأولي ) أو خلل في وظائف الغدة النخامية والوطاء ( قصور الغدد التناسلية الثانوي )، وقد يكون خلقياً أو مكتسباً. ^{[ 21 ]}

قد تنخفض مستويات هرمون التستوستيرون تدريجيًا مع التقدم في السن. ^{[ 22 ] [ 23 ]} وقد صرّحت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام 2015 بأنه لم يتم إثبات فوائد أو سلامة مكملات التستوستيرون لحالات انخفاض مستويات التستوستيرون الناتجة عن التقدم في السن. ^{[ 10 ]} وقد اشترطت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية تضمين ملصقات التستوستيرون تحذيرات بشأن زيادة خطر الإصابة بالنوبات القلبية والسكتات الدماغية. ^{[ 10 ]}

للاستفادة من تأثيراته المذكرة ، يُعطى هرمون التستوستيرون، الذي يُختصر غالبًا إلى T ، للرجال المتحولين جنسيًا وغيرهم من الأفراد المتحولين جنسيًا من الذكور إلى الإناث كجزء من العلاج الهرموني المذكر ، ^{[ 24 ]} ويتم معايرته لتحقيق التأثير السريري من خلال "مستوى مستهدف" لمستوى التستوستيرون لدى الذكور العاديين. ^{[ 25 ]}

يُعدّ العلاج بالتستوستيرون فعالاً على المدى القصير لعلاج اضطراب انخفاض الرغبة الجنسية لدى النساء. ^{[ 36 ]} ومع ذلك، فإن سلامته على المدى الطويل غير واضحة. ^{[ 36 ]} ونظرًا لقلة البيانات التي تدعم فعاليته وسلامته، توصي جمعية الغدد الصماء بعدم الاستخدام الروتيني للتستوستيرون لدى النساء لعلاج انخفاض مستويات الأندروجين الناتج عن قصور الغدة النخامية ، أو قصور الغدة الكظرية ، أو استئصال المبيضين جراحيًا ، أو العلاج بجرعات عالية من الكورتيكوستيرويدات ، أو لأسباب أخرى. ^{[ 36 ]} وبالمثل، ونظرًا لقلة البيانات التي تدعم فعاليته وسلامته، توصي جمعية الغدد الصماء بعدم استخدام التستوستيرون لدى النساء لتحسين الصحة العامة ، أو لعلاج العقم ، أو الخلل الجنسي الناتج عن أسباب أخرى غير اضطراب انخفاض الرغبة الجنسية، أو لتحسين الصحة الإدراكية ، أو صحة القلب والأوعية الدموية ، أو الصحة الأيضية ، أو صحة العظام . ^{[ 36 ]}

أظهرت مراجعة منهجية وتحليل تجميعي أُجريا عام ٢٠١٤ لـ ٣٥ دراسة شملت أكثر من ٥٠٠٠ امرأة بعد انقطاع الطمث يتمتعن بوظيفة طبيعية للغدة الكظرية، أن العلاج بالتستوستيرون يرتبط بتحسن ملحوظ في جوانب متعددة من الوظيفة الجنسية. ^{[ ٣٧ ]} وشملت هذه الجوانب، من بين أمور أخرى، وتيرة النشاط الجنسي ، والنشوة الجنسية ، والإثارة ، والرضا الجنسي. ^{[ ٣٧ ]} كما أظهرت النساء اللواتي بلغن سن اليأس نتيجة استئصال المبيض تحسنًا أكبر بكثير في الوظيفة الجنسية مع التستوستيرون مقارنةً باللواتي مررن بانقطاع الطمث الطبيعي. ^{[ ٣٧ ]} بالإضافة إلى الآثار المفيدة على الوظيفة الجنسية، ارتبط التستوستيرون بتغيرات غير مواتية في دهون الدم . ^{[ ٣٧ ]} وشملت هذه التغيرات انخفاض مستويات الكوليسترول الكلي ، والدهون الثلاثية ، وكوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL)، وارتفاع مستويات كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL). ^{[ 37 ]} مع ذلك، كانت التغييرات طفيفة، ولا تزال أهميتها طويلة الأمد فيما يتعلق بنتائج القلب والأوعية الدموية غير مؤكدة. ^{[ 37 ]} كانت التغييرات أكثر وضوحًا مع تناول أنديكانوات التستوستيرون عن طريق الفم مقارنةً بالطرق التي تُعطى عن طريق الحقن ، مثل التستوستيرون عبر الجلد . ^{[ 37 ]} لم يُظهر التستوستيرون أي تأثير يُذكر على الاكتئاب أو القلق أو كثافة المعادن في العظام أو المقاييس الجسمية مثل وزن الجسم أو مؤشر كتلة الجسم . ^{[ 37 ]} في المقابل، ارتبط التستوستيرون بحدوث آثار جانبية أندروجينية بنسبة كبيرة، بما في ذلك حب الشباب والشعرانية (نمو الشعر الزائد في الوجه والجسم). ^{[ 37 ]} كما تم الإبلاغ عن آثار جانبية أندروجينية أخرى، مثل زيادة الوزن وتساقط الشعر النمطي وتغير الصوت ، في بعض التجارب، ولكن تم استبعادها من التحليلات لعدم كفاية البيانات. ^{[ 37 ]} صُنفت الجودة الإجمالية للأدلة بأنها منخفضة، واعتُبرت غير حاسمة في بعض المجالات، على سبيل المثال فيما يتعلق بالسلامة على المدى الطويل.^{[ 37 ]}

أظهرت مراجعة منهجية وتحليل تجميعي لاحقان أُجريا عام 2017 لدراسات شملت أكثر من 3000 امرأة بعد انقطاع الطمث مصابات باضطراب نقص الرغبة الجنسية، أن العلاج قصير الأمد بالتستوستيرون عبر الجلد فعال في تحسين جوانب متعددة من الوظيفة الجنسية. ^{[ 38 ]} وكانت الآثار الجانبية الأندروجينية، مثل حب الشباب والشعرانية، أكثر شيوعًا بشكل ملحوظ مع العلاج بالتستوستيرون، بينما لم تُلاحظ فروق ذات دلالة إحصائية في "زيادة شعر الوجه، وتساقط الشعر، وتغير الصوت، وأعراض المسالك البولية، وألم الثدي، والصداع، وردود الفعل الموضعية للرقعة، وإجمالي الآثار الجانبية، والآثار الجانبية الخطيرة، وأسباب الانسحاب من الدراسة، وعدد النساء اللاتي أكملن الدراسة" مقارنةً بالمجموعة الضابطة. ^{[ 38 ]}

على الرغم من ثبوت فعالية هرمون التستوستيرون في تحسين الوظيفة الجنسية لدى النساء بعد انقطاع الطمث، إلا أن الجرعات المستخدمة كانت أعلى من المستويات الفسيولوجية الطبيعية. ^{[ 39 ] [ 40 ]} وعلى النقيض من هذه الجرعات العالية، لا يوجد دليل يُذكر يدعم فكرة أن التستوستيرون هرمون أساسي للرغبة والوظيفة الجنسية لدى النساء في الظروف الفسيولوجية الطبيعية. ^{[ 39 ] [ 40 ]} فقد أظهرت معظم الدراسات أن الجرعات المنخفضة من التستوستيرون التي تؤدي إلى مستويات فسيولوجية منه (<50  نانوغرام/ديسيلتر) لا تُحسّن الرغبة أو الوظيفة الجنسية لدى النساء بشكل ملحوظ. ^{[ 39 ]} وبالمثل، يبدو أن هناك علاقة ضئيلة أو معدومة بين مستويات التستوستيرون الكلي أو الحر ضمن النطاق الفسيولوجي الطبيعي والرغبة الجنسية لدى النساء قبل انقطاع الطمث. ^{[ 40 ] [ 39 ]} فقط الجرعات العالية من التستوستيرون التي تؤدي إلى مستويات أعلى من المعدل الطبيعي (>50  نانوغرام/ديسيلتر) تزيد الرغبة الجنسية لدى النساء بشكل ملحوظ، بينما  تزيد مستويات التستوستيرون من 80 إلى 150 نانوغرام/ديسيلتر الرغبة الجنسية "بشكل طفيف". ^{[ 39 ] [ 40 ]} وبالمثل، يعاني الرجال من خلل وظيفي جنسي عند مستويات التستوستيرون الأقل من 300  نانوغرام/ديسيلتر، وكثيرًا ما يعاني الرجال الذين لديهم مستويات التستوستيرون حوالي 200  نانوغرام/ديسيلتر من هذه المشاكل. ^{[ 40 ]} قد تنطوي الجرعات العالية من التستوستيرون اللازمة لزيادة الرغبة الجنسية لدى النساء على خطر كبير يتمثل في ظهور سمات ذكورية مع العلاج طويل الأمد. ^{[ 40 ] [ 39 ]} لهذا السبب، ونظرًا لعدم معرفة الآثار الصحية وسلامة العلاج بالتستوستيرون، قد يكون استخدامه غير مناسب. ^{[ 40 ] [ 39 ]} في عام 2003، رفضت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) دواء إنترينسا، وهو لاصقة هرمون التستوستيرون بجرعة  300 ميكروغرام/يوم لعلاج الخلل الجنسي لدى النساء بعد انقطاع الطمث. ^{[ 39 ] [ 40 ]} وتضمنت الأسباب المذكورة محدودية الفعالية (حوالي مرة واحدة إضافية من العلاقة الجنسية المرضية شهريًا)، ومخاوف بشأن السلامة والآثار الجانبية المحتملة مع العلاج طويل الأمد، ومخاوف بشأن الاستخدام غير المصرح به . ^{[ 39 ] [ 40 ]} ويبدو أن هرمون الإستراديول، وليس التستوستيرون ، هو الهرمون المهيمن لدى النساء.قد يكون هذا الهرمون هو الأهم في الرغبة الجنسية، على الرغم من أن البيانات المتعلقة بالاستخدام السريري للإستراديول لزيادة الرغبة الجنسية لدى النساء محدودة. ^{[ 39 ] [ 41 ] [ 42 ]}

لا توجد منتجات معتمدة للتستوستيرون للاستخدام لدى النساء في الولايات المتحدة والعديد من الدول الأخرى. ^{[ 43 ]} توجد منتجات معتمدة للتستوستيرون للنساء في أستراليا، حيث يُعتبر من الأدوية التي تُسبب الإدمان، والتي يُساء استخدامها وتُتاجر بها، ^{[ 44 ]} وفي بعض الدول الأوروبية. ^{[ 43 ]} زراعة حبيبات التستوستيرون معتمدة للاستخدام لدى النساء بعد انقطاع الطمث في المملكة المتحدة. ^{[ 45 ] [ 46 ]} يمكن استخدام منتجات التستوستيرون المخصصة للرجال خارج نطاق الاستخدام المعتمد للنساء في الولايات المتحدة. ^{[ 43 ]} بدلاً من ذلك، تتوفر منتجات التستوستيرون المخصصة للنساء من الصيدليات التي تُحضّر الأدوية في الولايات المتحدة، على الرغم من أن هذه المنتجات غير خاضعة للرقابة ولا يُضمن جودة تصنيعها. ^{[ 47 ]}

يُسوَّق هرمون التستوستيرون للاستخدام عن طريق الفم ، وتحت اللسان ، وداخل الغشاء المخاطي للفم ، وداخل الأنف ، وعبر الجلد ( لصقات )، وموضعيًا ( جل )، وعضليًا ( حقن )، وتحت الجلد ( غرسات ) . ^{[ 48 ] [ 49 ] [ 50 ] [ 51 ]} يُقدَّم التستوستيرون غير مُعدَّل، وعلى شكل إسترات مثل سيبيونات التستوستيرون ، وإينانثات التستوستيرون ، وبروبيونات التستوستيرون ، وأنديكانوات التستوستيرون ، والتي تعمل كأدوية أولية للتستوستيرون. ^{[ 48 ] [ 49 ] [ 50 ]} والطريقة الأكثر شيوعًا لإعطاء التستوستيرون هي الحقن العضلي. ^{[ 48 ]} ​​ومع ذلك، فقد ورد أن أندروجيل، وهو تركيبة جل عبر الجلد من التستوستيرون، أصبح الشكل الأكثر شيوعًا للتستوستيرون في العلاج التعويضي للأندروجين لقصور الغدد التناسلية في الولايات المتحدة. ^{[ 49 ]}

يُستخدم هرمون التستوستيرون كشكل من أشكال المنشطات بين الرياضيين بهدف تحسين الأداء؛ وبناءً على ذلك، تم إدراج هرمون التستوستيرون في القائمة المحظورة للوكالة العالمية لمكافحة المنشطات كعامل بنائي محظور استخدامه في الرياضات التنافسية. ^{[ 64 ]}

بعد سلسلة من الفضائح والضجة الإعلامية في ثمانينيات القرن الماضي (مثل تحسن أداء بن جونسون في دورة الألعاب الأولمبية الصيفية عام 1988 )، جددت العديد من المنظمات الرياضية حظر استخدام المنشطات الابتنائية أو شددته. وفي عام 1990، صنّف الكونغرس الأمريكي التستوستيرون وغيره من المنشطات الابتنائية ضمن " المواد الخاضعة للرقابة " بموجب قانون مراقبة المنشطات الابتنائية . ^{[ 65 ]} ويُنظر إلى استخدامها كقضية في الرياضة الحديثة، لا سيما بالنظر إلى الجهود الحثيثة التي يبذلها الرياضيون والمختبرات المتخصصة لإخفاء هذا الاستخدام عن الجهات التنظيمية الرياضية. وقد عاد استخدام المنشطات إلى دائرة الضوء مجدداً نتيجة لجريمة القتل والانتحار المزدوجة التي ارتكبها المصارع الكندي المحترف كريس بنوا عام 2007؛ ومع ذلك، لا يوجد دليل يربط استخدام المنشطات بالحادث.

قد تمتلك بعض الرياضيات مستويات أعلى من هرمون التستوستيرون بشكل طبيعي مقارنةً بغيرهن، وقد يُطلب منهن الموافقة على التحقق من جنسهن ، إما عن طريق الجراحة أو الأدوية لخفض مستويات التستوستيرون. ^{[ 66 ]} وقد أثار هذا الأمر جدلاً واسعاً، حيث علّقت محكمة التحكيم الرياضي سياسة الاتحاد الدولي لألعاب القوى لعدم كفاية الأدلة على وجود صلة بين ارتفاع مستويات الأندروجين وتحسين الأداء الرياضي. ^{[ 67 ] [ 68 ]}

يُمنع استخدام هرمون التستوستيرون أثناء الحمل ولا يُنصح به أثناء الرضاعة الطبيعية . ^{[ 106 ]} الأندروجينات مثل التستوستيرون هي مواد مشوهة للأجنة ومن المعروف أنها تسبب ضرراً للجنين ، مثل التسبب في ظهور الصفات الذكورية والأعضاء التناسلية غير الواضحة .

يمكن لمثبطات إنزيم 5α-ريدوكتاز، مثل فيناسترايد ودوتاسترايد ، أن تزيد مستويات التستوستيرون في الدم بشكل طفيف عن طريق تثبيط استقلابه . [ ^{107 ] ومع} ذلك، فإن هذه الأدوية تفعل ذلك عن طريق منع تحويل التستوستيرون إلى مستقلبه الأكثر فعالية، ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT)، مما يؤدي إلى انخفاض كبير في مستويات DHT في الدم (الذي يدور بتركيزات نسبية أقل بكثير). ^{[ 107 ] [ 108 ]} بالإضافة إلى ذلك، تنخفض مستويات DHT الموضعية في الأنسجة الأندروجينية (التي تُعبر عن إنزيم 5α-ريدوكتاز) بشكل ملحوظ أيضًا، ^{[ 107 ] [ 108 ]} وقد يكون لهذا تأثير قوي على بعض وظائف التستوستيرون. ^{[ 50 ] [ 109 ]} على سبيل المثال، قد تُثبَّط مثبطات إنزيم 5α-ريدوكتاز نمو شعر الجسم والوجه ونمو القضيب الناتج عن هرمون التستوستيرون، وقد يُعتبر هذا غير مرغوب فيه في سياق تحفيز البلوغ ، على سبيل المثال . ^{[ 109 ] [ 110 ]} من ناحية أخرى، قد تمنع مثبطات إنزيم 5α-ريدوكتاز أو تُقلل من الآثار الجانبية الأندروجينية الضارة للتستوستيرون، مثل تساقط شعر فروة الرأس ، والبشرة الدهنية ، وحب الشباب ، والتهاب الجلد الدهني . ^{[ 50 ]} بالإضافة إلى منع تحويل التستوستيرون إلى ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT)، تمنع مثبطات إنزيم 5α-ريدوكتاز أيضًا تكوين الستيرويدات العصبية ، مثل 3α-أندروستانيديول، من التستوستيرون، وقد يكون لهذا عواقب نفسية عصبية لدى بعض الرجال. ^{[ 111 ]}

تمنع مثبطات الأروماتاز، مثل أناستروزول، تحويل التستوستيرون إلى إستراديول بواسطة إنزيم الأروماتاز . ^{[ 50 ]} ولأن جزءًا ضئيلاً جدًا من التستوستيرون يتحول إلى إستراديول، فإن هذا لا يؤثر على مستويات التستوستيرون، ولكنه قد يمنع الآثار الجانبية الإستروجينية ، مثل التثدي، التي قد تحدث عند إعطاء التستوستيرون بجرعات عالية نسبيًا. ^{[ 50 ]} ومع ذلك، يمارس الإستراديول تأثيرًا تثبيطيًا على محور الغدة النخامية-الوطائية-التناسلية ، ولهذا السبب، فإن منع تكوينه قد يقلل من هذا التأثير التثبيطي ويزيل تثبيط إنتاج التستوستيرون في الغدد التناسلية، مما قد يزيد بدوره من مستويات التستوستيرون الداخلي. ^{[ 112 ]} يُدمج العلاج بالتستوستيرون أحيانًا مع مثبطات الأروماتاز ​​للرجال المصابين بقصور الغدد التناسلية الثانوي الذين يرغبون في الإنجاب مع شركائهم. ^{[ 113 ]}

وقد ارتبطت مثبطات ومحفزات إنزيمات السيتوكروم P450 مثل CYP3A4 بتأثير ضئيل أو معدوم على مستويات هرمون التستوستيرون في الدم.

يمكن لمضادات الأندروجينات، مثل أسيتات سيبروتيرون ، وسبيرونولاكتون ، وبيكالوتاميد، أن تمنع التأثيرات الأندروجينية والبنائية للتستوستيرون. ^{[ 114 ] [ 58 ]} ويمكن للإستروجينات أن تقلل من تأثيرات التستوستيرون عن طريق زيادة إنتاج الكبد، وبالتالي زيادة مستويات الجلوبيولين الرابط للهرمونات الجنسية (SHBG) في الدورة الدموية. وهو بروتين ناقل يرتبط بالأندروجينات، مثل التستوستيرون وDHT، ويشغلها، مما يقلل من تركيز هذه الأندروجينات الحرة. ^{[ 58 ] [ 115 ]}

التستوستيرون هو ربيطة ذات ألفة عالية لمستقبلات الأندروجين النووية (AR) ومنشط لها . بالإضافة إلى ذلك، يرتبط التستوستيرون بمستقبلات الأندروجين الغشائية (mARs) مثل GPRC6A و ZIP9 وينشطها . كما يتم تعزيز فعالية التستوستيرون عن طريق تحويله بواسطة إنزيم 5α-ريدوكتاز إلى الأندروجين الأكثر فعالية ، ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT) ، في الأنسجة الأندروجينية مثل غدة البروستاتا والحويصلات المنوية والجلد وبصيلات الشعر . على عكس التستوستيرون، يحدث هذا التعزيز بدرجة أقل أو لا يحدث على الإطلاق مع معظم الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية الاصطناعية (وكذلك مع DHT)، وهذا هو السبب الرئيسي لانفصال التأثيرات الابتنائية والأندروجينية لهذه المواد. ^{[ 116 ]} بالإضافة إلى DHT، يتم تحويل التستوستيرون بمعدل 0.3% تقريبًا إلى الإستروجين، الإستراديول، بواسطة إنزيم الأروماتاز . ^{[ 117 ]} يحدث هذا في العديد من الأنسجة، وخاصة الأنسجة الدهنية والكبد والدماغ ، ولكن بشكل أساسي في الأنسجة الدهنية. [ ^{117 ] بعد} تحويل التستوستيرون إلى ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT ) ، يتم استقلابه أيضًا إلى 3α-أندروستانيديول، وهو ستيرويد عصبي ومعدل تفاعلي إيجابي قوي لمستقبل GABA _A ، و 3β-أندروستانيديول ، وهو ناهض قوي ومفضل لمستقبل ERβ . ^{[ 118 ]} قد تساهم هذه المستقلبات، إلى جانب الإستراديول، في عدد من تأثيرات التستوستيرون في الدماغ، بما في ذلك تأثيراته المضادة للاكتئاب ، والمضادة للقلق ، والمخففة للتوتر ، والمحفزة للمتعة ، والمحفزة للرغبة الجنسية . ^{[ 118 ]} على الرغم من أن هرمون التستوستيرون يُنتج تأثيرات بنائية وهرمونية، إلا أنه لا توجد حدود واضحة بين هذه التأثيرات، نظرًا لوجود تداخل كبير بينها، ^{[ 119 ]} وتعتمد الفعالية النسبية لهذه التأثيرات التي يُحدثها هرمون التستوستيرون على عوامل مختلفة، وهو موضوع بحث مستمر. ^{[ 120 ] [ 121 ]}

يمكن تناول التستوستيرون عبر طرق إعطاء متنوعة . ^{[ 124 ]} تشمل هذه الطرق: الفموي ، والفموي ، وتحت اللسان ، والأنف ، وعبر الجلد ( على شكل جل ، أو كريم ، أو لصقات )، والتحاميل الشرجية ، والحقن العضلي أو تحت الجلد (في صورة زيت أو محلول مائي )، وزرع تحت الجلد . ^{[ 124 ]} تختلف حركية التستوستيرون الدوائية، بما في ذلك توافره الحيوي ، ومستوياته في الدورة الدموية، واستقلابه ، ونصف عمره البيولوجي ، وغيرها من المعايير، باختلاف طريقة الإعطاء. ^{[ 124 ]}

تُستبدل إسترات التستوستيرون في الموضع C17β بجزيء إستر حمض دهني محب للدهون ذي سلسلة متفاوتة الطول. ^{[ 126 ]} تشمل إسترات التستوستيرون الرئيسية سيبيونات التستوستيرون ، وإينانثات التستوستيرون ، وبروبيونات التستوستيرون ، وأنديكانوات التستوستيرون . ^{[ 58 ] [ 125 ] [ 127 ]} كما تم تسويق دواء أولي من التستوستيرون على شكل إيثر C17β ، وهو أسيتات كلوكسوتستوستيرون ، على الرغم من أنه غير معروف على نطاق واسع ويُستخدم نادرًا جدًا أو لم يعد يُستخدم. ^{[ 125 ]} يوجد أيضًا دواء أولي آخر من التستوستيرون على شكل إيثر C17β، وهو سيلاندرون ، ولكنه لم يُسوّق قط، ويتميز بأنه فعال عند تناوله عن طريق الفم. ^{[ 125 ]} بالإضافة إلى طليعة الإسترات والإيثر، توجد أيضًا طليعة هرمونات الأندروجين أو سلائف التستوستيرون، مثل ديهيدرو إيبي أندروستيرون (DHEA) وأندروستينيديول وأندروستينيديون ، والتي تتحول إلى التستوستيرون بدرجات متفاوتة عند تناولها عن طريق الفم. ^{[ 128 ]} على عكس طليعة إسترات وإيثر التستوستيرون، فإن هذه الطليعة الهرمونية ذات تأثير أندروجيني/بنائي ضعيف. ^{[ 128 ]}

جميع الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية الاصطناعية مشتقة من التستوستيرون. ^{[ 128 ]} ومن الأمثلة البارزة عليها الناندرولون (19-نورتستوستيرون)، والميتاندينون (17α-ميثيل-δ1- ^{تستوستيرون} )، والستانوزولول (مشتق 17α-ألكيلي من ثنائي هيدروتستوستيرون). على عكس التستوستيرون، فإن الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية المُؤلكلة في الموضع 17α ، مثل الميتاندينون والستانوزولول، فعالة عند تناولها عن طريق الفم. ويعود ذلك إلى الإعاقة الفراغية لعملية استقلاب الموضع C17β أثناء المرور الأول عبر الكبد. في المقابل، فإن معظم الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية غير المُؤلكلة في الموضع 17α، مثل الناندرولون، غير فعالة عند تناولها عن طريق الفم، ويجب إعطاؤها بدلاً من ذلك عن طريق الحقن العضلي. ويكون ذلك دائمًا تقريبًا في صورة إسترية؛ على سبيل المثال، في حالة الناندرولون، يكون على شكل ديكانوات الناندرولون أو فينيل بروبيونات الناندرولون .

• v
• ت
• هـ

الخصائص البنيوية لإسترات التستوستيرون الرئيسية

الأندروجين	بناء	إستر				الوزن الجزيئي النسبي	المحتوى النسبي T ب	logP c
		المنصب(المناصب)	نصف (أو نصفين)	يكتب	الطول أ
التستوستيرون		–	–	–	–	1.00	1.00	3.0–3.4
بروبيونات التستوستيرون		C17β	حمض البروبانويك	الأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة	3	1.19	0.84	3.7–4.9
إيزوبوتيرات التستوستيرون		C17β	حمض الأيزوبيوتيريك	الأحماض الدهنية المتفرعة السلسلة	– (~3)	1.24	0.80	4.9–5.3
إيزوكابروات التستوستيرون		C17β	حمض الأيزوهكسانويك	الأحماض الدهنية المتفرعة السلسلة	– (~5)	1.34	0.75	4.4–6.3
كابروات التستوستيرون		C17β	حمض الهكسانويك	الأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة	6	1.35	0.75	5.8–6.5
فينيل بروبيونات التستوستيرون		C17β	حمض فينيل بروبانويك	الأحماض الدهنية العطرية	– (~6)	1.46	0.69	5.8–6.5
سيبيونات التستوستيرون		C17β	حمض السيكلوبنتيل بروبانويك	حمض الكربوكسيل الحلقي	– (~6)	1.43	0.70	5.1–7.0
إينانثات التستوستيرون		C17β	حمض الهيبتانويك	الأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة	7	1.39	0.72	3.6–7.0
ديكانوات التستوستيرون		C17β	حمض الديكانويك	الأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة	10	1.53	0.65	6.3–8.6
أنديكانوات التستوستيرون		C17β	حمض الأنديكانويك	الأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة	11	1.58	0.63	6.7–9.2
حمض التستوستيرون البوسيكلات د		C17β	حمض بيوسايكليك هـ	حمض الكربوكسيل الحلقي	– (~9)	1.58	0.63	7.9–8.5
الحواشي: أ = طول سلسلة الإستر بذرات الكربون للأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة، أو الطول التقريبي لسلسلة الإستر بذرات الكربون للأحماض الدهنية العطرية أو الحلقية . ب = المحتوى النسبي للتستوستيرون بالوزن (أي، الفعالية الأندروجينية / البنائية النسبية ). ج = معامل التوزيع التجريبي أو المتوقع بين الأوكتانول والماء (أي، محبة الدهون / كراهية الماء ). تم استرجاعه من PubChem و ChemSpider و DrugBank . د = لم يُسوّق قط. هـ = حمض حلقي = حمض ترانس -4-بيوتيل سيكلوهكسان-1-كربوكسيليك. المصادر: انظر المقالات الفردية.

في الولايات المتحدة خلال العقد الأول من الألفية الثانية، روّجت شركات وشخصيات إعلامية بارزة لمفهوم "انقطاع الطمث عند الرجال" باعتباره حالة مشابهة لانقطاع الطمث عند النساء ؛ وقد رفض المجتمع الطبي هذه المفاهيم. ^{[ 137 ] [ 138 ]} بالإضافة إلى ذلك، ركّزت إعلانات شركات الأدوية التي تبيع هرمون التستوستيرون وهرمون النمو البشري، وكذلك شركات المكملات الغذائية التي تبيع جميع أنواع "المعززات" للرجال المتقدمين في السن، على "حاجة" الرجال في منتصف العمر أو كبار السن إلى هرمون التستوستيرون. ^{[ 139 ]} هناك حالة طبية تُسمى قصور الغدد التناسلية المتأخر ؛ ووفقًا لتوماس بيرلز وديفيد ج. هاندلسمان، في مقال افتتاحي نُشر عام 2015 في مجلة الجمعية الأمريكية لطب الشيخوخة ، يبدو أن هذه الحالة تُشخّص وتُعالج بشكل مفرط . ^{[ 139 ]} يشير بيرلز وهاندلسمان إلى أنه في الولايات المتحدة، "ارتفعت مبيعات التستوستيرون من 324 مليون دولار في عام 2002 إلى ملياري دولار في عام 2012، وارتفع عدد جرعات التستوستيرون الموصوفة من 100 مليون جرعة في عام 2007 إلى نصف مليار جرعة في عام 2012، دون احتساب المساهمات الإضافية من الصيدليات المركبة والإنترنت والمبيعات المباشرة للمرضى في العيادات." ^{[ 139 ]}

التستوستيرون هو الاسم العلمي للتستوستيرون في الإنجليزية والإيطالية، ويُعرف أيضًا بالأسماء التالية: INN ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية) ، USAN (الاسم المعتمد في الولايات المتحدة) ، USP (دستور الأدوية الأمريكي) ، BAN (BAN) ، و DCIT (التسمية الإيطالية )، بينما يُعرف بالفرنسية باسم testostérone ، ويُعرف أيضًا بالفرنسية باسم DCF . ^{[ 125 ] [ 140 ] [ 141 ]} ويُشار إليه أيضًا باللاتينية باسم testosteronum ، وبالإسبانية والبرتغالية باسم testosterona ، وبالألمانية والهولندية والروسية وغيرها من اللغات السلافية باسم testosteron . ^{[ 140 ] [ 141 ]} ويُكتب التستوستيرون بالأبجدية السيريلية тестостерон . ^{[ 142 ]}

يُسوَّق هرمون التستوستيرون تحت عدد كبير من الأسماء التجارية في جميع أنحاء العالم. ^{[ 140 ]} تشمل الأسماء التجارية الرئيسية للتستوستيرون و/أو إستراته: أندريول، أندروديرم، أندروجيل، أكسيرون، ديلاتيستريل، ديبو-تستوستيرون، إنترينسا ، نيبيدو، أومادرين ، بريموتستون ، سوستانون ، تيستيم، تيستوجيل، تيستوباتش، تيستوفرون، وتوستران. ^{[ 58 ] [ 116 ] [ 140 ]}

يُعدّ التستوستيرون وإستراته، إلى جانب الستيرويدات الابتنائية الأخرى، من المواد الخاضعة للرقابة والتي لا تُصرف إلا بوصفة طبية في العديد من دول العالم. في الولايات المتحدة، تُصنّف هذه المواد ضمن الجدول الثالث من قانون المواد الخاضعة للرقابة ، وفي كندا، تُصنّف ضمن الجدول الرابع من قانون المخدرات والمواد الخاضعة للرقابة ، وفي المملكة المتحدة، تُصنّف ضمن الفئة (ج) من قانون إساءة استخدام المخدرات . ^{[ 146 ] [ 147 ]}

اعتبارًا من عام 2014هناك عدد من الدعاوى القضائية الجارية ضد مصنعي هرمون التستوستيرون، بدعوى زيادة كبيرة في معدل الإصابة بالسكتة الدماغية والنوبات القلبية لدى كبار السن من الرجال الذين يستخدمون مكملات التستوستيرون. ^{[ 148 ]}

هناك العديد من الحالات المعروفة لتعاطي المنشطات في الرياضة باستخدام هرمون التستوستيرون وإستراته من قبل الرياضيين المحترفين .

خلصت دراسة تحليلية شاملة أجريت عام 2018 إلى أن العلاج بالتستوستيرون يرتبط بانخفاض طفيف في أعراض الاكتئاب لدى الرجال، لا سيما عند تناول جرعات عالية وفي مجموعات مختارة بعناية. ^{[ 149 ]} ووجدت دراسة تحليلية شاملة أخرى أجريت عام 2014 أن التستوستيرون يحسن المزاج، خاصة لدى الرجال في منتصف العمر المصابين بقصور الغدد التناسلية والذين يعانون من اكتئاب تحت العتبة السريرية ، ولكنه يُظهر تأثيرًا محدودًا لدى كبار السن أو الرجال ذوي مستويات طبيعية من الهرمونات التناسلية. ^{[ 150 ]} وخلصت مراجعة أجريت عام 2009 إلى أن التستوستيرون له تأثير مضاد للاكتئاب لدى الرجال المصابين بالاكتئاب، وخاصة أولئك الذين يعانون من قصور الغدد التناسلية، أو المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية/الإيدز ، أو كبار السن. ^{[ 151 ]}

يمكن أن يُحسّن العلاج ببدائل التستوستيرون بشكلٍ ملحوظ القدرة على ممارسة الرياضة ، وقوة العضلات ، ويُقلّل من فترات QT لدى الرجال المصابين بقصور القلب المزمن . خلال فترة الدراسة التي امتدت من 3 إلى 6 أشهر، بدا العلاج بالتستوستيرون آمنًا وفعالًا بشكلٍ عام، وبعد استبعاد سرطان البروستاتا، لم يجد الباحثون أي مبرر لتقييد استخدامه بشكلٍ مطلق لدى الرجال المصابين بقصور القلب المزمن. ^{[ 152 ]} كما وجدت مراجعة مماثلة نُشرت عام 2012 زيادة في القدرة على ممارسة الرياضة، ورأت أن هذه الفوائد قابلة للتعميم على النساء. ^{[ 153 ]} ومع ذلك، تُوصي كلتا المراجعتين بإجراء تجارب سريرية عشوائية مضبوطة أكبر حجمًا وأطول مدة . ^{[ 152 ] [ 153 ]}

تمت دراسة هرمون التستوستيرون، على شكل إسترات مثل أنديكانوات التستوستيرون أو بوكيلات التستوستيرون، والترويج له كوسيلة لمنع الحمل لدى الرجال، على غرار وسائل منع الحمل القائمة على الإستروجين لدى النساء. ويمكن تثبيط انخفاض تكوين الحيوانات المنوية، الذي يُعتبر عادةً أحد الآثار الجانبية للتستوستيرون، بشكل أكبر بإضافة البروجستين مثل إينانثات نوريثيستيرون أو بوتانوات ليفونورجيستريل ، مما يُحسّن من فعالية منع الحمل. ^{[ 154 ] [ 155 ]}

يجري تطوير هرمون التستوستيرون في تركيبة أنفية منخفضة الجرعة لعلاج انعدام النشوة الجنسية لدى النساء. ^{[ 156 ]}

قد يُحسّن العلاج بالتستوستيرون من إدارة مرض السكري من النوع الثاني . ^{[ 157 ]} وقد ارتبط انخفاض مستوى التستوستيرون بتطور مرض الزهايمر . ^{[ 158 ] [ 159 ]}

تم استخدام ودراسة الأندروجينات الموضعية مثل التستوستيرون في علاج السيلوليت لدى النساء. ^{[ 160 ]}