بيرازولام

📅 آخر تحديث: ٣٠ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣٠ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

بيرازولام ( SH-I-04 ) [ 2 ] هو مشتق من البنزوديازيبين، طُوِّر في الأصل من قِبَل فريق بقيادة ليو ستيرنباخ في شركة هوفمان-لا روش في سبعينيات القرن الماضي. [ 3 ] ومنذ ذلك الحين، أُعيد اكتشافه وبيعه كدواء مُصمَّم منذ عام 2012. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]

يُظهر البيرازولام تشابهاً بنيوياً مع الألبرازولام [ 7 ] والبرومازولام . وعلى عكس البنزوديازيبينات الأخرى، لا يبدو أن البيرازولام يخضع لعملية الأيض، بل يُطرح دون تغيير في البول. [ 4 ]

المملكة المتحدة

في المملكة المتحدة، تم تصنيف البيرازولام كدواء من الفئة ج بموجب المادة 5 من تعديل مايو 2017 لقانون إساءة استخدام المخدرات لعام 1971 إلى جانب العديد من أدوية البنزوديازيبين المصممة الأخرى. [ 8 ]    

الولايات المتحدة

غير مُجدول على المستوى الفيدرالي.

أدرجت ولاية ألاباما مادة بيرازولام ضمن الجدول الأول في 18 مارس 2014. [ 9 ]

توليف

يؤدي تكثيف برومازيبام (1) مع ميثيل أمين ورباعي كلوريد التيتانيوم إلى تكوين الأميدين (2). ويؤدي معالجته بحمض النيتروز إلى تكوين ناتج النترزة (3). ثم يتفاعل الناتج مع الهيدرازين ليعطي (4)، والذي يُعالج بثلاثي إيثيل أورثوأسيتات لإتمام عملية تصنيع بيرازولام. [ 10 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ (لوائح الجمارك (الواردات المحظورة) لعام 1956 - الجدول 4، 1956)
  2. ↑ كلايتون تي، بو إم إم، رالابالي إس، بياوات بي، سافيتش إم إم، روليت جيه كيه، وآخرون  (2015). "مراجعة للنموذج الدوائي المُحدَّث لمستقبلات البنزوديازيبين ألفا 5 غابا (أ)" . المجلة الدولية للكيمياء الطبية . 2015 430248. doi : 10.1155/2015/430248 . PMC 4657098. PMID 26682068 .  
  3. ↑ US 3954728 ، Sternbach LH ، Walser A ، "تحضير تريازولو بنزوديازيبينات ومركبات جديدة"، صدر في 4 مايو 1976 ، تم تخصيصه لشركة Hoffmann La Roche Inc. 
  4. 1 2 موسمان ب، هوتر م، هوبيرتز ل م، فيرلاينو س، ريدلينغشوفير ل، أوفارتر ف (يوليو 2013). "توصيف البنزوديازيبين المصمم بيرازولام وإمكانية الكشف عنه في مصل وبول الإنسان". علم السموم الجنائي . 31 (2): 263-271 . doi : 10.1007/s11419-013-0187-4 . S2CID 23273522 . 
  5. ↑ موسمان ب، كينغ إل إيه، أوفارتر في (يونيو 2015). " البنزوديازيبينات المصممة: تحدٍ جديد" . الطب النفسي العالمي . 14 (2): 248. doi : 10.1002/wps.20236 . PMC 4471986. PMID 26043347 .  
  6. ↑ هويسيث جي، توف إس إس، كارينين آر (نوفمبر 2016). "تركيزات البنزوديازيبينات المصممة حديثًا في الدم في القضايا الجنائية". مجلة العلوم الجنائية الدولية . 268 : 35-38 . doi : 10.1016/j.forsciint.2016.09.006 . PMID 27685473 . 
  7. ↑ هيستر جيه بي، رودزيك إيه دي، كامدار بي في (نوفمبر 1971). "6-فينيل-4H-s-تريازولو[4,3-a][1,4]بنزوديازيبينات ذات تأثير مثبط على الجهاز العصبي المركزي". مجلة الكيمياء الطبية . 14 (11): 1078-1081 . doi : 10.1021/jm00293a015 . PMID 5165540 . 
  8. ↑ "أمر تعديل قانون إساءة استخدام المخدرات لعام 1971 لعام 2017" . legislation.gov.uk . 
  9. ↑ "قائمة المواد الخاضعة للرقابة" (ملف PDF) . إدارة الصحة العامة في ألاباما . 22 فبراير 2024.
  10. ↑ ليو هنريك ستيرنباخ وأرمين والسر، براءة اختراع أمريكية رقم 3,954,728 (1976 إلى شركة هوفمان لا روش).