تيترازيبام

تيترازيبام ^{[ 2 ]} (الأسماء التجارية: كلينوكسان ، إبسيبام ، ميولاستان ، موساريل ، ريلاكسام ، وسباسموريلاكس ) هو مشتق من البنزوديازيبين ، وله خصائص مضادة للاختلاج ، ومضادة للقلق ، ومرخية للعضلات ، ومنومة بشكل طفيف . كان يُستخدم سابقًا بشكل رئيسي في النمسا وفرنسا وبلجيكا وألمانيا وإسبانيا لعلاج تشنجات العضلات، واضطرابات القلق مثل نوبات الهلع ، أو في حالات نادرة لعلاج الاكتئاب ، ومتلازمة ما قبل الحيض ، أو رهاب الأماكن المفتوحة . يتميز تيترازيبام بتأثير مهدئ طفيف نسبيًا عند تناوله بجرعات منخفضة، مع قدرته على توفير استرخاء فعال للعضلات وتخفيف القلق. أيدت مجموعة التنسيق للاعتراف المتبادل والإجراءات اللامركزية - البشرية (CMD(h)) توصية لجنة تقييم مخاطر اليقظة الدوائية (PRAC) بتعليق تراخيص تسويق الأدوية التي تحتوي على تيترازيبام في جميع أنحاء الاتحاد الأوروبي في أبريل 2013. ^{[ 3 ]} وقد أكدت المفوضية الأوروبية تعليق تراخيص تسويق تيترازيبام في أوروبا بسبب سميته الجلدية، اعتبارًا من 1 أغسطس 2013. ^{[ 4 ]}

قد تحدث أحيانًا تفاعلات فرط الحساسية المتأخرة من النوع الرابع، بما في ذلك الطفح البقعي الحطاطي ، والطفح الحمامي ، والشرى ، والحمامى متعددة الأشكال ، والتهاب الجلد الضوئي ، والأكزيما ، ومتلازمة ستيفنز جونسون، نتيجةً للتعرض للتترازيبام. ولا تشترك تفاعلات فرط الحساسية هذه للتترازيبام في أي تفاعلات متقاطعة مع البنزوديازيبينات الأخرى. ^{[ 5 ]}

يُستخدم التترازيبام علاجياً كمرخي للعضلات. ^{[ 6 ] [ 7 ]}

الجرعة الموصى بها للبالغين لعلاج تشنج العضلات هي من 25  إلى 150  ملغ يوميًا، ويمكن زيادتها عند الضرورة إلى 300 ملغ كحد أقصى  يوميًا، مقسمة على جرعات . لا يُنصح عمومًا باستخدام تيترازيبام للأطفال إلا بناءً على نصيحة الطبيب المختص.

يتوفر دواء تيترازيبام بتركيز واحد وتركيبة واحدة فقط، وهي أقراص  بتركيز 50 ملغ . ويُعادل 100 ملغ من تيترازيبام تقريبًا 10 ملغ من ديازيبام من البنزوديازيبينات . ^{[ 8 ]}  

تحدث أحيانًا تفاعلات تحسسية تجاه دواء تيترازيبام تشمل الجلد. ^{[ 5 ]}

قد تحدث تفاعلات تحسسية تجاه التترازيبام ^{[ 9 ] [ 10 ]} ، ويُعتبر من مسببات الحساسية المحتملة. ^{[ 11 ] [ 12 ]} يُعد الطفح الدوائي وكثرة اليوزينيات المصحوبة بأعراض جهازية من المضاعفات المعروفة للتعرض للتترازيبام. ^{[ 13 ] [ 14 ]} قد تكون هذه التفاعلات التحسسية المفرطة من النوع المتأخر . ^{[ 15 ] [ 16 ] [ 17 ]}

حدثت حالات انحلال البشرة النخري السمي نتيجة استخدام التترازيبام ^{[ 18 ] [ 19 ]} ، بما في ذلك حالة وفاة واحدة على الأقل تم الإبلاغ عنها. ^{[ 20 ]} كما تم الإبلاغ عن متلازمة ستيفنز جونسون والحمامى متعددة الأشكال نتيجة استخدام التترازيبام. لا يحدث عادةً تفاعل متقاطع مع البنزوديازيبينات الأخرى لدى هؤلاء المرضى. ^{[ 21 ] [ 22 ] [ 23 ]} قد يحدث طفح جلدي ^{[ 24 ]} وإكزيما . ^{[ 25 ]} يُعتقد أن عدم وجود تفاعل متقاطع مع البنزوديازيبينات الأخرى يعود إلى التركيب الجزيئي للتترازيبام. ^{[ 26 ] [ 27 ]} كما تم الإبلاغ عن التهاب الجلد الضوئي ^{[ 28 ]} والتسمم الضوئي . ^{[ 29 ]} يمكن أن تتطور أيضًا حساسية التلامس المهنية نتيجة التعامل المنتظم مع التترازيبام. ^{[ 30 ] [ 31 ]} يمكن أن يحدث التهاب الجلد التماسي المحمول جواً أيضاً كحساسية قد تتطور نتيجة التعرض المهني. ^{[ 32 ]}

استُخدم اختبار الرقعة بنجاح لإثبات حساسية التترازيبام. ^{[ 33 ] [ 34 ]} كما يمكن استخدام الاختبار الفموي. مع ذلك، فإن اختبارات وخز الجلد ليست دقيقة دائمًا وقد تُعطي نتائج سلبية خاطئة. ^{[ 35 ]}

يُعدّ النعاس أحد الآثار الجانبية الشائعة للتترازيبام. ^{[ 36 ]} وقد يحدث انخفاض في قوة العضلات. ^{[ 37 ]} كما يُعدّ الوهن العضلي الوبيل ، وهو حالة تتميز بضعف شديد في العضلات، أحد الآثار الجانبية المحتملة الأخرى للتترازيبام. ^{[ 38 ]} وقد تحدث آثار جانبية قلبية وعائية وتنفسية مع التترازيبام، على غرار البنزوديازيبينات الأخرى. ^{[ 27 ]}

يُعدّ التترازيبام، كغيره من البنزوديازيبينات، دواءً شائعًا جدًا في حالات الجرعات الزائدة. وغالبًا ما تكون هذه الجرعات الزائدة مختلطة، أي مزيجًا من بنزوديازيبينات أخرى أو فئات دوائية أخرى مع التترازيبام. ^{[ 39 ] [ 40 ]}

تتطلب البنزوديازيبينات احتياطات خاصة عند استخدامها لدى كبار السن، وأثناء الحمل، والأطفال، والأفراد المدمنين على الكحول أو المخدرات، والأفراد الذين يعانون من اضطرابات نفسية مصاحبة . ^{[ 41 ]}

Tetrazepam is an unusual benzodiazepine in its molecular structure as it has cyclohexenyl group which has substituted the typical 5-phenyl moiety seen in other benzodiazepines.^[42] Tetrazepam, is rapidly absorbed after oral administration, within 45 mins and reaches peak plasma levels in less than 2 hours. It is classed as an intermediate acting benzodiazepine with an elimination half-life of approximately 15 hours. It is primarily metabolised to the inactive metabolites 3-hydroxy-tetrazepam and nortetrazepam.^[42][43] The pharmacological effects of tetrazepam are significantly less potent when compared against diazepam, in animal studies.^[44] Tetrazepam is a benzodiazepine site agonist and binds unselectively to type 1 and type 2 benzodiazepine site types as well as to peripheral benzodiazepine receptors.^[45] The muscle relaxant properties of tetrazepam are most likely due to a reduction of calcium influx.^[46] Small amounts of diazepam as well as the active metabolites of diazepam are produced from metabolism of tetrazepam.^[47][48] The metabolism of tetrazepam has led to false accusations of prisoners prescribed tetrazepam of taking illicit diazepam; this can lead to increased prison sentences for prisoners.^[42]

Tetrazepam as with other benzodiazepines is sometimes abused. It is sometimes abused to incapacitate a victim in order to carry out a drug-facilitated crime.^[49] or abused in order to achieve a state of intoxication.^[50] Tetrazepam's abuse for to carry out drug facilitated crimes may be less however, than other benzodiazepines due to its reduced hypnotic properties.^[51]

• Benzodiazepine
• Long-term effects of benzodiazepines