تيوسبيرون

📅 آخر تحديث: ٢ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

تيوسبيرون ( BMY-13,859 )، ويُعرف أحيانًا باسم تياسبيرون أو تيوسبيرون ، هو مضاد ذهان غير نمطي من فئة أزابيرون . [ 1 ] دُرِسَ كعلاج للفصام في أواخر ثمانينيات القرن الماضي، ووُجِدَ أن فعاليته تُعادل فعالية مضادات الذهان النمطية في التجارب السريرية ، ولكن دون التسبب في آثار جانبية خارج هرمية . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] مع ذلك، توقف تطويره ولم يُسَوَّق. بعد عدة سنوات من تيوسبيرون، تم تصنيع بيروسبيرون ، وهو مشتق آخر من أزابيرون ذو خصائص مضادة للذهان، وخضع للاختبار. [ 6 ] وُجِدَ أنه أكثر فعالية وانتقائية، فتم تسويقه بدلاً منه. [ 6 ]

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

يعمل تيوسبيرون كناهض جزئي لمستقبلات 5 - HT1A ، ومضاد عكسي لمستقبلات 5 - HT2A و5- HT2C و5- HT7 ، ومضاد لمستقبلات D2 و D4 و α1 الأدرينالية . [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]

ملف تعريف الارتباط [ 13 ]

مستقبلK i (نانومتر)
5-HT 2A0.06
5-HT 2C9.73
5-HT 6950
5-HT 70.64
م 1630
م 2180
م 31290
م 4480
م 53900
د 20.5
د 413.6

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ ييفيتش جيه بي، نيو جيه إس، سميث دي دبليو، لوبيك دبليو جي، كات جيه دي، مينيلي جيه إل، وآخرون  . (مارس 1986). "تخليق وتقييم بيولوجي لمشتقات 1-(1،2-بنزيسوثيازول-3-يل)- و(1،2-بنزيسوكسازول-3-يل)بيبرازين كعوامل مضادة للذهان محتملة". مجلة الكيمياء الطبية . 29 (3): 359-369 . doi : 10.1021/jm00153a010 . PMID 2869146 . 
  2. ↑ جاين إيه كيه، كيلوالا إس، مور إن، غيرشون إس (أبريل 1987). "تجربة سريرية مضبوطة لدواء تياسبيرون في علاج الفصام". علم الأدوية النفسية السريرية الدولي . 2 (2): 129-133 . doi : 10.1097/00004850-198704000-00006 . PMID 2885367 . 
  3. ↑ مور، ن. س.، ميندورف، إ.، يراغاني، ف.، لويت، ب. أ.، غيرشون، س. (أبريل 1987). "تياسبيرون في علاج الفصام". مجلة علم الأدوية النفسية السريرية . 7 (2): 98-101 . doi : 10.1097/00004714-198704000-00010 . PMID 3294920 . 
  4. ↑ بوريسون آر إل، سينها دي، هافرستوك إس، ماكلارنون إم سي، دايموند بي آي (1989). "فعالية وسلامة تيوسبيرون مقابل هالوبيريدول وثيوريدازين في تجربة مزدوجة التعمية مضبوطة بالغفل". نشرة علم الأدوية النفسية . 25 (2): 190-193 . PMID 2574893 . 
  5. ↑ نصر الله، ح. أ.، وشريكي، س. ل. (1995). قضايا معاصرة في علاج الفصام . واشنطن العاصمة: دار النشر الأمريكية للطب النفسي. ص 313. ISBN  0-88048-681-3.
  6. 1 2 إيشيزومي ك، كوجيما أ، أنتوكو ف، ساجي إ، يوشيغي م (ديسمبر 1995). "مشتقات السكسينيميد. الجزء الثاني: تخليق ونشاط مضاد للذهان لمركب N- [ 4- [ 4-(1,2-بنزيسوثيازول-3-يل)-1-بيبرازينيل ] بيوتيل ] -1,2-سيس-سيكلوهكسانيديكاربوكسيميد (SM-9018) والمركبات ذات الصلة" . النشرة الكيميائية والصيدلانية . 43 (12): 2139-2151 . doi : 10.1248/cpb.43.2139 . PMID 8582016 . 
  7. ↑ سوميوشي تي، سوزوكي ك، ساكاموتو إتش، ياماغوتشي إن، موري إتش، شيبا ك، يوكوغاوا ك (فبراير 1995). "عدم نمطية العديد من مضادات الذهان بناءً على شغل مستقبلات الدوبامين-D2 والسيروتونين-5HT2 في الجسم الحي". علم الأدوية النفسية العصبية . 12 (1): 57-64 . doi : 10.1016/0893-133X(94)00064-7 . PMID 7766287 . 
  8. ↑ روث، ب. ل. ، تاندرا، س.، بورغيس، ل. هـ.، سيبل، د. ر.، ميلتزر، هـ. ي . (أغسطس 1995). "لا يميز تقارب ارتباط مستقبلات الدوبامين D4 بين مضادات الذهان النمطية وغير النمطية". علم الأدوية النفسية . 120 (3): 365-368 . doi : 10.1007/BF02311185 . PMID 8524985. S2CID 13549491 .  
  9. ↑ واينر دي إم، بورستين إي إس، ناش إن، كروستون جي إي، كوريير إي إيه، فانوفير كي إي، وآخرون . (أكتوبر 2001). "مضادات مستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين 2A العكسية كمضادات للذهان" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 299 (1): 268-276 . PMID 11561089 .  
  10. ↑ هيريك-ديفيس ك، غريندي إي، تيتلر م (أكتوبر 2000). "نشاط مضادات الذهان غير النمطية العكسي على مستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين 2C البشرية" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 295 (1): 226-232 . PMID 10991983 . 
  11. ↑ راولي-ليستين، إي.، بوتيه-روبينيه، إي.، أيلهاود، إم. سي.، نيومان-تانكريدي، أ.، كوساك، د. (أكتوبر 2007). "الخصائص التفاضلية لمضادات الذهان النمطية وغير النمطية ومضادات الذهان من الجيل الثالث على مستقبلات 5-HT7a البشرية المرتبطة بإنزيم أدينيل سيكلاز: الكشف عن خصائص المحفزات ومضادات الذهان العكسية". أرشيفات ناونين-شميديبيرغ لعلم الأدوية . 376 ( 1-2 ): 93-105 . doi : 10.1007/s00210-007-0182-6 . PMID 17786406. S2CID 29337002 .  
  12. ↑ نيومان-تانكريدي أ، آسي إم بي، ليدوك ن، أورميير إيه إم، دانتي ن، كوزي سي (سبتمبر 2005). "مضادات الذهان الجديدة تُفعّل مستقبلات السيروتونين 5-HT1A المُعاد تركيبها في الإنسان والفئران: الألفة والفعالية والآثار المحتملة لعلاج الفصام". المجلة الدولية لعلم الأدوية النفسية العصبية . 8 (3): 341-356 . doi : 10.1017/S1461145704005000 . PMID 15707540. S2CID 36271263 .  
  13. ↑ روث، ب. ل.، ودريسكول، ج. (12 يناير 2011). "قاعدة بيانات PDSP K i " . برنامج فحص العقاقير المؤثرة على العقل (PDSP) . جامعة نورث كارولينا في تشابل هيل والمعهد الوطني للصحة العقلية بالولايات المتحدة. مؤرشف من الأصل في 8 نوفمبر 2013. تم الاطلاع عليه في 3 ديسمبر 2013 .