UR-144

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

UR-144 ( TMCP-018 ، KM-X1 ، MN-001 ، YX-17 ) هو دواء ابتكرته شركة أبوت لابوراتوريز ، [ 2 ] ويعمل كمحفز كامل انتقائي لمستقبل الكانابينويد المحيطي CB2 ، ولكن بتقارب أقل بكثير لمستقبل CB1 المؤثر نفسياً .

علم الأدوية

يتمتع المركب UR-144 بألفة عالية لمستقبل CB2 بقيمة Ki تبلغ 1.8 نانومتر، بينما تقل ألفته لمستقبل CB1 بمقدار 83 ضعفًا بقيمة Ki تبلغ 150 نانومتر. [ 3 ] وُجد أن UR-144 يمتلك قيمة EC50 تبلغ 421 نانومتر لمستقبلات CB1 البشرية ، و72 نانومتر لمستقبلات CB2 البشرية . [ 4 ] يُسبب UR-144 تباطؤًا في ضربات القلب وانخفاضًا في درجة حرارة الجسم لدى الفئران عند جرعة 10  ملغم/كغم، مما يشير إلى نشاط ضعيف مشابه لنشاط الكانابينويدات. [ 4 ]

من الناحية الكيميائية، يرتبط ارتباطًا وثيقًا بمركبات الكانابينويد الاصطناعية الأخرى من نوع 2,2,3,3-tetramethylcyclopropyl مثل A-796,260 و A-834,735 ولكن مع استبدال مختلف في الموضع 1 من نواة الإندول، في هذه المركبات يتم استبدال مجموعة 1-بنتيل بحلقات ألكيل غير متجانسة مثل 1-(2-morpholinoethyl) و 1-(tetrahydropyran-4-ylmethyl).

الشرعية

أوصت اللجنة الاستشارية المعنية بإساءة استخدام المخدرات في المملكة المتحدة بتوسيع نطاق تشريع الحظر العام ليشمل UR-144 في أكتوبر 2012. [ 5 ] وقد قبلت وزارة الداخلية البريطانية التوصية وسنت تشريعًا لحظر UR-144 كدواء من الفئة B إلى جانب عدد من الأدوية الأخرى في 26 فبراير 2013، كجزء من أمر تعديل قانون إساءة استخدام المخدرات لعام 1971 لعام 2013 .

تم اكتشاف المركب UR-144 في كوريا عام 2012. هذا الجزيء قريب جدًا من KM-X1 و MN-001 و YX-17 و Kr-11. [ 6 ]

تم الكشف عن مادة UR-144 (براءة اختراع شركة أبوت) كمكون في خلطات تدخين القنب الصناعي في نيوزيلندا، وتم حظر بيعها لاحقًا كدواء مؤقت من فئة المخدرات في 6 أبريل 2012. [ 7 ] كما تم العثور عليها في خلطات التدخين وتم حظرها لاحقًا في روسيا. [ 8 ]

اعتبارًا من أكتوبر 2015، أصبح المركب UR-144 مادة خاضعة للرقابة في الصين. [ 9 ]

تم حظر UR-144 في جمهورية التشيك. [ 10 ]

كشف

يتوفر معيار جنائي لمركب UR-144، وقد نُشر هذا المركب على موقع Forendex الإلكتروني الخاص بالأدوية التي يُحتمل إساءة استخدامها. [ 11 ] طورت شركة Tulip Biolabs, Inc. تقنية فحص مناعي ELISA للكشف عن UR-144 في البول كجزء من فحوصات المخدرات العامة. كما طورت شركة Immunalysis Inc. في بومونا، الولايات المتحدة الأمريكية، فحصًا مناعيًا متجانسًا يعمل على معظم أجهزة تحليل الكيمياء السريرية، ويكشف عن العديد من الكانابينويدات الاصطناعية من نوعي UR وXLR، وقدمته إلى الأسواق.

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ أنفيسا (24-07-2023). "RDC N° 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 804 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 25-07-2023). مؤرشف من الأصل بتاريخ 2023-08-27 . تم الاسترجاع بتاريخ 27-08-2023 .
  2. ↑ طلب WO رقم 2006069196 ، بيس جيه إم، تيتجي كيه، دارت إم جيه، ماير إم دي، "إندولات 3-سيكلو ألكيل كربونيل كروابط لمستقبلات الكانابينويد"، نُشر في 29-06-2006، مُسجل باسم مختبرات أبوت. 
  3. ↑ فروست جيه إم، دارت إم جيه، تيتجي كيه آر، غاريسون تي آر، غرايسون جي كيه، دازا إيه في، وآخرون . (يناير 2010). "كيتونات إندول-3-يل سيكلوألكيل: تأثيرات اختلافات السلسلة الجانبية للإندول المستبدلة في الموضع N1 على نشاط مستقبلات الكانابينويد CB2". مجلة الكيمياء الطبية . 53 (1): 295-315 . doi : 10.1021/jm901214q . PMID 19921781 .  
  4. 1 2 بانيستر إس دي، ستيوارت جيه، كيفن آر سي، إيدينجتون إيه، لونغورث إم، ويلكنسون إس إم، وآخرون . (أغسطس 2015). "تأثيرات الفلور المتماثل بيولوجيًا في عقاقير الكانابينويد المصممة JWH-018، AM-2201، UR-144، XLR-11، PB-22، 5F-PB-22، APICA، وSTS-135" . مجلة ACS لعلم الأعصاب الكيميائي . 6 (8): 1445-1458 . doi : 10.1021/acschemneuro.5b00107 . PMID 25921407 .  
  5. ↑ "مزيد من الدراسة حول القنب الصناعي" . المجلس الاستشاري البريطاني المعني بإساءة استخدام المخدرات. 18 أكتوبر 2012. ص 14. تم الاطلاع عليه بتاريخ 13 ديسمبر 2014 . 
  6. ↑ ألمادا م، ألفيس ب، فونسيكا ب م، كارفاليو ف، كويروس س ر، غاسبار هـ، وآخرون . (فبراير 2020). " تنشط الكانابينويدات الاصطناعية JWH-018 وJWH-122 وUR-144 والكانابينويد النباتي THC موت الخلايا المبرمج في خلايا المشيمة" . رسائل علم السموم . 319 : 129-137 . doi : 10.1016/j.toxlet.2019.11.004 . PMID 31730886. S2CID 208061836 .   
  7. ↑ "إشعارات مؤقتة بشأن فئات الأدوية. وزارة الصحة النيوزيلندية" . مؤرشف من الأصل بتاريخ 16 ديسمبر 2014. تم الاطلاع عليه بتاريخ 2 يوليو 2012 .
  8. ↑ سوبوليفسكي تي، براسولوف آي، رودشينكوف جي (أكتوبر 2012). "الكشف عن مستقلبات AM-2201 وUR-144، وهما نوعان جديدان من الكانابينويدات الاصطناعية، في البول". اختبار الأدوية وتحليلها . 4 (10): 745-753 . doi : 10.1002/dta.1418 . PMID 23042760 . 
  9. ↑ "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" (بالصينية). إدارة الغذاء والدواء الصينية. 27 سبتمبر 2015 مؤرشفة من الأصلي في 1 أكتوبر 2015 . تم الاسترجاع 1 أكتوبر 2015 .
  10. ^ “Látky، o které byl doplněn seznam č.4 psychotropních látek (příloha č.4 k nařízení vlády č.463/2013 Sb.)” (PDF) (باللغة التشيكية). الوزراء زدرافوتنيكتفي. مؤرشف من الأصل (PDF) بتاريخ 2016-03-09 . تم الاسترجاع 2016/02/06 .
  11. ↑ الرابطة الجنوبية لعلماء الطب الشرعي http://forendex.southernforensic.org/index.php/detail/index/1218

للمزيد من القراءة