A-796,260

الموسوعة الحرة

A-796,260 هو دواء طورته شركة أبوت لابوراتوريز ، ويعمل كمحفز قوي وانتقائي لمستقبلات الكانابينويد CB2 . يُضفي استبدال مجموعة 3- بنزويل أو 3- نفثويل العطرية الموجودة في معظم الكانابينويدات المشتقة من الإندول بمجموعة 3- تتراميثيل سيكلوبروبيل ميثانون ، انتقائيةً عاليةً لمستقبلات CB2. وقد وُجد أن A-796,260 محفز انتقائي للغاية لمستقبلات CB2 مع ألفة ضئيلة لمستقبلات CB1، حيث تبلغ قيمة Ki لمستقبلات CB2 4.6 نانومتر مقابل 945 نانومتر لمستقبلات CB1 . [ 1 ] وله تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات قوية في النماذج الحيوانية ، وهو فعال بشكل خاص في نماذج الألم العصبي ، دون إحداث تأثيرات سلوكية شبيهة بتأثيرات القنب. [ 2 ]  

اعتبارًا من أكتوبر 2015، تُعتبر المادة A-796,260 مادة خاضعة للرقابة في الصين. [ 3 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ فروست جيه إم، دارت إم جيه، تيتجي كيه آر، غاريسون تي آر، غرايسون جي كيه، دازا إيه في، وآخرون  . (يناير 2010). "كيتونات إندول-3-يل سيكلوألكيل: تأثيرات اختلافات السلسلة الجانبية للإندول المستبدلة في الموضع N1 على نشاط مستقبلات الكانابينويد CB2". مجلة الكيمياء الطبية . 53 (1): 295-315 . doi : 10.1021/jm901214q . PMID 19921781 . 
  2. ↑ ياو بي بي، هسيه جي سي، فروست جي إم، فان واي، غاريسون تي آر، دازا إيه في، وآخرون . (يناير 2008). "الخصائص المختبرية والحيوية للمركب A-796260: ناهض انتقائي لمستقبلات الكانابينويد CB2 يُظهر فعالية مسكنة للألم في نماذج ألم القوارض" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 153 (2): 390-401 . doi : 10.1038/sj.bjp.0707568 . PMC 2219533. PMID 17994110 .   
  3. ↑ "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" (بالصينية). إدارة الغذاء والدواء الصينية. 27 سبتمبر 2015 مؤرشفة من الأصلي في 1 أكتوبر 2015 . تم الاسترجاع 1 أكتوبر 2015 .