أرميسوكارب

أرميسوكارب (الاسم الرمزي التطويري MLR-1019 )، المعروف أيضاً باسم ( R )-ميسوكارب أو L- ميسوكارب ، هو مثبط انتقائي غير نمطي لإعادة امتصاص الدوبامين . وهو قيد التطوير حالياً لعلاج مرض باركنسون واضطرابات النوم . ^{[ 1 ] [ 2 ]}

وهو النظير الضوئي النشط ( R ) للدواء المنشط الشبيه بالمنشط ميزوكارب (MLR-1017؛ الاسم التجاري سيدنوكارب) الذي كان يستخدم سريريًا سابقًا . ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]}

من المعروف أن ميزوكارب مثبط انتقائي للغاية للدوبامين. ^{[ 2 ]} ومع ذلك، في عام 2021، تم اكتشاف أن ميزوكارب ليس مثبطًا تقليديًا للدوبامين، بل يعمل كمعدل تفاعلي لناقل الدوبامين أو مثبط غير تنافسي . ^{[ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]}

نظراً لطبيعته كمثبط غير نمطي لناقل الدوبامين، يُظهر هذا الدواء تأثيرات غير نمطية مقارنةً بمثبطات الدوبامين التقليدية. ^{[ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 2 ]} على سبيل المثال، يُظهر ميزوكارب فعالية أكبر في علاج مرض باركنسون لدى الحيوانات مقارنةً بمثبطات الدوبامين الأخرى. ^{[ 2 ]}

يُظهر الميزوكارب تأثيرات مُحفزة لليقظة لدى الحيوانات. ^{[ 2 ] [ 7 ]} ويُظهر الأرميسوكارب، باعتباره المتصاوغ الضوئي النشط للميزوكارب، فعالية علاجية أكبر من الشكل الراسيمي لدى الحيوانات. ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]} في المقابل، يكون المتصاوغ الضوئي ( S ) أو (D) للميزوكارب غير فعال تقريبًا في الاختبارات السلوكية على الحيوانات. ^{[ 3 ]}

تم وصف أرميسوكارب لأول مرة في الأدبيات العلمية كمركب نقي ضوئيًا بحلول عام 2005 ومرة ​​أخرى في عام 2017. ^{[ 3 ] [ 2 ]}

اعتبارًا من أبريل 2023، يخضع دواء أرميسوكارب للمرحلة الأولى من التجارب السريرية لعلاج مرض باركنسون، وهو في مرحلة التطوير ما قبل السريري لعلاج اضطرابات النوم . ^{[ 1 ]} قد يستهدف هذا الاستخدام الأخير على وجه التحديد النعاس المفرط أثناء النهار لدى مرضى باركنسون. ^{[ 2 ]} كما يجري تطوير أرميسوكارب لعلاج خلل الحركة الناتج عن دواء ليفودوبا . ^{[ 8 ] [ 2 ]}

• قائمة الأدوية التجريبية لعلاج الناركوليبسيا وفرط النوم
• قائمة الأدوية التجريبية لعلاج مرض باركنسون
• قائمة الأدوية الروسية
• MRZ-9547 (( R )-فينيلبيراسيتام)