أزابيرون

الموسوعة الحرة

أزابيرون هو دواء مضاد للذهان من مشتقات البيريدينيلبيبرازين والبيوتيروفينون ، وله تأثيرات مهدئة ومضادة للقيء ، ويُستخدم بشكل رئيسي كمهدئ في الطب البيطري. [ 1 ] ونادرًا ما يُستخدم في البشر كدواء مضاد للذهان .

يعمل أزابيرون بشكل أساسي كمضاد للدوبامين ، ولكنه يمتلك أيضًا بعض الخصائص المضادة للهيستامين والكولين ، كما هو الحال مع أدوية مماثلة مثل هالوبيريدول . قد يُسبب أزابيرون انخفاض ضغط الدم ، وبينما يكون تأثيره على التنفس ضئيلاً في الخنازير، فإن الجرعات العالية منه لدى البشر قد تُسبب تثبيطًا تنفسيًا .

الاستخدام البيطري

يُستخدم الأزابرون بشكل شائع بجرعات صغيرة نسبيًا كمهدئ ( لتقليل العدوانية) لدى الخنازير في المزارع، إما لمنعها من القتال أو لتشجيع الأمهات على قبول صغارها. وتُستخدم جرعات أعلى للتخدير بالاشتراك مع أدوية أخرى مثل الزيلازين والتيليتامين والزولازيبام. كما يُستخدم الأزابرون مع مخدرات قوية مثل الإيتورفين أو الكارفنتانيل لتهدئة الحيوانات الكبيرة كالفيلة . [ 2 ] ويُتجنب استخدامه في الخيول لاحتمالية حدوث آثار جانبية.

حددت وكالة الأدوية الأوروبية الحد الأقصى المسموح به لمتبقيات الأزابرون عند إعطائه للخنازير. [ 3 ]

تمت الموافقة على استخدام أزابيرون (تحت الاسم التجاري ستريسنيل ) في الخنازير في الولايات المتحدة الأمريكية في عام 1983، بموجب NADA 115-732. [ 4 ]

توليف

52%: [ 5 ] براءة اختراع: [ 6 ] طريقة محسنة: [ 7 ] موسومة إشعاعياً: [ 8 ]

يؤدي تفاعل الألكلة بين 2-كلوروبيريدين ( 1 ) والبيبرازين إلى إنتاج 1-(بيريدين-2-يل)بيبرازين [67980-77-2] ( 2 ). وبإضافة السلسلة الجانبية عن طريق التفاعل مع 4-كلورو-4'-فلوروبوتيروفينون [3874-54-2] ( 3 )، اكتمل تخليق أزابيرون ( 4 ).

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ بوسنر إل بي، بيرنز بي (2013). "المهدئات: المسكنات، ومحفزات ألفا-2، والعوامل ذات الصلة. علم الأدوية والعلاجات البيطرية. 2009:" . في ريفيير جيه إي، بابيتش إم جي (محرران). علم الأدوية والعلاجات البيطرية (الطبعة التاسعة  ). سومرست: وايلي. ص  337-380 (366). ISBN 978-1-118-68590-7.
  2. ↑ "دليل الأدوية الشامل" . مؤرشف من الأصل بتاريخ 2012-02-05 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 2007-04-30 .
  3. ↑ «تقرير موجز عن أزابيرون (2)» (ملف PDF) . وكالة الأدوية الأوروبية . لجنة المنتجات الطبية البيطرية. نوفمبر 1997. مؤرشف من الأصل (ملف PDF) بتاريخ 16 يناير 2017. تم الاطلاع عليه بتاريخ 15 يناير 2017 .
  4. ↑ "القواعد واللوائح" (ملف PDF) . السجل الفيدرالي . 48 (202): 48229. 18 أكتوبر 1983. تم الاطلاع عليه بتاريخ 15 يناير 2017 .
  5. ↑ جاين، خوان سي؛ كابراث، برادلي دبليو؛ بوغسلي، توماس إيه؛ وايز، لورانس دي؛ أكون، هياسينث (1993). "تقييم تأثيرات المتماثلات الضوئية للهالوبيريدول المختزل، والأزابيرول، ومركبات 4-أمينو-1-أريل بيوتانول ذات الصلة على مستقبلات الدوبامين وسيغما". مجلة الكيمياء الطبية. 36 (24): 3929-3936. doi:10.1021/jm00076a022.
  6. ^ يانسن بول أدريان جان، براءة الاختراع الأمريكية رقم 2958694 (1960).
  7. ↑ تاغيزاده، م. ج.، محمدنيا، م. س.، غلخاني، م.، سهولي، إ. (أبريل 2022). "طريقة محسّنة للتخليق الكلي للأزابرون ودراسة سلوكه الكهروكيميائي في المحلول المائي". البحوث الكيميائية في الجامعات الصينية . 38 (2): 546-551 . doi : 10.1007/s40242-021-1061-2 . ISSN 1005-9040 . S2CID 235614834 .  
  8. ↑ سودجن، دبليو؛ فان وينجاردن، آي. (1968). "طريقة سريعة ومريحة لتخليق الأمينات الثلاثية الموسومة". مجلة المركبات الموسومة. 4 (2): 159-163. doi:10.1002/jlcr.2590040209.