كلوتيازيبام

كلوتيازيبام ^{[ 3 ]} (يُسوّق تحت الأسماء التجارية كلوزان ، ديستنسان ، تريكالمو ، رايز ، رايزن ، وفيراتران ) هو دواء من فئة الثينوديازيبينات، وهو نظير للبنزوديازيبينات . يختلف جزيء كلوتيازيبام عن البنزوديازيبينات في استبدال حلقة البنزين بحلقة ثيوفين . ^{[ 4 ]} يتميز بخصائص مضادة للقلق ، ^{[ 5 ]} ومرخية للعضلات الهيكلية ، ^{[ 6 ]} ومضادة للاختلاج ، ومهدئة . ^{[ 7 ]} كما يزيد كلوتيازيبام بشكل ملحوظ من مدة المرحلة الثانية من نوم حركة العين غير السريعة (NREM) . ^{[ 8 ]}

أُجريت تجارب على دواء كلوتيازيبام ، وثبتت فعاليته في إدارة القلق على المدى القصير . ^{[ 9 ]} كما يُستخدم كلوتيازيبام كدواء تمهيدي قبل العمليات الجراحية البسيطة في فرنسا واليابان ، حيث يتوفر تجاريًا تحت الاسمين التجاريين فيراتران وريزي ، على التوالي. ^{[ 10 ] [ 11 ]}

أُجريت دراسة تبادلية على ستة متطوعين أصحاء (متوسط ​​أعمارهم 28 عامًا) باستخدام جرعة واحدة من قطرات  كلوتيازيبام بتركيز 5 ملغ ، وأقراص فموية ، وأقراص تحت اللسان لدراسة حركية الدواء. أظهرت التركيبات الدوائية توافرًا جهازيًا متقاربًا. بالمقارنة مع الأقراص الفموية، أعطى تناول الدواء تحت اللسان تركيزًا ذرويًا أقل ووقت ذروة متأخر، بينما أعطت القطرات تركيزًا ذرويًا أعلى مع وقت ذروة مماثل. يُنصح باستخدام القطرات للحصول على تأثير أولي أكثر وضوحًا، بينما يُفضل تناول الدواء تحت اللسان لسهولة الاستخدام، خاصةً لدى كبار السن. ^{[ 12 ]}

على غرار البنزوديازيبينات الأخرى، يمتلك كلوتيازيبام خصائص دوائية مضادة للقلق ، ومهدئة ، ومنومة ، ومسببة لفقدان الذاكرة ، ومضادة للاختلاج، ومرخية للعضلات . ^{[ 7 ]} يرتبط كلوتيازيبام بموقع البنزوديازيبين في مستقبل GABA _A ، حيث يعمل كمحفز كامل؛ ويؤدي هذا التأثير إلى تعزيز التأثير المثبط لـ GABA على مستقبل GABA _A ، مما ينتج عنه التأثيرات الدوائية لكلوتيازيبام. ^{[ 13 ]}

يتميز كلوتيازيبام بنصف عمر إطراح قصير ، وهو أقل عرضة للتراكم بعد الجرعات المتكررة مقارنةً بمضادات البنزوديازيبين طويلة المفعول. ويتم استقلابه عن طريق الأكسدة. ^{[ 14 ]} يُستقلب كلوتيازيبام إلى هيدروكسي-كلوتيازيبام وديسميثيل-كلوتيازيبام. بعد تناول  جرعة واحدة من كلوتيازيبام مقدارها 5 ملغ عن طريق الفم من قبل ثلاثة متطوعين أصحاء، تم امتصاص الدواء بسرعة. ^{[ 15 ]} يتراوح نصف عمر إطراح الدواء ومستقلباته من 6.5 إلى 18 ساعة. يرتبط كلوتيازيبام بنسبة 99% ببروتينات البلازما. ^{[ 15 ]} يكون نصف عمر الإطراح أطول لدى كبار السن من الرجال، ويزداد حجم التوزيع لدى كبار السن من النساء. ^{[ 16 ]} يعاني الأفراد المصابون باضطرابات الكبد من انخفاض في حجم التوزيع، بالإضافة إلى انخفاض في التصفية الكلية لكلوتيازيبام؛ بينما لا يؤثر القصور الكلوي على حركية كلوتيازيبام. ^{[ 17 ]}

 يُعتقد أن الجرعة المكافئة لـ 10 ملغ من الديازيبام تتراوح بين 5 و 10  ملغ من الكلوتيازيبام.

تتشابه الآثار الجانبية لهذا المنتج مع تلك الخاصة بالبنزوديازيبينات الأخرى. يُعدّ النعاس والوهن من الآثار الجانبية الشائعة. ^{[ 18 ]} وقد وردت تقارير عن حالات التهاب كبدي قابل للعكس ناجمة عن الكلوتيازيبام. ^{[ 19 ]}

يُعد الكلوتيازيبام من الأدوية المعروفة بإساءة الاستخدام . ^{[ 20 ]}

• قائمة البنزوديازيبينات
• إتيزولام
• Ro09-9212

• Inchem.org - كلوتيازيبام