DIMP (مضاد الأندروجين)

📅 آخر تحديث: ٤ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٤ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

DIMP (الاسم الرمزي التطويري Ro 7-8117 )، أو N- (3,5-ثنائي ميثيل-4-إيزوكسازوليل ميثيل) فثاليميد ، هو مضاد أندروجين غير ستيرويدي (NSAA) ذو بنية مشابهة للثاليدوميد (الذي يرتبط أيضًا بمستقبلات الأندروجين (AR) ويُثبطها ) [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]، وقد وُصف لأول مرة عام 1973 ولم يُطرح في الأسواق. [ 4 ] إلى جانب فلوتاميد ، كان من أوائل مضادات الأندروجين غير الستيرويدية التي تم اكتشافها، [ 5 ] ولهذا السبب، وُصف بأنه مضاد أندروجين غير ستيرويدي "كلاسيكي". [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] يُعد هذا الدواء مضادًا انتقائيًا وتنافسيًا وصامتًا لمستقبلات الأندروجين، [ 4 ] [ 6 ] على الرغم من أنه يُوصف بأنه "منافس ضعيف نسبيًا". [ 7 ] [ 8 ] تبلغ نسبة ارتباطه بمستقبلات الأندروجين حوالي 2.6% من نسبة ارتباط الميتريبولون . [ 9 ] لا يمتلك DIMP أي نشاط أندروجيني أو إستروجيني أو بروجستيروني أو مضاد للغدد التناسلية ، [ 4 ] ولكنه يعكس التأثيرات المضادة للغدد التناسلية للتستوستيرون ، مما يشير إلى أنه، مثل مضادات مستقبلات الأندروجين النقية الأخرى، له تأثير محفز للغدد التناسلية . [ 4 ]

يُعدّ DIMP مضاد الأندروجين الرئيسي لمجموعة الفثاليميد من روابط مستقبلات الأندروجين غير الستيرويدية ، وقد تم اشتقاق مجموعة متنوعة من روابط مستقبلات الأندروجين ذات الألفة العالية لمستقبلات الأندروجين من DIMP والثاليدوميد. [ 10 ] [ 11 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. هاشيموتو ، واي . ، تاناتاني، أ.، ناغاساوا، ك.، مياشي، هـ. (2004). "الثاليدوميد كدواء متعدد الأهداف وتطبيقه كنموذج لتصميم الأدوية". أدوية المستقبل . 29 (4): 383. doi : 10.1358/dof.2004.029.04.792298 . ISSN 0377-8282 . 
  2. 1 2 ليو ب، سو ل، جينغ ج، ليو ج، تشاو ج (أكتوبر 2010). "تطورات في مضادات الأندروجين غير الستيرويدية التي تستهدف مستقبلات الأندروجين". ChemMedChem . 5 ( 10): 1651-1661 . doi : 10.1002/cmdc.201000259 . PMID 20853390. S2CID 23228778 .  
  3. هاشيموتو ، واي (يوليو 2003). "التطور البنيوي للريتينويدات الاصطناعية والجزيئات المرتبطة بالثاليدوميد". العلاج الكيميائي والدوائي للسرطان . 52 (ملحق 1): S16– S23 . doi : 10.1007/s00280-003-0590-3 . PMID 12819930. S2CID 22663471 .  
  4. ١ ٢ ٣ ٤ بوريس أ، سكوت جيه دبليو، ديمارتينو إل، كوكس دي سي (مارس ١٩٧٣). "الخصائص الهرمونية لمضاد الأندروجين غير الستيرويدي N-(3,5-ثنائي ميثيل-4-إيزوكسازوليل ميثيل) فثاليميد (DIMP)". مجلة الغدد الصماء . ٧٢ (٣): ٦٠٤-٦١٤ . doi : 10.1530/acta.0.0720604 . PMID 4739363 . 
  5. ↑ سينغال آر إل، توماس جيه إيه (1 يناير 1976). الآليات الخلوية التي تنظم عمل الغدد التناسلية . مطبعة جامعة بارك. ص 239. ISBN  978-0-8391-0776-7.
  6. ↑ أهلين ك، فورسبيرغ جي جي، جاكوبسون د، ثور-بيرغر ب (1975). "الجهاز التناسلي الذكري وحلمات نسل الفئران الذكور والإناث الذين أُعطيت مضادات الأندروجين غير الستيرويدية DIMP وSch 13521 أثناء الحمل". أرشيف التشريح المجهري وعلم التشكل التجريبي . 64 (1): 27-44 . PMID 1217898 . 
  7. ↑ هاينز دبليو، فيرهوفن جي، دي مور بي (مايو 1976). "ارتباط الأندروجين في سيتوسول رحم الفئران. دراسة الخصوصية". مجلة الكيمياء الحيوية للستيرويدات . 7 (5): 335-343 . doi : 10.1016/0022-4731(76)90092-3 . PMID 180344 . 
  8. ↑ راسموسون، جي إتش (يناير 1986). "التحكم الكيميائي في عمل الأندروجين" . في: ديلي بي إم، باوسن بي إيه (محرران). التقارير السنوية في الكيمياء الطبية . المجلد 21. دار النشر الأكاديمية. الصفحات 179-188 (182). ISBN   978-0-08-058365-5.
  9. ↑ ويكلينج إيه إي، فور بي جيه، جلين إيه تي، هيوز إل آر (ديسمبر 1981). "ارتباط المستقبلات والنشاط البيولوجي لمضادات الأندروجين الستيرويدية وغير الستيرويدية". مجلة الكيمياء الحيوية للستيرويدات . 15 : 355-359 . doi : 10.1016/0022-4731(81)90297-1 . PMID 7339263 . 
  10. ↑ غاو و، بول سي إي، دالتون جيه تي (سبتمبر 2005). " كيمياء وبيولوجيا التركيب لمستقبلات الأندروجين" . مراجعات كيميائية . 105 (9): 3352-3370 . doi : 10.1021/cr020456u . PMC 2096617. PMID 16159155 .  
  11. ↑ كور ب، خاتيك جي إل (2016). "التطورات في مضادات الأندروجين غير الستيرويدية كعوامل علاجية محتملة لعلاج سرطان البروستاتا". مراجعات موجزة في الكيمياء الطبية . 16 (7): 531-546 . doi : 10.2174/1389557516666160118112448 . PMID 26776222 .