لورميتازيبام

لورميتازيبام ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري نوكتاميد وغيره، هو دواء مشتق من البنزوديازيبين ^{3 - هيدروكسي قصير إلى متوسط ​​المفعول ،} وهو نظير للتيمازيبام . ^{[ 4 ]} يتميز بخصائص منومة ، ومضادة للقلق ، ومضادة للاختلاج ، ومهدئة ، ومرخية للعضلات الهيكلية .

تم تسجيل براءة اختراعه عام 1961 وبدأ استخدامه طبيًا عام 1980. ^{[ 5 ]} لم تتم الموافقة على بيع لورميتازيبام في الولايات المتحدة أو كندا. وهو مرخص في المملكة المتحدة على شكل  أقراص بتركيز 0.5 و1 ملغ لعلاج الأرق المتوسط ​​الشدة لفترة قصيرة (2-4 أسابيع). كما أنه مرخص في هولندا على شكل أقراص بتركيز 1 و2  ملغ، تحت الاسمين التجاريين لوراميت ونوكتاميد، بالإضافة إلى كونه دواءً عامًا متوفرًا من عدة شركات مصنعة. ويُباع في بولندا باسم نوكتوفير. كما يُباع في فرنسا كدواء عام على شكل أقراص بتركيز 1 و 2 ملغ، بحد أقصى لمدة وصفة طبية 4 أسابيع. وقد ذكر تحليل هولندي أن لورميتازيبام قد يكون مناسبًا لإدراجه في قوائم الأدوية المعتمدة، على الرغم من أن زولبيديم وزوبيكلون وتيمازيبام تبدو أفضل . ^{[ 6 ]}

يُعتبر لورميتازيبام من البنزوديازيبينات المنومة ، ويُستخدم رسميًا لعلاج الأرق المتوسط ​​إلى الشديد . وهو من البنزوديازيبينات قصيرة المفعول، ويُستخدم أحيانًا للمرضى الذين يعانون من صعوبة في الحفاظ على النوم أو الخلود إليه. ينبغي استخدام المنومات لفترة قصيرة فقط، أو بشكل متقطع لدى المصابين بالأرق المزمن. ^{[ 7 ]}

تتشابه الآثار الجانبية للورميتازيبام مع تلك الخاصة بالبنزوديازيبينات المنومة الأخرى، ويمكن اعتبارها في الغالب آثارًا عامة لهذه الفئة من الأدوية. في دراسة للنوم، أدى تناول 1 ملغ من اللورميتازيبام إلى زيادة إجمالي وقت النوم، وتقليل اليقظة، دون التأثير على نوم حركة العين السريعة (REM) . مع ذلك، عند تناول جرعات 2 ملغ، لوحظت زيادات ملحوظة في المرحلة الثالثة من النوم وانخفاض في نوم حركة العين السريعة. وقد تم الإبلاغ عن آثار ارتدادية بعد الاستخدام المزمن ، بما في ذلك ارتداد نوم حركة العين السريعة. ^{[ 4 ]} في إحدى التجارب السريرية التي أُجريت على مرضى لديهم خبرة سابقة مع المنومات القديمة تيمازيبام ونيترازيبام ، فضّل معظمهم اللورميتازيبام نظرًا لقلة التخدير الشديد وفقدان الذاكرة والآثار المتبقية. ^{[ 8 ]} تزداد بعض الآثار الجانبية، بما في ذلك النعاس وفقدان الذاكرة وتثبيط التنفس، عند تناول اللورميتازيبام مع أدوية أخرى ذات تأثيرات مماثلة، مثل الكحول والأدوية غير البنزوديازيبينية .  

على الرغم من ارتباط لورميتازيبام بتأثير سلبي على وظائف الذاكرة الفورية والمتأخرة، ^{[ 9 ]} فقد أظهرت الدراسات أن خصائصه المسببة لفقدان الذاكرة قد تكون أقل مقارنةً بالبنزوديازيبينات المنومة الأخرى. فعلى سبيل المثال، أظهرت دراسة أجريت عام 1984 لمقارنة تأثيرات لورميتازيبام المسببة لفقدان الذاكرة مع تيمازيبام وفلورازيبام أن فقدان الذاكرة كان أقل ما يمكن بعد تناول لورميتازيبام وأكبر ما يمكن بعد تناول تيمازيبام، الذي أحدث فقدانًا للذاكرة أكبر بكثير من كل من لورميتازيبام وفلورازيبام. ^{[ 10 ]}

تشمل الآثار الجانبية للورميتازيبام ما يلي:

• نعاس
• زيادة متناقضة في العدوانية
• دوار خفيف
• ارتباك
• ضعف العضلات
• الرنح (خاصة عند كبار السن)
• فقدان الذاكرة التقدمي
• صداع
• دوار
• انخفاض ضغط الدم
• تغيرات إفراز اللعاب
• اضطرابات الجهاز الهضمي
• اضطرابات بصرية
• عسر التلفظ
• الرعشة
• تغيرات في الرغبة الجنسية
• سلس البول
• احتباس البول
• اضطرابات الدم واليرقان
• ردود فعل الجلد
• الاعتماد وردود الفعل الانسحابية

قد تستمر الآثار المتبقية "للصداع" بعد تناول لورميتازيبام ليلاً، مثل النعاس وضعف الوظائف النفسية الحركية والمعرفية، إلى اليوم التالي، مما قد يؤثر على قدرة المستخدمين على القيادة بأمان ويزيد من مخاطر السقوط وكسور الورك . ^{[ 11 ]}

تتطلب البنزوديازيبينات احتياطات خاصة عند استخدامها أثناء الحمل، أو لدى الأطفال، أو لدى مدمني الكحول أو المخدرات، أو لدى الأفراد الذين يعانون من اضطرابات نفسية مصاحبة . ^{[ 12 ]} قد لا يكون لورميتازيبام مناسبًا لكبار السن نظرًا لتأثيراته المتبقية على الذاكرة وتوازن الجسم، مما قد يؤدي إلى السقوط. ^{[ 13 ]} يُضعف لورميتازيبام مهارات القيادة، لذا يجب توخي الحذر عند قيادة السيارات أو تشغيل الآلات. ^{[ 14 ]}

وقد تبين أن التوافر الحيوي للورميتازيبام يبلغ 80%. ^{[ 25 ]}

يعمل لورميتازيبام وغيره من أدوية البنزوديازيبين كمعدلات إيجابية لمستقبلات البنزوديازيبين GABA _A. يرتبط لورميتازيبام بمستقبلات البنزوديازيبين، مما يعزز بدوره تأثير مستقبلات GABA _A، مُنتجًا بذلك تأثيراته العلاجية وآثاره الجانبية. عندما يرتبط لورميتازيبام بمستقبلات البنزوديازيبين بكميات كافية، فإنه يُحدث تأثيرًا مُهدئًا يُستخدم سريريًا كعلاج للأرق. يُغير لورميتازيبام النشاط الكهربائي للدماغ، وقد دُرِسَ ذلك من خلال تخطيط كهربية الدماغ (EEG). ^{[ 26 ]} يبدو أن لورميتازيبام أكثر انتقائية في نوع مستقبلات البنزوديازيبين التي يرتبط بها، حيث يُظهر ألفة أعلى لمستقبل أوميغا 1 المسؤول عن التهدئة. ^{[ 27 ]} لذلك، يُمكن استخدام التغيرات في تخطيط كهربية الدماغ (EEG) لقياس خصائص لورميتازيبام المُهدئة والمُعززة للنوم.

• "لورميتازيبام" . Inchem.org .