دينالبوفين سيباسيت

📅 آخر تحديث: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

دينالبوفين سيباسيت ( DNS )، المعروف أيضاً باسم نالبوفين سيباسيت أو إستر سيباكويل دينالبوفين ( SDE )، ويُباع تحت الاسم التجاري نالدبين ، هو مسكن ألم أفيوني غير خاضع للرقابة ، يُستخدم كحقنة طويلة المفعول لمدة 7 أيام لعلاج الآلام المتوسطة إلى الشديدة بعد العمليات الجراحية . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

هذا المركب عبارة عن ثنائي إستر من النالبوفين (نوباين) مرتبط برابطة حمض السيباسيك ، ويعمل كدواء أولي طويل الأمد للنالبوفين عبر التحلل المائي البطيء . [ 5 ] [ 2 ] [ 6 ] وقد طُوِّر لإطالة مدة تأثير النالبوفين، الذي يتميز بقصر مدته ويتطلب حقنًا متكررة. [ 7 ] [ 5 ] [ 2 ] [ 1 ] في حين يجب حقن النالبوفين كل 4 إلى 6  ساعات، فإن حقنة واحدة من مركب DNS تدوم لمدة تصل إلى 7 إلى 10  أيام. [ 5 ]

ابتكره البروفيسور أوليفر يوا-بو هو (المركز الطبي للدفاع الوطني) بالتعاون مع شركة لوموسا ثيرابيوتكس. حصل نالدبين على موافقة التسويق من هيئة الغذاء والدواء التايوانية في مارس 2017، وهيئة العلوم الصحية في سنغافورة في ديسمبر 2020، ووزارة الصحة العامة في تايلاند في ديسمبر 2021، وهيئة مراقبة الأدوية في ماليزيا في عام 2022، والهيئة الحكومية الأوكرانية لمراقبة الأدوية والعقاقير وهيئة مراقبة الأدوية في بروناي دار السلام في عام 2023. [ 3 ] [ 4 ] ويجري تطويره حاليًا في الولايات المتحدة والصين وكوريا والفلبين. [ 8 ]

الاستخدامات الطبية

يُستخدم نالدبين لتخفيف الآلام الحادة المتوسطة إلى الشديدة بعد العمليات الجراحية، ويُعطى عن طريق الحقن العضلي. يتوفر المنتج في قوارير للاستخدام الفردي؛ قارورة سعة 2 مل (75 ملغ/مل) للحقن العضلي معبأة في علبة كرتونية. [ 8 ]

صورة لحزمة نالدبين

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

يعمل النالبوفين، وبالتالي DNS، كمعدِّل أفيوني مختلط ناهض/مضاد ، أو بشكل أكثر تحديدًا كناهض أو مضاد جزئي متوسط ​​الفعالية لمستقبلات الأفيون μ وكناهض جزئي عالي الفعالية لمستقبلات الأفيون κ . [ 5 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]

الحركية الدوائية

آلية إطلاق دينالبوفين سيباسيت (DNS) عند الحقن العضلي هي كما يلي: [ 13 ]

  1. عند الحقن العضلي، يقوم النالدبين أولاً بتكوين مخزن زيتي في العضلة
  2. يتشتت مخزونات النفط تدريجياً على شكل قطرات صغيرة في الأنسجة المحيطة.
  3. ينتشر الدواء الأولي دينالبوفين سيباسيت تدريجياً من القطرات، وبعد ذلك يتحلل إلى المكون النشط نالبوفين عبر آليتين مختلفتين:
    • يتم تحلل جزء صغير من الدواء الأولي بواسطة الإسترازات لإطلاق المادة الفعالة، نالبوفين، في خلايا الأنسجة المحيطة.
    • يدخل معظم الدواء الأولي إلى مجرى الدم عبر تصريف اللمف الموضعي للأنسجة ويتحلل إلى نالبوفين في الدم

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 4 تيان يي، هوانغ و.س، كو هـ.ي، تاي ل، أوانغ ي.س، تشيرن و.هـ، هوانغ ج.د (نوفمبر 2017). "الحركية الدوائية لسيناسيت دينالبوفين ونالبوفين في الإنسان بعد الحقن العضلي لسيناسيت دينالبوفين في تركيبة ممتدة المفعول". علم الصيدلة الحيوية وتوزيع الأدوية . 38 (8): 494-497 . doi : 10.1002/bdd.2088 . PMID 28741675. S2CID 10814898 .  
  2. 1 2 3 باو إل إتش، هسيونغ سي إتش، هو أوي، وانغ جيه جيه، هو إس تي (مارس 2005). "تقييم في المختبر وفي الجسم الحي لعملية التمثيل الغذائي والحركية الدوائية للسيباكويل دينالبوفين". استقلاب المخدرات والتخلص منها . 33 (3): 395-402 . دوى : 10.1124 / dmd.104.002451 . بميد 15608131 . S2CID 13206545 .  
  3. 1 2 "دينالبوفين سيباسيت - لوموسا ثيرابيوتكس" . أديس إنسايت . سبرينغر نيتشر سويسرا إيه جي.
  4. 1 2 "شركة لوموسا ثيرابيوتكس تتعاون مع شركة كامارغو للخدمات الصيدلانية في تطوير دواء نالدبين® في الولايات المتحدة" . www.prnewswire.com (بيان صحفي).
  5. 1 2 3 4 5 يه سي واي، جاو إس دبليو، تشين جيه إس، فان سي دبليو، تشين إتش إتش، هسيه بي إس، وآخرون . (مايو 2017). "حقن سيباكويل دينالبوفين إستر ممتد المفعول لتسكين طويل الأمد: دراسة متعددة المراكز، عشوائية، مزدوجة التعمية، ومضبوطة بالغفل على مرضى استئصال البواسير". المجلة السريرية للألم . 33 (5): 429-434 . doi : 10.1097/AJP.0000000000000417 . PMID 27518486. S2CID 21247898 .   
  6. ↑ باو إل إتش، هسيونغ سي إتش، هو أو واي، هو إس تي (سبتمبر 2000). "طريقة كروماتوغرافيا سائلة عالية الأداء لتحديد النالبوفين ودواءه الأولي، إستر سيباكويل دينالبوفين، في بلازما الكلاب وتطبيقها على الدراسات الحركية الدوائية في الكلاب". مجلة الكروماتوغرافيا. ب، العلوم الطبية الحيوية والتطبيقات . 746 (2): 241-247 . doi : 10.1016/S0378-4347(00)00326-1 . PMID 11076077 . 
  7. ↑ هوانغ، ب. و.، ليو، هـ. ت.، هسيونغ، س. هـ.، باو، ل. هـ.، لو، س. س.، هو، س. ت.، هو، أ. ي. (يوليو 2013). "التحديد المتزامن للنالبوفين ودواءه الأولي، إستر سيباكولي دينالبوفين، في بلازما الدم البشري باستخدام كروماتوغرافيا السائل فائق الأداء المقترنة بقياس الطيف الكتلي الترادفي، وتطبيقه في دراسة حركية الدواء لدى البشر" . الكروماتوغرافيا الطبية الحيوية . 27 (7): 831-837 . doi : 10.1002/bmc.2867 . PMID 23460034 . 
  8. 1 2 "Lumosa Therapeutics" . www.lumosa.com.tw . تم الاطلاع عليه بتاريخ 23-11-2023 .
  9. ↑ نارفر، هـ. ل. (مارس 2015). " النالبوفين، مسكن ألم أفيوني غير خاضع للرقابة، واستخدامه المحتمل في فئران التجارب". مجلة حيوانات المختبر . 44 (3): 106-110 . doi : 10.1038/laban.701 . PMID 25693108. S2CID 25378355 .  
  10. ↑ شميدت، دبليو كيه، تام، إس دبليو، شوتزبيرجر، جي إس، سميث، دي إتش، كلارك، آر، فيرنييه، في جي (فبراير 1985). "النالبوفين". إدمان المخدرات والكحول . 14 ( 3-4 ): 339-362 . doi : 10.1016/0376-8716(85)90066-3 . PMID 2986929 . 
  11. ↑ باراش، بي جي (2009). التخدير السريري . ليبينكوت ويليامز وويلكنز. ص 489–. ISBN  978-0-7817-8763-5.
  12. ↑ بينغ إكس، كناب بي آي، بيدلاك جيه إم، نيومير جيه إل (مايو 2007). "الخواص الدوائية للروابط ثنائية التكافؤ التي تحتوي على بوتورفان المرتبط بالنالبوفين والنالتريكسون والنالوكسون في مستقبلات الأفيون من نوع ميو ودلتا وكابا" . مجلة الكيمياء الطبية . 50 (9): 2254-2258 . doi : 10.1021/jm061327z . PMC 3357624. PMID 17407276 .  
  13. ↑ "باراش لوموسا ثيرابيوتكس" . www.lumosa.com.tw . مؤرشف من الأصل بتاريخ 23-09-2019 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 18-12-2020 .