إليبتيسين

الإليبتيسين هو قلويد رباعي الحلقات تم استخلاصه لأول مرة من نوعي الأشجار Ochrosia elliptica و Rauvolfia sandwicensis ^{[ 5 ] [ 6 ]} والذي يثبط إنزيم توبويزوميراز II عن طريق الارتباط التداخلي بالحمض النووي DNA . ^{[ 7 ]}

الإليبتيسين مركب عضوي موجود في العديد من الأشجار التابعة لأجناس أوكروسيا ، وراوفولفيا ، وأسبيدوسبيرما . ^{[ 8 ]} وقد عُزل لأول مرة من شجرة أوكروسيا إليبتا لابيل، وهي شجرة مزهرة موطنها أستراليا وكاليدونيا الجديدة ، والتي يُشتق منها اسم القلويد، في عام 1959، ^{[ 5 ]} وقام روبرت بيرنز وودوارد بتخليقه في وقت لاحق من العام نفسه. ^{[ 6 ]}

الإليبتيسين مُقحم معروف ، قادر على الدخول إلى سلسلة الحمض النووي بين أزواج القواعد. في حالته المُقحمة، يرتبط الإليبتيسين بقوة ^{[ 9 ]} ويمتد موازيًا لأزواج القواعد، ^{[ 10 ]} مما يزيد من كثافة الالتفاف الفائق للحمض النووي. ^{[ 11 ]} يرتبط الإليبتيسين المُقحم مباشرةً بإنزيم توبويزوميراز II ، وهو إنزيم مُشارك في تضاعف الحمض النووي ، ^{[ 12 ]} مُثبطًا الإنزيم ومُؤديًا إلى نشاط قوي مضاد للأورام. [10] في التجارب السريرية، لوحظ أن مشتقات الإليبتيسين تُحفز انحسار نمو الورم ^{، ولكنها لا} تُستخدم للأغراض الطبية نظرًا لسميتها العالية ؛ تشمل آثارها الجانبية الغثيان والقيء ، وارتفاع ضغط الدم ، والتشنجات ، والإرهاق الشديد ، وجفاف الفم، وفطريات اللسان والمريء . ^{[ 13 ]}

ينتج المزيد من تلف الحمض النووي عن تكوين نواتج إضافة الحمض النووي التساهمية بعد التنشيط الأنزيمي للإليبتيسين بواسطة السيتوكرومات P450 والبيروكسيداز ، مما يعني أن الإليبتيسين يصنف كدواء أولي . ^{[ 14 ]}