غاميندازول

الموسوعة الحرة
غاميندازول
الأسماء
الاسم المفضل للاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية
(2E ) -3-{1-[(2,4-ثنائي كلورو فينيل)ميثيل]-6-(ثلاثي فلورو ميثيل)-1 H- إندازول-3-يل}حمض بروب-2-إينويك
أسماء أخرى
ترانس -3-(1-بنزيل-6-(ثلاثي فلورو ميثيل)-1 H- إندازول-3-يل)حمض الأكريليك)
المعرفات
  • 877766-45-5 يفحصي
  • 877773-32-5 (غير محدد) يفحصي
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
تشيبي
  • تشيبي:90703 ☒ن
كيم سبايدر
  • 9387234 ☒ن
معرف PubChem
  • 11212172
جامعة يوني
  • X75Z3RSN5M يفحصي
  • رقم تعريف DTXSID4042676
  • إنشي = 1S/C18H11Cl2F3N2O2/c19-12-3-1-10(14(20)8-12)9-25-16-7-11(18( 21,22)23)2-4-13(16)15(24-25)5-6-17(26)27/h1-8H,9H2,(H,26,27)/b6-5+ ☒ن
    المفتاح: KYYQMVUKYQCSQY-AATRIKPKSA-N ☒ن
  • InChI=1/C18H11Cl2F3N2O2/c19-12-3-1-10(14(20)8-12)9-25-16-7-11(18( 21,22)23)2-4-13(16)15(24-25)5-6-17(26)27/h1-8H,9H2,(H,26,27)/b6-5+
    المفتاح: KYYQMVUKYQCSQY-AATRIKPKBM
  • FC(F)(F)c1ccc2c(c1)n(nc2\C=C\C(=O)O)Cc3ccc(Cl)cc3Cl
ملكيات
ج 18 ح 11 كلوريد 2 ف 3 ن 2 أ 2
الكتلة المولية 415.19  جرام مول -1
باستثناء ما هو مذكور خلافًا لذلك، يتم تقديم البيانات للمواد في حالتها القياسية (عند 25 درجة مئوية [77 درجة فهرنهايت]، 100 كيلو باسكال).
☒ن التحقق  ( ما هو   ؟) يفحصي☒ن
مراجع صندوق المعلومات

يعد عقار جاميندازول عقارًا مرشحًا لمنع الحمل عند الذكور . وهو عبارة عن حمض كربوكسيلي إندازول مشتق من لونيدامين (LND). وقد ثبت أنه يقلل من الخصوبة لدى ذكور الفئران دون التأثير على مستويات هرمون التستوستيرون، ولكن لم يتم البدء في التجارب السريرية على البشر. [1]

دراسات الفئران

أنتج الغاميندازول تأثيرات مضادة للحيوانات المنوية بنسبة 100% عند 25 مجم/كجم عن طريق الحقن داخل الصفاق لدى الفئران، بينما كان 200 مجم/كجم مميتًا لـ 60% من الفئران التي تم اختبارها. ونظرًا لأن الغاميندازول أنتج فعالية بنسبة 100%، فقد تم اختباره عن طريق الفم. بجرعة 6 مجم/كجم، أصيبت 100% من الفئران بالعقم بعد 4 أسابيع من تناول جرعة واحدة. واستمر العقم الكامل لمدة أسبوعين، تلا ذلك الشفاء التام في 4 من 7 فئران. أما الثلاثة الآخرون فلم يستعيدوا الخصوبة أبدًا. وعند تناول جرعة 6 مجم/كجم عن طريق الفم لمدة 7 أيام، أنتج نتائج مماثلة للعقم، لكن 2 من 7 فئران فقط استعادوا الخصوبة. ولم تكن هناك أي خلل في معدلات الحمل أو الحمل غير الطبيعي لدى الفئران التي استعادت الخصوبة. [2]

تم إجراء تقارير علم الأمراض على الفئران المعالجة بالغاميندازول. عند 25 مجم / كجم في الوريد، و 6 مجم / كجم عن طريق الفم، وفي الحيوانات التي نجت من 200 مجم / كجم في الوريد، لم تكن هناك نتائج ملحوظة، مع عدم وجود دليل على الالتهاب أو النخر أو الأورام أو النزيف . كان هناك أيضًا نقص في التأثيرات السلوكية الملحوظة عند 25 مجم / كجم في الوريد، و 6 مجم / كجم عن طريق الفم، وفي الحيوانات التي نجت من 200 مجم / كجم في الوريد، لم يكن لعلاج الغاميندازول أي تأثير على مستويات هرمون التستوستيرون ، وأفيد أنه يؤثر على وظيفة خلايا سيرتولي ، مما يؤدي إلى انخفاض مستويات إنهيبين ب . ارتبط انخفاض مستويات إنهيبين ب بالعقم لدى الفئران. [2]

مراجع

  1. ^ "H2-Gamendazole". Calliope: قاعدة بيانات خطوط أنابيب منع الحمل . مرحلة المشروع: التطوير المبكر، مرحلة المشروع: ما قبل السريرية
  2. ^ ab Tash, Joseph (يوليو 2008). "مشتق جديد قوي من حمض الكربوكسيل إندازول يمنع تكوين الحيوانات المنوية ويمنع الحمل لدى الفئران بعد تناول جرعة فموية واحدة". علم الأحياء التناسلية . 78 (6): 1127–1138. doi :10.1095/biolreprod.106.057810. PMID  18218612.
تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=غاميندازول&oldid=1202951338"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate