مستقبل الهيستامين H1

مستقبل H1 هو مستقبل للهيستامين ينتمي إلى عائلة مستقبلات البروتين G المقترنة بالرودوبسين . يُفعَّل هذا المستقبل بواسطة الهيستامين _، وهو أمين حيوي . ويُعبَّر عنه في العضلات الملساء ، وعلى الخلايا البطانية الوعائية ، وفي القلب، وفي الجهاز العصبي المركزي . يرتبط مستقبل H1 ببروتين G داخل خلوي ( _Gq ) يُفعِّل _{فوسفوليباز} C ومسار إشارات إينوزيتول ثلاثي الفوسفات (IP3). تُستخدم مضادات الهيستامين ، التي تعمل على هذا المستقبل، كأدوية مضادة للحساسية. تم تحديد البنية البلورية للمستقبل (موضحة على اليمين/أسفل) ^{[ 5 ]} ، واستُخدمت لاكتشاف روابط جديدة لمستقبل الهيستامين H1 _في دراسات الفحص الافتراضي القائمة على البنية. ^{[ 6 ]}

يُعزز النشاط المستمر لمستقبل H1، _{بالإضافة} إلى المُنشطات التي ترتبط بهذا المستقبل، التعبير عن عامل النسخ NF-κB ، الذي يُنظم العمليات الالتهابية. ^{[ 7 ]} وقد ثبت أن مضادات الهيستامين _H1 تُخفف من التعبير عن NF-κB وتُقلل من حدة بعض العمليات الالتهابية في الخلايا المرتبطة به. ^{[ 7 ]}

قد يلعب الهيستامين دورًا في انتصاب القضيب. ^{[ 8 ]}

تُفعَّل مستقبلات الهيستامين H1 _بواسطة الهيستامين الداخلي، الذي تُفرزه الخلايا العصبية الموجودة في النواة الحدبية الثديية في منطقة ما تحت المهاد . تنشط الخلايا العصبية الهيستامينية في النواة الحدبية الثديية خلال دورة اليقظة، حيث تُطلق إشاراتها بمعدل 2  هرتز تقريبًا؛ وخلال نوم الموجة البطيئة ، ينخفض ​​معدل إطلاق الإشارات إلى 0.5  هرتز تقريبًا. وأخيرًا، خلال نوم حركة العين السريعة ، تتوقف الخلايا العصبية الهيستامينية عن إطلاق الإشارات تمامًا. وقد أشارت الدراسات إلى أن الخلايا العصبية الهيستامينية تتميز بنمط إطلاق إشارات أكثر انتقائيةً لليقظة من بين جميع أنواع الخلايا العصبية المعروفة. ^{[ 9 ]}

النواة الحدبية الثديية هي نواة هستامينية تُنظّم دورة النوم والاستيقاظ بشكلٍ كبير. ^{[ 10 ]} تعمل مضادات الهيستامين من النوع _H1 ، التي تعبر الحاجز الدموي الدماغي، على تثبيط نشاط مستقبلات H1 _على الخلايا العصبية التي تنطلق من النواة الحدبية الثديية. هذا التأثير هو المسؤول عن الشعور بالنعاس المصاحب لهذه الأدوية.

أشارت دراسة حديثة نُشرت في أغسطس 2024 إلى أن مستقبل H1 قد يعمل كنقطة دخول بديلة لفيروس SARS-CoV-2 (كوفيد-19) لإصابة الخلايا، بالإضافة إلى المستقبل الرئيسي ACE2 . كما عزز HRH1 بشكل تآزري دخول الفيروس المعتمد على hACE2 من خلال التفاعل معه. وتمنع مضادات الهيستامين العدوى الفيروسية بفعالية عن طريق الارتباط التنافسي بـ HRH1، مما يعطل التفاعل بين البروتين الشوكي ومستقبله. ^{[ 11 ]}

• مضادات الهيستامين – مضادات مستقبلات الهيستامين
• _مضاد مستقبلات H1
• مستقبلات الهيستامين _H2
• مستقبلات الهيستامين _H3
• مستقبلات الهيستامين _H4

• "Histamine Receptors: H₁". IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Archived from the original on 2016-03-03. Retrieved 2006-07-20.