مستقبلات الهيستامين

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة
بنية مستقبل الهيستامين H1

مستقبلات الهيستامين هي فئة من المستقبلات المقترنة ببروتين G، والتي ترتبط بالهيستامين باعتباره الرابط الداخلي الأساسي لها . [ 1 ] [ 2 ] الهيستامين ناقل عصبي يشارك في العديد من العمليات الفيزيولوجية. توجد أربعة أنواع رئيسية من مستقبلات الهيستامين: H1، H2، H3، وH4. ترتبط مستقبلات H1 بالاستجابات التحسسية، ومستقبلات H2 بتنظيم حموضة المعدة، ومستقبلات H3 بتعديل إطلاق النواقل العصبية، ومستقبلات H4 بوظيفة الجهاز المناعي.

توجد أربعة أنواع معروفة من مستقبلات الهيستامين:

  • مستقبلات H1 – تتواجد بشكل أساسي على خلايا العضلات الملساء ، والخلايا البطانية، والخلايا العصبية. يُحفز تنشيط مستقبلات H1 استجابات متنوعة، تشمل انقباض العضلات الملساء (مما يؤدي إلى تضيق القصبات الهوائية، وتشنجات الأمعاء)، وزيادة نفاذية الأوعية الدموية (مما ينتج عنه وذمة ) ، وتحفيز النهايات العصبية الحسية (مما يسبب الحكة والألم). تُستخدم مضادات مستقبلات H1، المعروفة باسم مضادات الهيستامين، لتخفيف أعراض الحساسية وردود الفعل التحسسية. [ 3 ] 
  • مستقبلات H2 - توجد بشكل رئيسي في بطانة المعدة (الخلايا الجدارية) ، وتنظم إفراز حمض المعدة عن طريق تحفيز إنتاج حمض الهيدروكلوريك. تُستخدم مضادات مستقبلات H2 (حاصرات H2) لتقليل إنتاج حمض المعدة وعلاج حالات مثل داء الارتجاع المعدي المريئي (GERD) وقرحة المعدة. [ 3 ] 
  • مستقبلات H3 – تتواجد بشكل رئيسي في الجهاز العصبي المركزي، وخاصة في المناطق المرتبطة بإطلاق النواقل العصبية وتنظيمها. تعمل مستقبلات H3 كمستقبلات ذاتية ومستقبلات غيرية قبل المشبكية، حيث تنظم إطلاق النواقل العصبية مثل الدوبامين والسيروتونين والنورأدرينالين والأستيل كولين. ويجري استكشاف تعديل مستقبلات H3 كهدف محتمل لعلاج العديد من الاضطرابات العصبية والنفسية. [ 4 ] 
  • مستقبلات H4 - اكتُشفت هذه المستقبلات في البداية على الخلايا المناعية، وخاصة الخلايا البدينة والخلايا الحمضية والخلايا التائية، وتشارك في الاستجابات المناعية، بما في ذلك الانجذاب الكيميائي (حركة الخلايا استجابةً للإشارات الكيميائية) وإنتاج السيتوكينات. وتلعب هذه المستقبلات دورًا في الالتهابات وردود الفعل التحسسية. ولا تزال الأبحاث جارية حول مستقبلات H4 لفهم دورها بشكل أفضل في الاضطرابات المتعلقة بالمناعة، ولتطوير تدخلات علاجية محتملة. [ 5 ] 

مقارنة

مستقبلات الهيستامين
مستقبلموقعآلية العملوظيفةالخصوماستخدامات الخصوم
H 1في جميع أنحاء الجسم، وخاصة في: [ 6 ]
G q
H 2G s ↑ cAMP 2+
H 3جي آي
H 4جي آياعتبارًا من يوليو 2021لا توجد استخدامات سريرية معروفة. تشمل الاستخدامات المحتملة ما يلي: و

توجد عدة أشكال متغايرة من مستقبل الهيستامين H3 في أنواع مختلفة . ورغم أن جميع هذه المستقبلات هي مستقبلات مقترنة ببروتين G ذات سبعة نطاقات غشائية ، فإن H1 و H2 يختلفان اختلافًا كبيرًا عن H3 و H4 في وظائفهما. إذ يُحفز H1 زيادة تحلل PIP2 ، بينما يُحفز H2 إفراز حمض المعدة ، ويُساهم H3 في تثبيط الهيستامين عن طريق التغذية الراجعة.

مراجع

  1. ↑ هيل إس جيه، غانيلين سي آر، تيمرمان إتش، شوارتز جيه سي، شانكلي إن بي، يونغ جيه إم، وآخرون  . (سبتمبر 1997). "الاتحاد الدولي لعلم الأدوية. الثالث عشر. تصنيف مستقبلات الهيستامين" . مراجعات علم الأدوية . 49 (3): 253-278 . doi : 10.1016/S0031-6997(24)01328-0 . PMID 9311023. مؤرشف من الأصل في 29 يونيو 2009. تم الاسترجاع في 30 أكتوبر 2007 . 
  2. ↑ رافه آي إس، كريشنان أ، مانوج ن (يناير 2021). "التاريخ التطوري لمستقبلات الهيستامين: الأصل الفقاري المبكر وتوسع الأنواع الفرعية H3 - H4 " . علم الوراثة الجزيئية والتطور . 154 106989. doi : 10.1016/j.ympev.2020.106989 . PMID 33059072 . 
  3. 1 2 سيمونز، إف إي (نوفمبر 2004). "التطورات في مضادات الهيستامين من النوع H1". مجلة نيو إنجلاند الطبية . 351 (21): 2203-2217 . doi : 10.1056/NEJMra033121 . PMID 15548781 . S
  4. ↑ هاس هـ، بانولا ب (فبراير 2003). "دور الهيستامين والنواة الحدبية الحلمية في الجهاز العصبي". مراجعات الطبيعة. علم الأعصاب . 4 (2): 121-130 . doi : 10.1038/nrn1034 . PMID 12563283 . 
  5. ↑ أودا تي، موريكاوا إن، سايتو واي، ماسوهو واي، ماتسوموتو إس (نوفمبر 2000). "الاستنساخ الجزيئي وتوصيف نوع جديد من مستقبلات الهيستامين التي تُعبر عنها الكريات البيضاء بشكل تفضيلي" . مجلة الكيمياء البيولوجية . 275 (47): 36781-36786 . doi : 10.1074/jbc.M006480200 . PMID 10973974 . 
  6. ↑ هاس، إتش إل؛ سيلباخ، أو؛ سيرجيفا، أو إيه (2009). "النوم وحالات النوم: دور الهيستامين". موسوعة علم الأعصاب . ص 919-928 . doi : 10.1016/B978-008045046-9.00034-6 . ISBN  978-0-08-045046-9.
  7. ↑ دايتيرين أ، دي مان جي جي، بيلكمانز بي إيه، دي وينتر بي واي (مارس 2015). "مستقبلات الهيستامين H₄ في الجهاز الهضمي" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 172 (5): 1165-1178 . doi : 10.1111/bph.12989 . PMC 4337694. PMID 25363289 .  
  8. ↑ هوفسترا سي إل، ديساي بي جيه، ثورموند آر إل، فونغ-ليونغ دبليو بي (يونيو 2003). "مستقبل الهيستامين H4 يُحفز انجذاب الخلايا البدينة وتعبئة الكالسيوم فيها". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 305 (3): 1212-1221 . doi : 10.1124/jpet.102.046581 . PMID 12626656 . 
  9. ↑ كيم كيه دبليو، كيم بي إم، لي كيه إيه، لي إس إتش، فايرستين جي إس، كيم إتش آر (أبريل 2017). "الهيستامين ومستقبل الهيستامين H4 يعززان تكوين الخلايا العظمية في التهاب المفاصل الروماتويدي" . التقارير العلمية . 7 (1) 1197. Bibcode : 2017NatSR...7.1197K . doi : 10.1038/s41598-017-01101- y . PMC 5430934. PMID 28446753 .