إيميبتوين

إيميبتوين ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية )، يُباع تحت الاسم التجاري بيكسيون ، هو دواء مضاد للاختلاج يُستخدم في الطب البيطري في أوروبا لعلاج الصرع لدى الكلاب. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة للاستخدام البيطري في ديسمبر 2018. [ 5 ] للدواء أيضًا تأثيرات مُهدئة . [ 1 ] [ 2 ] طُوّر في الأصل لعلاج الصرع لدى البشر، ولكن أُوقفت التجارب السريرية بعد اكتشاف اختلافات أيضية غير مرغوب فيها بين المدخنين وغير المدخنين. [ 1 ] [ 2 ]

يعمل الإيميبتوين كمحفز جزئي منخفض الألفة (4350-5140  نانومتر؛ مقارنةً بثابت التثبيط Ki = 6.8  نانومتر للديازيبام و Ki = 1.7  نانومتر للكلونازيبام ) لموقع البنزوديازيبين في مستقبل GABA A (يصل تأثيره إلى 12-21% من أقصى فعالية للديازيبام، وهو محفز كامل لهذا الموقع). [ 1 ] وهو أول محفز جزئي يُعتمد لعلاج الصرع. [ 1 ] كما يعمل الدواء على حجب قنوات الكالسيوم ذات البوابات الفولتية بشكل يعتمد على الجرعة . [ 3 ] وهو ليس من البنزوديازيبينات ، بل هو من الإيميدازولونات ، ويحمل بعض أوجه التشابه البنيوية مع مضادات الاختلاج من فئة الهيدانتوين مثل الإيثوتوين والفينيتوين . [ 1 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 4 5 6 رونفيلدت سي، لوشر دبليو (2014). "علم الأدوية الخاص بالإيميبتوين: أول ناهض جزئي لمستقبلات البنزوديازيبين تم تطويره لعلاج الصرع". أدوية الجهاز العصبي المركزي . 28 (1): 29-43 . doi : 10.1007/s40263-013-0129-z . PMID 24357084. S2CID 31627280 .  
  2. 1 2 3 ساندرز س (29 أبريل 2015). "أدوية مضادة للاختلاج" . النوبات عند الكلاب والقطط . وايلي. ص 209–. ISBN  978-1-118-68970-7.
  3. 1 2 توماس دبليو بي، ديوي سي دبليو (8 سبتمبر 2015). "النوبات والنوم القهري" . في ديوي سي دبليو، دا كوستا آر سي (محرران). الدليل العملي لعلم الأعصاب لدى الكلاب والقطط . وايلي. ص 259. ISBN  978-1-119-06204-2.
  4. "إيميبتوين" . drugs.com . مؤرشف من الأصل بتاريخ 17-06-2019 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 17-09-2017 .
  5. "طلب الموافقة الأصلي على دواء بيطري جديد" . الأدوية البيطرية في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية . تم الاطلاع عليه بتاريخ 8 مارس 2026 .