بيريثيلديون
البيريثيلديون دواء مثبط للجهاز العصبي المركزي، طُوِّر عام ١٩٤٩ كمهدئ ومنوم غير باربيتوري. سُوِّق تحت أسماء تجارية مختلفة ، منها بريسيدون، بيرسيدون، بينيدورم، ديدروبيريدين، ديهيدروبريلون، تيتريدين، وتيتريدين. حصلت شركة هوفمان-لا روش على براءة اختراع لطريقة تصنيع محسّنة عام ١٩٥٩. [ ١ ]
علم الأدوية
الفئة الكيميائية والنظائر
يُصنف البيريثيلديون كيميائيًا ضمن اللاكتامات والكيتونات ، وتحديدًا مشتق 2،4-ديوكسوتيتراهيدروبيريدين ، ويشترك في خصائص بنيوية ودوائية مع الجلوتيثيميد (محفز آخر لإنزيم CYP2D6 ، وإن كان أكثر فعالية) [ 2 ] والميثيلبريلون ، وكلاهما يُستخدم كمهدئ ومنوم. طُوّرت جميع هذه المركبات، بما فيها البيريثيلديون ، كبدائل للباربيتورات ، بهدف تقليل السمية واحتمالية الإدمان. [ 3 ]
آلية العمل والتمثيل الغذائي
تم استخدام البيريثيلديون كمُنَوِّم ومُهدِّئ في خمسينيات القرن الماضي، حيث يعمل كمُعدِّل تفاعلي إيجابي لمستقبلات GABA<sub>A </sub>. [ 4 ] وهو مُحفِّز لإنزيم CYP2D6 ، وإن كان أضعف من نظيره الجلوتيثيميد، وقد أظهرت الدراسات أنه يزيد من إزالة مجموعة الميثيل من الكودايين بنسبة 20% تقريبًا. [ 5 ]
الآثار الضارة والسمية
تم الإبلاغ عن ندرة المحببات لدى بعض المرضى. [ 6 ] [ 7 ]
أشارت التقارير المبكرة إلى أنه أقل سمية من الباربيتورات. [ 8 ]
تاريخ
تم وصف البيريثيلديون لأول مرة في الأدبيات الطبية في أبريل 1949. [ 9 ] حصلت شركة روش على براءة اختراع لطريقة تركيب محسنة في عام 1959. [ 10 ]
يُدرج دليل مارتينديل: المرجع الكامل للأدوية ودليل دستور الأدوية الأمريكي (USP) الدواء تحت عدة أسماء تجارية ، منها بريسيدون، بيرسيدون، بينيدورم، ديدروبيريدين، ديهيدروبريلون، تيتريدين، وتيتريدين. [ 11 ] [ 12 ] وتنتج الاختلافات الإملائية عن استخدام الاسم الدولي غير المسجل الملكية (INN) والاسم الأمريكي المسجل الملكية (USAN) ، مما يؤدي إلى كتابة الجزيء نفسه بأشكال مختلفة مثل بيريديون، بيريديون، وبيريثيلديون، وذلك بحسب المصدر. هذه ترجمات صوتية، وليست أسماء تجارية مستقلة. [ 12 ]
أوقفت الشركات المصنعة للدواء إنتاجه طواعيةً، وتم إدراجه لاحقًا ضمن قائمة الأدوية المسحوبة . [ 11 ] ومثله مثل مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى غير الباربيتورية ، كالإيثينامات وكاربامات الكلورفينيسين والإيثكلورفينول ، فهو ليس من المواد الخاضعة للرقابة، ولا يظهر في قوائم الأدوية المحظورة قانونًا. وقد عُزي سحبه من السوق إلى مخاوف تتعلق بالسلامة، ولا سيما التقارير التي أشارت إلى ندرة المحببات . [ 13 ] [ 14 ]
مراجع
- ↑ براءة اختراع أمريكية رقم 3019230 ، هيندرلنج ر، لوتز أ.هـ، شنايدر أ، "طريقة لتحضير 2،4-ديوكسو-تتراهيدروبيريدينات"، صدرت في 30 يناير 1962، ومُسجلة باسم هوفمان-لا روش
- ↑ [هل البيريثيلديون (بينيدورم) محفز للإنزيم (ترجمة المؤلف)] فارمازي. 1982 يناير;37(1):69.
- ^ بريبيلا، أو. (1956). "Zur Toxikologie des Persedons". أرشيف للسموم . 16 (1): 34-49 . دوى : 10.1007 / BF00577351 . S2CID 38210598 .
- ↑ بيكر إي إل، فابينغ إتش دي، هوكينز جيه آر (أبريل 1949). "بريسيدون؛ مهدئ منوم جديد". النشرة الطبية لمستشفى كريست . 2 (4): 80-4 . PMID 18144514 .
- ↑ [هل البيريثيلديون (بينيدورم) محفز للإنزيم (ترجمة المؤلف)] فارمازي. 1982 يناير;37(1):69.
- ^ إيبانيز إل، بالارين إي، بيريز إي، فيدال إكس، كابيلا دي، لابورت جي آر (يناير 2000). "ندرة المحببات الناجم عن البيريثيلديون، وهو دواء منوم مهدئ". المجلة الأوروبية لعلم الصيدلة السريرية . 55 (10): 761–4 . دوى : 10.1007/s002280050011 . بميد 10663456 . S2CID 25595314 .
- ↑ كوفنر إيه إتش، هالبرن إس إل (يناير 1950). "نقص المحببات المميت بعد العلاج ببريسيدون (3،3-ثنائي إيثيل-2،4-ديوكسوتيتراهيدروبيريدين)، وهو عامل منوم مهدئ جديد". مجلة نيو إنجلاند الطبية . 242 (2): 49-52 . doi : 10.1056/NEJM195001122420203 . PMID 15399031 .
- ^ بريبيلا، أو. (1956). "Zur Toxikologie des Persedons". أرشيف للسموم . 16 (1): 34-49 . دوى : 10.1007 / BF00577351 . S2CID 38210598 .
- ↑ بيكر إي إل، فابينغ إتش دي، هوكينز جيه آر (أبريل 1949). "بريسيدون؛ مهدئ منوم جديد". النشرة الطبية لمستشفى كريست . 2 (4): 80-4 . PMID 18144514 .
- ↑ براءة اختراع أمريكية رقم 3019230 ، هيندرلنج ر، لوتز أ.هـ، شنايدر أ، "طريقة لتحضير 2،4-ديوكسو-تتراهيدروبيريدينات"، صدرت في 30 يناير 1962، ومُسجلة باسم هوفمان-لا روش
- 1 2 مارتينديل: المرجع الكامل للأدوية (الطبعة 36 ). دار النشر الصيدلانية. 2009. ISBN 9780853698401.
- 1 2 قاموس أسماء الأدوية الأمريكية والدولية . دستور الأدوية الأمريكي. 2006.
- ^ إيبانيز إل، بالارين إي، بيريز إي، فيدال إكس، كابيلا دي، لابورت جي آر (يناير 2000). "ندرة المحببات الناجم عن البيريثيلديون، وهو دواء منوم مهدئ". المجلة الأوروبية لعلم الصيدلة السريرية . 55 (10): 761–4 . دوى : 10.1007/s002280050011 . بميد 10663456 . S2CID 25595314 .
- ↑ كوفنر إيه إتش، هالبرن إس إل (يناير 1950). "نقص المحببات المميت بعد العلاج ببريسيدون (3،3-ثنائي إيثيل-2،4-ديوكسوتيتراهيدروبيريدين)، وهو عامل منوم مهدئ جديد". مجلة نيو إنجلاند الطبية . 242 (2): 49-52 . doi : 10.1056/NEJM195001122420203 . PMID 15399031 .
انظر أيضاً
- البيبيريديون – مركب كيميائي ذو صلة، استخدم لفترة وجيزة كمنوم قبل سحبه.
- إيثينامات ، وكلورفينيسين كاربامات ، وإيثكلورفينول - مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي غير الباربيتورية ذات مؤشرات سريرية مماثلة وتوقف نهائي.
- المنومات
- اللاكتامات
- الكيتونات
- A التَّأْوِيزية الإيجابية">مُعدِّلات مستقبلات GABA-A الإيجابية التغايرية
- الأدوية المسحوبة
