إيثينامات

الإيثينامات ، الذي يُسوّق باسم فالميد في الولايات المتحدة وفالامين في أستراليا ، ^{[ 2 ]} هو مُثبِّط للجهاز العصبي المركزي من فئة أدوية الكاربامات . كان يُوصف سابقًا كمنوم لعلاج الأرق على المدى القصير . يتميز هذا الدواء بسرعة بدء مفعوله، وقصر عمر النصف له في الجسم (حوالي 2.5 ساعة)، وبالتالي قصر مدة تأثيره. يؤدي الاستخدام المطوّل إلى تحمّل الجسم للدواء ، والاعتماد عليه ، وانخفاض فعاليته بعد سبعة أيام من الاستخدام المتواصل. ^{[ 3 ]}

طرحت شركة الأدوية الألمانية شيرينغ إيه جي دواء الإيثينامات عام 1957، وسوّقته كحبوب منومة ذات خطر أقل للوفاة في حالة الجرعة الزائدة مقارنةً بالجرعة الزائدة من الباربيتورات . كان الإيثينامات يُوصف بشكل شائع في ألمانيا والولايات المتحدة وأستراليا وكندا وهولندا ومعظم أنحاء أوروبا . [ ^{2 ] [ 4 ] ولا} يُعرف أن الإيثينامات متوفر في أي بلد. على الرغم من توفره في الولايات المتحدة حتى عام 1982، فقد الإيثينامات شعبيته إلى حد كبير بحلول الستينيات، حيث اعتُبرت المهدئات الحديثة المعاصرة بدائل أكثر أمانًا، بما في ذلك الميثاكوالون ، والإيثكلورفينول ، والغلوتيثيميد ، والميثيلبريلون ، والميبروبامات ، وبحلول الستينيات أيضًا ، الكلورديازيبوكسيد والديازيبام .

ظهر الإيثينامات في نفس الوقت تقريبًا الذي كان فيه الميثيلبريلون وغيره من "المنومات غير الباربيتورية"، بما في ذلك الإيثكلورفينول والجلوتيثيميد ، قيد التطوير والطرح المستمر في الأسواق. وقد أدت الجرعات التي تتجاوز الجرعة العلاجية البالغة 3000 ملغ (أي ما يقرب من سبعة أضعاف الجرعة العلاجية) إلى فقدان مؤقت للوعي أو حالة غيبوبة ، ولكنها أسفرت عن تعافٍ كامل.

قد يقلل الفحم المنشط من الامتصاص إذا تم تناوله مبكراً، ويمكن النظر في غسيل الكلى في الحالات الشديدة.

تشمل الآثار الجانبية الشائعة عند تناول الجرعات العلاجية اضطرابات الجهاز الهضمي ( غثيان ، قيء ، اضطرابات معوية )، ونادرًا ما تشمل ردود الفعل التي تدل على فرط الحساسية نقص الصفيحات الدموية، والحمى ، وطفح جلدي متنوع . ^{[ 4 ]} يُصنف هذا الدواء ضمن فئة الحمل C ، ولا يُنصح باستخدامه أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية لعدم كفاية الأدلة المتعلقة بتأثيراته المشوهة للأجنة. تشير الدراسات التي أُجريت على الحيوانات إلى احتمالية تحفيز إنتاج البورفيرين في الجسم الحي.

يُصنّع المركب بتفاعل الأسيتيلين مع سيكلوهكسانون لتكوين 1-إيثينيل سيكلوهكسانول ^. ثم يُحوّل هذا المركب الوسيط إلى كاربامات من خلال تفاعله مع الفوسجين والأمونيا . ويمكن استخدام كميات صغيرة من الليثيوم أو كواشف مماثلة لتسهيل تفاعل الأسيتيلين الأولي. ^{[ 6} ] ^{[ 7 ]}

الإيثينامات، المعروف تركيبه الجزيئي باسم 1-إيثينيل سيكلوهكسان كاربامات، هو مسحوق بلوري أبيض عديم الرائحة. يُصنع عادةً على شكل أقراص بجرعة 500 ملغ للإعطاء عن طريق الفم، بجرعة 1 قرص قبل النوم للبالغين، ويمكن تناول قرصين عند الضرورة. الأطفال أكثر عرضة للتأثيرات المتناقضة ، ولا يُنصح باستخدام هذا الدواء لمن هم دون سن 18 عامًا. يُصنّع المركب بتفاعل الأسيتيلين مع السيكلوهكسانون لتكوين 1-إيثينيل سيكلوهكسانول. ثم يُحوّل هذا المركب الوسيط إلى كاربامات من خلال تفاعله مع الفوسجين والأمونيا . يمكن استخدام كميات صغيرة من الليثيوم أو كواشف مماثلة لتسهيل تفاعل الأسيتيلين الأولي. ^{[ 6 ] [ 7 ]} بعد تناوله، يُستقلب الإيثينامات إلى المركب النشط 4-هيدروكسي إيثينامات، والذي يُطرح في البول بنصف عمر يبلغ حوالي 2.5 ساعة. ^{[ 3 ]}