Ro65-6570
Ro65-6570 هو دواء أفيوني. وله استخدام محتمل في منع الإدمان على المواد الأفيونية الأخرى. [ 3 ]
آلية العمل
Ro65-6570 هو دواء أفيوني ، يعمل عن طريق تنشيط مستقبلات الأفيون . ومع ذلك ، فبدلاً من أن يعمل على مستقبلات ميو وكابا ودلتا ، فهو يعمل كمحفز لمستقبل النوسيسيبتين . [ 4 ]
الاستخدامات المحتملة
مسكن
يتمتع المركب Ro65-6570 بخصائص مسكنة للألم . وقد أظهرت الدراسات على الفئران قدرته على تخفيف آلام السرطان. [ 5 ] كما أنه قادر على تخفيف الآلام الناتجة عن التهاب المفاصل . [ 6 ]
الوقاية من إدمان المواد الأفيونية
على الرغم من أن Ro65-6570 يعمل كمحفز لمستقبلات الأفيون ، إلا أنه لم يُظهر خصائص إدمانية، بل قلل من الخصائص الإدمانية لمواد أفيونية أخرى ، دون أن يؤثر على تأثيرها المسكن . وهذا ما يجعله مفيدًا عند دمجه مع مواد أفيونية أقوى، فعلى سبيل المثال، يُخفف الأوكسيكودون وRo65-6570 الألم، ولكنه أقل إدمانًا، على عكس الأوكسيكودون وحده. وقد تم تثبيط هذا التأثير بواسطة مضاد مستقبلات النوسيسيبتين J-113,397 ، مما يُشير إلى أن هذا التأثير مرتبط بمستقبل NOP . [ 7 ]
مراجع
- ↑ "8-أسينافثين-1-يل-1-فينيل-1،3،8-تريازا-سبيرو [ 4.5 ] ديكان-4-ون" . PubChem . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب.
- ↑ "Ro 65-6570 هيدروكلوريد" . شركة كراكلر العلمية .
- ↑ روتن ك، دي فري ج، بروكمان و، تشينتكه ت م (أبريل 2011). "الحصار الدوائي أو التعطيل الجيني لمستقبل NOP يعزز التأثير المُحفِّز للمورفين في الفئران". إدمان المخدرات والكحول . 114 ( 2-3 ): 253-256 . doi : 10.1016/j.drugalcdep.2010.10.004 . PMID 21095077 .
- ↑ روتن ك، دي فري ج، بروكمان و، تشينتكه ت م (أبريل 2011). "الحصار الدوائي أو التعطيل الجيني لمستقبل NOP يعزز التأثير المُحفِّز للمورفين في الفئران". إدمان المخدرات والكحول . 114 ( 2-3 ): 253-256 . doi : 10.1016/j.drugalcdep.2010.10.004 . PMID 21095077 .
- ↑ سليبن إس إتش، كوريوت جيه، كريستوف تي، تشينتكه تي إم، دياز-ديل كاستيلو إم، هيغارد إيه إم، وآخرون . (مايو 2021). "نظام مستقبلات النوسيسيبتين/أورفانين إف كيو كهدف لتخفيف آلام العظام الناجمة عن السرطان في الفئران: التحقق من صحة النموذج والتقييم الدوائي" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 178 (9): 1995-2007 . doi : 10.1111/bph.14899 . PMC 8246843. PMID 31724155 .
- ↑ شين ك، شرودر و، لينز ك، فروتش س، تشينتكه ت م، يانسن يو، وآخرون . (أغسطس 2018). "يساهم كل من مستقبلات ببتيد الأفيون نوسيسيبتين/أورفانين إف كيو (NOP) ومستقبلات ببتيد الأفيون ميو (MOP) في التأثير المضاد لفرط الحساسية للسيبرانوبادول في نموذج فأر مصاب بألم التهاب المفاصل". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 832 : 90-95 . doi : 10.1016/j.ejphar.2018.05.005 . PMID 29753041. S2CID 21663667 .
- ↑ روتن ك، دي فري ج، بروكمان و، تشينتكه ت م (أكتوبر 2010). "تأثيرات ناهض مستقبلات NOP، Ro65-6570، على اكتساب تفضيل المكان المشروط الناجم عن المواد الأفيونية والمنشطات النفسية في الفئران". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 645 ( 1-3 ): 119-126 . doi : 10.1016/j.ejphar.2010.07.036 . PMID 20674566 .
- منبهات مستقبلات النوسيسيبتين
- إيميدازوليدينونات
- البيبيريدينات
- مركبات سبيرو
- الأنيلين
