تافلوبروست

📅 آخر تحديث: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 2 صور
الموسوعة الحرة

تافلوبروست (الأسماء التجارية: تافلوتان من شركة سانتين للأدوية ، وزيوبتان من شركة ميرك في الولايات المتحدة، وسافلوتان من شركة موندي فارما في أستراليا) هو نظير للبروستاجلاندين . يُستخدم موضعيًا ( كقطرات للعين ) للسيطرة على تطور الجلوكوما مفتوحة الزاوية ، وفي علاج ارتفاع ضغط العين ، إما بمفرده أو مع أدوية أخرى. يعمل على خفض ضغط العين عن طريق زيادة تصريف السائل المائي من العين. [ 2 ] [ 3 ]

الآثار الجانبية

أكثر الآثار الجانبية شيوعًا هو احتقان الملتحمة ، والذي يحدث لدى 4 إلى 20% من المرضى. تشمل الآثار الجانبية الأقل شيوعًا حرقة في العينين، والصداع، والتهابات الجهاز التنفسي . أما الآثار الجانبية النادرة فتشمل ضيق التنفس، وتفاقم الربو ، ووذمة البقعة الصفراء . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]

التفاعلات

يمكن للأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs) أن تقلل أو تزيد من تأثير تافلوبروست. [ 2 ] قطرات تيمولول للعين، وهي نوع شائع من أدوية الجلوكوما، لا تتفاعل سلبًا مع هذا الدواء. [ 3 ]

لا يُتوقع حدوث تفاعلات مع الأدوية الجهازية (مثل الأدوية الفموية) لأن التافلوبروست لا يصل إلى تركيزات ذات دلالة في مجرى الدم. [ 3 ] [ 4 ]

علم الأدوية

آلية العمل

التافلوبروست هو دواء أولي للمادة الفعالة، حمض التافلوبروست، وهو نظير بنيوي ووظيفي للبروستاجلاندين F2α ( PGF2α ) . يعمل حمض التافلوبروست كمحفز انتقائي لمستقبل البروستاجلاندين F ، مما يزيد من تدفق السائل المائي من العين وبالتالي يخفض ضغط العين. [ 3 ] [ 4 ]

وتشمل نظائر PGF 2α الأخرى التي لها نفس الآلية اللاتانوبروست والترافوبروست . [ 3 ]

الحركية الدوائية

يخترق التافلوبروست، وهو إستر محب للدهون ، القرنية بسهولة ، ثم يتحول إلى حمض الكربوكسيل ، حمض التافلوبروست. يبدأ مفعوله بعد ساعتين إلى أربع ساعات من الاستخدام، ويبلغ أقصى تأثير له بعد 12 ساعة، ويظل ضغط العين منخفضًا لمدة 24 ساعة على الأقل. [ 3 ] [ 4 ]

يُعطَّل حمض التافلوبروست عن طريق الأكسدة بيتا إلى حمض 1،2-ثنائي نورتافلوبروست، وحمض 1،2،3،4-رباعي نورتافلوبروست، ولاكتونه ، والتي تخضع لاحقًا لعملية الاقتران بالجلوكورونيد أو الهيدروكسيل . ولا تلعب إنزيمات السيتوكروم P450 الكبدية أي دور في عملية الأيض. [ 4 ]

تم العثور على مسار مماثل (على الأقل حتى مستقلبات التترانور) للاتانوبروست والترافوبروست.

الأيض . من اليسار إلى اليمين: تافلوبروست، حمض تافلوبروست ( المستقلب النشط )، حمض 1،2-ثنائي نورتافلوبروست، حمض 1،2،3،4-رباعي نورتافلوبروست، لاكتون حمض 1،2،3،4-رباعي نورتافلوبروست [ 5 ] [ 6 ]
محلول عيني مركب من تافلوبروست/ تيمولول

مراجع

  1. ↑ "دراسة المنتج" (ملف PDF) . hres.ca. تم الاطلاع عليه بتاريخ 6 أبريل 2024 .
  2. 1 2 3 حقائق دوائية احترافية عن تافلوبروست.
  3. 1 2 3 4 5 6 7 هابرفيلد هـ، أد. (2015). النمسا-الدستور الغذائي (في المانيا). فيينا: Österreichischer Apothekerverlag.
  4. 1 2 3 4 5 دينيندال ف، فريك يو، محرران. (2011). ملف Arzneistoff (باللغة الألمانية). المجلد. 9 (25 طبعة). إشبورن، ألمانيا: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. رقم ISBN   978-3-7741-9846-3.
  5. ↑ فوكانو واي، كاوازو كيه (أغسطس 2009). "توزيع واستقلاب دواء جديد مضاد للزرق من فئة البروستانويدات، تافلوبروست، بعد إعطائه للعين للفئران". استقلاب الأدوية وتوزيعها . 37 (8): 1622-1634 . doi : 10.1124/dmd.108.024885 . PMID 19477946. S2CID 12425702 .  
  6. ↑ فوكانو واي، كاوازو كيه، أكايشي تي، بيزوادا بي، بيلينين بي (يونيو 2011). "استقلاب وتوزيع بروستانويد مضاد للزرق، تافلوبروست، في أنسجة العين بعد التقطير العيني للقرود". مجلة علم الأدوية والعلاجات العينية . 27 (3): 251-259 . doi : 10.1089/jop.2010.0178 . PMID 21491995 .