تيمولول

التيمولول دواءٌ من حاصرات بيتا ، يُستخدم إما عن طريق الفم أو كقطرات للعين . [ 4 ] [ 5 ] يُستخدم كقطرات للعين لعلاج ارتفاع ضغط العين، كما في حالات ارتفاع ضغط العين والزرق . [ 4 ] أما عن طريق الفم، فيُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، وألم الصدر الناتج عن عدم كفاية تدفق الدم إلى القلب ، وللوقاية من المضاعفات بعد النوبة القلبية ، وللوقاية من الصداع النصفي . [ 5 ]

من الآثار الجانبية الشائعة للقطرات تهيج العين. [ 4 ] تشمل الآثار الجانبية الشائعة عند تناولها عن طريق الفم التعب، وبطء ضربات القلب ، والحكة، وضيق التنفس . [ 5 ] تشمل الآثار الجانبية الأخرى إخفاء أعراض انخفاض سكر الدم لدى مرضى السكري . [ 4 ] لا يُنصح باستخدامه لمن يعانون من الربو ، أو قصور القلب غير المُعاوَض ، أو مرض الانسداد الرئوي المزمن . [ 4 ] من غير الواضح ما إذا كان استخدامه آمنًا للجنين أثناء الحمل. [ 6 ] التيمولول هو حاصر بيتا غير انتقائي . [ 4 ]

تم تسجيل براءة اختراع دواء تيمولول عام 1968، وبدأ استخدامه طبيًا عام 1978. [ 7 ] وهو مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية . [ 8 ] يتوفر تيمولول كدواء جنيس . [ 4 ] [ 9 ] في عام 2023، كان الدواء رقم 173 الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة، بأكثر من مليوني  وصفة طبية. [ 10 ] [ 11 ]

الاستخدامات الطبية

عن طريق الفم

يُستخدم في شكله الفموي أو عن طريق الفم:

إن الجمع بين التيمولول وحاصرات ألفا-1 برازوسين له تأثيرات مهدئة . [ 13 ]

قطرات للعين

يُستخدم التيمولول، على شكل قطرات للعين، لعلاج الجلوكوما مفتوحة الزاوية، وأحيانًا الجلوكوما الثانوية . [ 4 ] [ 14 ] يُعتقد أن آلية عمل التيمولول هي تقليل تكوين الخلط المائي [ 4 ] في الجسم الهدبي للعين. كان أول حاصرات بيتا معتمدة للاستخدام الموضعي في علاج الجلوكوما في الولايات المتحدة (1978). [ 15 ] عند استخدامه بمفرده، يُخفض ضغط العين بنسبة 18-34% عن المستوى الأساسي خلال الجلسات الأولى. مع ذلك، قد يُلاحظ لدى بعض الأشخاص آثار جانبية مؤقتة، مثل هروب الدواء من تأثيره، وآثار جانبية طويلة الأمد، أي تطور التحمل. قد يُقلل التيمولول من تباين ضغط العين خلال النهار بنسبة تصل إلى 50%. يكون ضغط العين أعلى أثناء النوم، لذا قد تكون فعالية التيمولول في خفض ضغط العين خلال فترة النوم محدودة. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] يُعدّ تيمولول حاصراً لمستقبلات بيتا أقوى من بروبرانولول بمقدار 5 إلى 10 أضعاف . وهو حساس للضوء، ويُحفظ عادةً باستخدام 0.01% من كلوريد البنزالكونيوم (BAC)، ولكنه متوفر أيضاً بدون BAC. كما يُمكن استخدامه مع بيلوكاربين ، أو مثبطات الأنهيدراز الكربوني [ 19 ] ، أو نظائر البروستاجلاندين . [ 20 ]

قارنت مراجعة كوكرين تأثير التيمولول مقابل البريمونيدين في إبطاء تطور الجلوكوما مفتوحة الزاوية لدى البالغين، لكنها وجدت أدلة غير كافية للتوصل إلى استنتاجات. [ 21 ]

على الجلد

يُستخدم في شكله الهلامي على الجلد لعلاج الأورام الوعائية الدموية عند الرضع . [ 22 ]

النماذج المتاحة

وهو متوفر على شكل أقراص ومحلول سائل. [ 23 ] [ 24 ]

للاستخدام العيني، يتوفر التيمولول أيضاً على شكل تركيبة:

موانع الاستخدام

لا ينبغي تناول هذا الدواء من قبل الأفراد الذين يعانون من: [ 23 ]

تأثيرات جانبية

تشمل أخطر الآثار الجانبية المحتملة اضطراب نظم القلب وتشنجات قصبية حادة . [ 23 ] كما يمكن أن يؤدي التيمولول إلى الإغماء ، وفشل القلب الاحتقاني ، والاكتئاب ، والتشوش الذهني ، وتفاقم متلازمة رينود ، والعجز الجنسي . [ 23 ]

تشمل الآثار الجانبية عند استخدامه في العين ما يلي: إحساس بالحرقان، احمرار العين، التهاب القرنية النقطي السطحي، خدر القرنية. [ 24 ] [ 14 ]

كيمياء

تبلغ قيمة log P التجريبية للتيمولول 1.8، وتتراوح قيمة log P المتوقعة من 0.68 إلى 1.8. [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ]

المجتمع والثقافة

أسماء العلامات التجارية

يُباع دواء تيمولول تحت العديد من الأسماء التجارية حول العالم. [ 1 ] تُباع قطرات تيمولول للعين تحت الأسماء التجارية تيموبتيك وإيستالول، من بين أسماء أخرى. [ 29 ] [ 30 ]

مراجع

  1. 1 2 "تيمولول" . Drugs.com . مؤرشف من الأصل في 7 مارس 2016. تم الاطلاع عليه في 28 ديسمبر 2016 .
  2. "تحديثات سلامة العلامة التجارية في نشرة المنتج" . وزارة الصحة الكندية . فبراير 2024. تم الاطلاع عليه بتاريخ 24 مارس 2024 .
  3. ^ Volotinen M، Turpeinen M، Tolonen A، Uusitalo J، Mäenpää J، Pelkonen O (يوليو 2007). "يتم التوسط في عملية التمثيل الغذائي للتيمولول في ميكروسومات الكبد البشرية بشكل أساسي بواسطة CYP2D6". استقلاب المخدرات والتخلص منها . 35 (7): 1135–1141 . دوى : 10.1124/dmd.106.012906 . بميد 17431033 . S2CID 794764 .  
  4. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 "Timolol eent" . الجمعية الأمريكية لصيادلة النظم الصحية. مؤرشف من الأصل في 28 ديسمبر 2016. تم الاطلاع عليه في 8 ديسمبر 2016 .
  5. 1 2 3 "تيمولول ماليات" . الجمعية الأمريكية لصيادلة النظم الصحية. مؤرشف من الأصل في 28 ديسمبر 2016. تم الاطلاع عليه في 8 ديسمبر 2016 .
  6. "استخدام قطرات تيمولول العينية أثناء الحمل" . الجمعية الأمريكية لصيادلة النظم الصحية. مؤرشف من الأصل بتاريخ 28 ديسمبر 2016. تم الاطلاع عليه بتاريخ 28 ديسمبر 2016 .
  7. فيشر ج، غانيلين سي آر (2006). اكتشاف الأدوية القائم على النظائر . جون وايلي وأولاده. ص 460. ISBN  978-3-527-60749-5تمت أرشفة هذا النص من المصدر الأصلي بتاريخ 28 ديسمبر 2016 .
  8. اختيار واستخدام الأدوية الأساسية 2023: الملحق الإلكتروني أ: القائمة النموذجية للأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية: القائمة الثالثة والعشرون (2023) . جنيف: منظمة الصحة العالمية . 2023. hdl : 10665/371090 . WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
  9. «موافقات العلاج الجنيس التنافسي» . إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . 29 يونيو 2023. مؤرشف من الأصل في 29 يونيو 2023. تم الاطلاع عليه في 29 يونيو 2023 .
  10. "أفضل 300 لعام 2023" . ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 12 أغسطس 2025. تم الاطلاع عليه في 12 أغسطس 2025 .
  11. "إحصائيات استخدام دواء تيمولول، الولايات المتحدة، 2014-2023" . ClinCalc . تم الاطلاع عليه بتاريخ 19 أغسطس 2025 .
  12. ^ ماركوس دا، باين بنسلفانيا (27 فبراير 2009). العلاج الفعال للصداع النصفي لدى النساء الحوامل والمرضعات: دليل عملي . シ ュ プ リ ン ガ ・ ジ ャ パ ン 株 式会社. ص 141–. رقم ISBN  978-1-60327-438-8أُرشف من المصدر الأصلي في 5 نوفمبر 2017. تم الاطلاع عليه في 14 نوفمبر 2010 .
  13. أتكين تي، كوماي إس، غوبي جي (أبريل 2018). "أدوية الأرق غير البنزوديازيبينات: علم الأدوية، والتطبيقات السريرية، والاكتشاف" . مجلة علم الأدوية . 70 (2): 197-245 . doi : 10.1124/pr.117.014381 . PMID 29487083. S2CID 3578916 .  
  14. 1 2 "قطرة تيمولول للعين" . ميدلاين بلس . 15 أبريل 2017. تم الاطلاع عليه بتاريخ 31 ديسمبر 2019 .
  15. سامبهارا د، عارف أ.أ. (يناير 2014). "إدارة الجلوكوما: القيمة النسبية ومكانة العلاجات الدوائية المتاحة في العلاج" . التطورات العلاجية في الأمراض المزمنة . 5 (1): 30-43 . doi : 10.1177/2040622313511286 . PMC 3871276. PMID 24381726 .  
  16. ليو جيه إتش، كريپكي دي إف، واينريب آر إن (سبتمبر 2004). "مقارنة التأثيرات الليلية للتيمولول واللاتانوبروست عند تناولهما مرة واحدة يوميًا على ضغط العين". المجلة الأمريكية لطب العيون . 138 (3): 389-395 . doi : 10.1016/j.ajo.2004.04.022 . PMID 15364220 . 
  17. ليو جيه إتش، ميديروس إف إيه، سلايت جيه آر، واينريب آر إن (مارس 2009). "مقارنة التأثيرات النهارية والليلية للبرينزولاميد والتيمولول على ضغط العين لدى المرضى الذين يتلقون علاجًا أحاديًا باللاتانوبروست". طب العيون . 116 (3): 449-54 . doi : 10.1016/j.ophtha.2008.09.054 . PMID 19157559 . 
  18. ليو جيه إتش، سلايت جي آر، فيتيتاو جي إل، سكاسيلاتي سفورزوليني بي، وينريب آر إن (سبتمبر 2016). "فعالية اللاتانوبروستين بونود 0.024% مقارنة مع تيمولول 0.5% في خفض ضغط العين خلال 24 ساعة" . المجلة الأمريكية لطب العيون . 169 : 249– 257. دوى : 10.1016/j.ajo.2016.04.019 . بميد 27457257 . 
  19. ستروماير ك، سنايدر إي، أدامسونز آي (يوليو 1998). "دراسة متعددة المراكز تقارن بين دورزولاميد وبيلوكاربين كعلاج مساعد للتيمولول: تفضيل المريض وتأثيره على الحياة اليومية". مجلة الجمعية الأمريكية لطب العيون . 69 (7): 441-51 . PMID 9697378 . 
  20. "قطرات العين غانفورت 0.3 ملغ/مل + 5 ملغ/مل، محلول - ملخص خصائص المنتج (SmPC)" . (emc) . 20 فبراير 2020. تم الاطلاع عليه في 1 مارس 2020 .
  21. سينا ​​دي إف، ليندزلي كيه (يناير 2017). " الحماية العصبية لعلاج الجلوكوما لدى البالغين" . قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 1 (1) CD006539. doi : 10.1002/14651858.CD006539.pub4 . PMC 5370094. PMID 28122126 .  
  22. نوفوا م، بازيلغا إي، بلتران س، جيرالدو ل، شهباز أ، باردو-هيرنانديز هـ، وآخرون . (أبريل 2018). "التدخلات العلاجية لأورام الأوعية الدموية الجلدية عند الرضع" . قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 2018 (4) CD006545. doi : 10.1002/14651858.CD006545.pub3 . PMC 6513200. PMID 29667726 .   
  23. 1 2 3 4 "أقراص تيمولول ماليات" . ديلي ميد . 17 أغسطس 2006. تم الاطلاع عليه في 1 ديسمبر 2019 .
  24. 1 2 "محلول بيتيمول-تيمولول" . ديلي ميد . 18 مارس 2010. تم الاطلاع عليه في 1 ديسمبر 2019 .
  25. "نشرة معلومات العبوة: معلومات للمستخدم تيمولول" (ملف PDF) . hpra.ie. مؤرشفة من الأصل (ملف PDF) بتاريخ 16 أغسطس 2018. تم الاطلاع عليها بتاريخ 15 أغسطس 2018 .
  26. "تيمولول | C13H24N4O3S | CID 33624 - PubChem" . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . تم الاطلاع عليه بتاريخ 2 أغسطس 2025 .
  27. "(−)-S-Timolol" . ChemSpider . 10 يونيو 2024. تم الاطلاع عليه في 10 يوليو 2025 .
  28. "تيمولول: الاستخدامات، التفاعلات، آلية العمل" . DrugBank Online . 31 ديسمبر 1994. تم الاطلاع عليه بتاريخ 10 يوليو 2025 .
  29. "توافر دواء إيستالول الجنيس" . Drugs.com . تم الاطلاع عليه بتاريخ 20 يونيو 2019 .
  30. "إيستالول" . Drugs.com . 1 أغسطس 2018. تم الاطلاع عليه بتاريخ 19 يوليو 2019 .