تروبيسيترون
تروبيسيترون هو مضاد لمستقبلات السيروتونين 5-HT3 ويستخدم بشكل أساسي كمضاد للقيء لعلاج الغثيان والقيء بعد العلاج الكيميائي ، على الرغم من أنه تم استخدامه تجريبياً كمسكن للألم في حالات الفيبروميالغيا . [ 1 ]
تم تسجيل براءة اختراعه عام ١٩٨٢، وتمت الموافقة على استخدامه طبيًا عام ١٩٩٢. [ ٢ ] يُعدّ تروبيسيترون بديلًا علاجيًا مدرجًا في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية . [ ٣ ] تُسوّقه شركة نوفارتس في أوروبا وأستراليا ونيوزيلندا واليابان وكوريا الجنوبية والفلبين تحت اسم نافوبان ، ولكنه غير متوفر في الولايات المتحدة. كما يتوفر أيضًا من مختبرات نوفيل للأدوية ويُباع في العديد من الدول الآسيوية تحت اسم سيتروفيل .
علم الأدوية
يعمل تروبيسيترون كمضاد انتقائي لمستقبلات 5-HT3 ومحفز جزئي لمستقبلات النيكوتين α7 . [ 4 ] [ 5 ]
لقد ثبت أن التروبيسيترون يزيد من حساسية مستقبلات النيكوتين ألفا 7 البشرية لتركيزات منخفضة من الأستيل كولين، مما يشير إلى احتمال وجود تأثير مساعد أو تعديلي آخر للتروبيسيترون على هذه المستقبلات. [ 6 ]
الآثار الجانبية
يُعدّ تروبيسيترون دواءً جيد التحمل ذو آثار جانبية قليلة. الصداع والإمساك والدوار هي أكثر الآثار الجانبية شيوعًا المرتبطة باستخدامه. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] كما ارتبط استخدامه في حالة واحدة على الأقل بانخفاض ضغط الدم ، وارتفاع مؤقت في إنزيمات الكبد، ومتلازمات فرط الحساسية المناعية ، وأعراض جانبية خارج هرمية. [ 7 ] لم تُسجّل أي تفاعلات دوائية هامة مع استخدام هذا الدواء. يتم استقلابه بواسطة نظام السيتوكروم P450 الكبدي ، وله تأثير ضئيل على استقلاب الأدوية الأخرى التي يستقلبها هذا النظام. [ 10 ]
استخدامات أخرى
مراجع
- ↑Müller W, Stratz T (2004). "Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5-HT3 receptor antagonist tropisetron". Scandinavian Journal of Rheumatology. Supplement. 119 (119): 44–48. doi:10.1080/03009740410007032. PMID 15515413. S2CID 24916914.
- ↑Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 448. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ↑The selection and use of essential medicines, 2025: WHO Model List of Essential Medicines, 24th list. Geneva: World Health Organization. 2025. hdl:10665/382243.
- ↑Macor JE, Gurley D, Lanthorn T, Loch J, Mack RA, Mullen G, et al. (February 2001). "The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 11 (3): 319–321. doi:10.1016/S0960-894X(00)00670-3. PMID 11212100.
- ↑Cui R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Araki H (May 2009). "Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors". European Journal of Pharmacology. 609 (1–3): 74–77. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID 19374878.
- ↑Callahan PM, Bertrand D, Bertrand S, Plagenhoef MR, Terry AV (May 2017). "Tropisetron sensitizes α7 containing nicotinic receptors to low levels of acetylcholine in vitro and improves memory-related task performance in young and aged animals". Neuropharmacology. 117: 422–433. doi:10.1016/j.neuropharm.2017.02.025. PMID 28259598. S2CID 9400277.
- 12Goodin S, Cunningham R (2002). "5-HT(3)-receptor antagonists for the treatment of nausea and vomiting: a reappraisal of their side-effect profile". The Oncologist. 7 (5): 424–436. doi:10.1634/theoncologist.7-5-424. ISSN 1083-7159. PMID 12401905.
- ↑ أبلي، ح.، وسيليك، إ. (2007). "تروبيسيترون، وأوندانسيترون، وغرانيسيترون للسيطرة على القيء الناجم عن العلاج الكيميائي لدى مرضى السرطان الأتراك: مقارنة بين الفعالية، والآثار الجانبية، والتكلفة". مجلة أبحاث السرطان . 25 (3): 135-139 . doi : 10.1080/07357900701208709 . ISSN 0735-7907 . PMID 17530482 .
- ↑ كوفاك، أ. ل. (ديسمبر 2016). "علم الأدوية المقارن ودليل استخدام مضادات مستقبلات السيروتونين 5-HT3 لعلاج الغثيان والقيء بعد الجراحة". مجلة الأدوية . 76 (18): 1719-1735 . doi : 10.1007/s40265-016-0663-3 . ISSN 1179-1950 . PMID 27988869 .
- ↑ كايزر ر، سيزر أ، بابيس أ، باور س، شيلينز س، تريمبلاي ب ب، وآخرون . (15 يونيو 2002). "علاج مضاد للقيء مُخصَّص لكل مريض باستخدام مضادات مستقبلات السيروتونين من النوع 3 وفقًا للأنماط الجينية للسيتوكروم P-450 2D6". مجلة علم الأورام السريري . 20 (12): 2805-2811 . doi : 10.1200/JCO.2002.09.064 . ISSN 0732-183X . PMID 12065557 .
- ↑ شي إم آر، كيا إي بي، زهابيون إف، نادري إم، موتفاسيلي إي، نكويان إس، وآخرون . (2021-04-12). " التأثيرات المختبرية للتروبيسيترون والجرانيسيترون ضد رؤوس ديدان الإكينوكوكوس الحبيبية (ss) من خلال دور الكالسينيورين والكالمودولين" . الطفيليات والنواقل . 14 (1) 197. doi : 10.1186/s13071-021-04691-9 . ISSN 1756-3305 . PMC 8042905. PMID 33845889 .
- ↑ بورحيدر ب، صمدي م، حبيبي ب، نيكيبخش أ.أ، نادري ر (2021-02-01). "التأثيرات الوقائية للكلى للتروبيسيترون من خلال تنظيم TGF-β1 وp53 والميتالوبروتيازات المصفوفية في الفئران المصابة بداء السكري المُستحث بالستربتوزوتوسين" . التفاعلات الكيميائية الحيوية . 335 109332. Bibcode : 2021CBI...33509332P . doi : 10.1016/j.cbi.2020.109332 . ISSN 0009-2797 . PMID 33387473 .
- مضادات القيء
- مضادات مستقبلات 5-HT3
- تروبانس
- أدوية طورتها شركة نوفارتس
- الإندولات
- إسترات الكربوكسيلات
- منبهات مستقبلات الجلايسين
- مضادات مستقبلات الجلايسين
- منبهات النيكوتين
- منظمة الصحة العالمية - الأدوية الأساسية
