تروبيسيترون

تروبيسيترون هو مضاد لمستقبلات السيروتونين 5-HT3 ويستخدم بشكل أساسي كمضاد للقيء لعلاج الغثيان والقيء بعد العلاج الكيميائي ، على الرغم من أنه تم استخدامه تجريبياً كمسكن للألم في حالات الفيبروميالغيا . [ 1 ]

تم تسجيل براءة اختراعه عام ١٩٨٢، وتمت الموافقة على استخدامه طبيًا عام ١٩٩٢. [ ٢ ] يُعدّ تروبيسيترون بديلًا علاجيًا مدرجًا في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية . [ ٣ ] تُسوّقه شركة نوفارتس في أوروبا وأستراليا ونيوزيلندا واليابان وكوريا الجنوبية والفلبين تحت اسم نافوبان ، ولكنه غير متوفر في الولايات المتحدة. كما يتوفر أيضًا من مختبرات نوفيل للأدوية ويُباع في العديد من الدول الآسيوية تحت اسم سيتروفيل .

علم الأدوية

يعمل تروبيسيترون كمضاد انتقائي لمستقبلات 5-HT3 ومحفز جزئي لمستقبلات النيكوتين α7 . [ 4 ] [ 5 ]

لقد ثبت أن التروبيسيترون يزيد من حساسية مستقبلات النيكوتين ألفا 7 البشرية لتركيزات منخفضة من الأستيل كولين، مما يشير إلى احتمال وجود تأثير مساعد أو تعديلي آخر للتروبيسيترون على هذه المستقبلات. [ 6 ]

الآثار الجانبية

يُعدّ تروبيسيترون دواءً جيد التحمل ذو آثار جانبية قليلة. الصداع والإمساك والدوار هي أكثر الآثار الجانبية شيوعًا المرتبطة باستخدامه. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] كما ارتبط استخدامه في حالة واحدة على الأقل بانخفاض ضغط الدم ، وارتفاع مؤقت في إنزيمات الكبد، ومتلازمات فرط الحساسية المناعية ، وأعراض جانبية خارج هرمية. [ 7 ] لم تُسجّل أي تفاعلات دوائية هامة مع استخدام هذا الدواء. يتم استقلابه بواسطة نظام السيتوكروم P450 الكبدي ، وله تأثير ضئيل على استقلاب الأدوية الأخرى التي يستقلبها هذا النظام. [ 10 ]

استخدامات أخرى

كصبغة بيولوجية وكمبيد للمثقبيات . [ 11 ] [ 12 ]

مراجع

  1. Müller W, Stratz T (2004). "Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5-HT3 receptor antagonist tropisetron". Scandinavian Journal of Rheumatology. Supplement. 119 (119): 44–48. doi:10.1080/03009740410007032. PMID 15515413. S2CID 24916914.
  2. Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 448. ISBN 978-3-527-60749-5.
  3. The selection and use of essential medicines, 2025: WHO Model List of Essential Medicines, 24th list. Geneva: World Health Organization. 2025. hdl:10665/382243.
  4. Macor JE, Gurley D, Lanthorn T, Loch J, Mack RA, Mullen G, et al. (February 2001). "The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 11 (3): 319–321. doi:10.1016/S0960-894X(00)00670-3. PMID 11212100.
  5. Cui R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Araki H (May 2009). "Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors". European Journal of Pharmacology. 609 (1–3): 74–77. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID 19374878.
  6. Callahan PM, Bertrand D, Bertrand S, Plagenhoef MR, Terry AV (May 2017). "Tropisetron sensitizes α7 containing nicotinic receptors to low levels of acetylcholine in vitro and improves memory-related task performance in young and aged animals". Neuropharmacology. 117: 422–433. doi:10.1016/j.neuropharm.2017.02.025. PMID 28259598. S2CID 9400277.
  7. 12Goodin S, Cunningham R (2002). "5-HT(3)-receptor antagonists for the treatment of nausea and vomiting: a reappraisal of their side-effect profile". The Oncologist. 7 (5): 424–436. doi:10.1634/theoncologist.7-5-424. ISSN 1083-7159. PMID 12401905.
  8. أبلي، ح.، وسيليك، إ. (2007). "تروبيسيترون، وأوندانسيترون، وغرانيسيترون للسيطرة على القيء الناجم عن العلاج الكيميائي لدى مرضى السرطان الأتراك: مقارنة بين الفعالية، والآثار الجانبية، والتكلفة". مجلة أبحاث السرطان . 25 (3): 135-139 . doi : 10.1080/07357900701208709 . ISSN 0735-7907 . PMID 17530482 .  
  9. كوفاك، أ. ل. (ديسمبر 2016). "علم الأدوية المقارن ودليل استخدام مضادات مستقبلات السيروتونين 5-HT3 لعلاج الغثيان والقيء بعد الجراحة". مجلة الأدوية . 76 (18): 1719-1735 . doi : 10.1007/s40265-016-0663-3 . ISSN 1179-1950 . PMID 27988869 .  
  10. كايزر ر، سيزر أ، بابيس أ، باور س، شيلينز س، تريمبلاي ب ب، وآخرون . (15 يونيو 2002). "علاج مضاد للقيء مُخصَّص لكل مريض باستخدام مضادات مستقبلات السيروتونين من النوع 3 وفقًا للأنماط الجينية للسيتوكروم P-450 2D6". مجلة علم الأورام السريري . 20 (12): 2805-2811 . doi : 10.1200/JCO.2002.09.064 . ISSN 0732-183X . PMID 12065557 .   
  11. شي إم آر، كيا إي بي، زهابيون إف، نادري إم، موتفاسيلي إي، نكويان إس، وآخرون . (2021-04-12). " التأثيرات المختبرية للتروبيسيترون والجرانيسيترون ضد رؤوس ديدان الإكينوكوكوس الحبيبية (ss) من خلال دور الكالسينيورين والكالمودولين" . الطفيليات والنواقل . 14 (1) 197. doi : 10.1186/s13071-021-04691-9 . ISSN 1756-3305 . PMC 8042905. PMID 33845889 .    
  12. بورحيدر ب، صمدي م، حبيبي ب، نيكيبخش أ.أ، نادري ر (2021-02-01). "التأثيرات الوقائية للكلى للتروبيسيترون من خلال تنظيم TGF-β1 وp53 والميتالوبروتيازات المصفوفية في الفئران المصابة بداء السكري المُستحث بالستربتوزوتوسين" . التفاعلات الكيميائية الحيوية . 335 109332. Bibcode : 2021CBI...33509332P . doi : 10.1016/j.cbi.2020.109332 . ISSN 0009-2797 . PMID 33387473 .