7α-ثيوبروجستيرون

7α-ثيوبروجستيرون ( 7α-TP4 ؛ الاسم الرمزي للتطوير SC-8365 ؛ يُعرف أيضًا باسم 7α-مركابتوبريجنان-4-إين-3،20-ديون ) هو مركب ستيرويدي اصطناعي قوي مضاد للمعادن القشرية (محتمل) ومضاد للأندروجين ، طُوِّر بواسطة شركة جي دي سيرل وشركاه ، ووُصف في أواخر السبعينيات وأوائل الثمانينيات، ولكنه لم يُطوَّر أو يُطرح للاستخدام الطبي. ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]} وهو مشتق من البروجسترون (بريجنان-4-إين-3،20-ديون) مع استبدال ثيو ( كبريت ) في الموضع C7α، وينتمي إلى مجموعة أدوية سبيرولاكتون ولكنه يفتقر إلى حلقة غاما لاكتون . ^{[ 1 ] [ 2 ]}

باعتباره مضادًا للأندروجين، يتمتع 7α-TP4 بألفة تقارب 8.5% من ألفة ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT) لمستقبل الأندروجين (AR) في البروستاتا البطنية للفئران ، وهي نسبة مشابهة لتلك الخاصة بسبيرونولاكتون ومستقلبه النشط 7α-ثيوميثيلسبيرونولاكتون . ^{[ 1 ]} كما تم تقييم الدواء على البروتينات الناقلة المرتبطة بالهرمونات الستيرويدية ، وأظهر ارتباطًا ضعيفًا جدًا بالغلوبولين الرابط للهرمونات الجنسية (SHBG)، ولكنه أظهر ألفة عالية للغلوبولين الرابط للكورتيكوستيرويد (CBG) تعادل تقريبًا ألفة البروجسترون. ^{[ 2 ]}

وُجد أن 7α-أسيتيلثيو-17α-هيدروكسي بروجستيرون ، وهو مشتق ذو صلة بالبروجستيرون وكذلك 17α-هيدروكسي بروجستيرون ، يمتلك نشاطًا قويًا مضادًا للمينيرالوكورتيكويدات. ^{[ 4 ]} سبيرونولاكتون هو مشتق من هذا المركب، حيث تم فيه تحويل مجموعة الأسيتيل في الموضع C17β إلى حلقة حلقية مع مجموعة الهيدروكسيل في الموضع C17α لتكوين حلقة لاكتون γ لحمض سبيرو 21- كربوكسيليك . ^{[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]}