DU-41165
يُعرف المركب DU-41165 ، أو 6-فلورو-16-ميثيلين-17α-أسيتوكسي-δ6- ريتروبروجستيرون ، بأنه بروجستين طُوِّر بواسطة شركة فيليبس-دوفار في سبعينيات القرن الماضي، ولم يُطرح في الأسواق. [ 1 ] [ 2 ] وهو مشتق مُركَّب من 17α-هيدروكسي بروجستيرون وريتروبروجستيرون . [ 1 ] [ 2 ] يُظهر هذا الدواء فعالية عالية للغاية كبروجستوجين في الحيوانات. [ 1 ] وقد وُجد أنه يمتلك 158% من الألفة النسبية للارتباط بالبروميجستون لمستقبلات البروجسترون الموجودة في رحم الفئران (مقارنةً بـ 74% للبروجستين DU-41164 ذي الصلة الوثيقة ). [ 1 ] أظهر المركب DU-41165 أيضًا تقاربًا بنسبة 28% من تقارب المركب RU-28362 لمستقبلات الغلوكوكورتيكويد الموجودة في كبد الفئران ، ولكنه لم يُظهر أي تقارب لمستقبلات مينيرالوكورتيكويد الموجودة في كلى الفئران (أقل من 0.003% من تقارب المركب RU-26752 ). [ 1 ] لم يُظهر الدواء أي نشاط أندروجيني أو بنائي أو إستروجيني في الحيوانات، ولكنه أظهر بعض النشاط المضاد للأندروجين والغلوكوكورتيكويدي عند الجرعات العالية. [ 1 ] على الرغم من فعاليته العالية في الحيوانات، إلا أن المركب DU-41165 لم يُظهر سوى تأثير بروجستيروني ضئيل أو معدوم عند جرعات 50 و200 ميكروغرام/يوم لدى النساء، مما يشير إلى اختلافات كبيرة بين الأنواع. [ 1 ] دُرِسَ المركب DU-41165 كعلامة تقارب ضوئي محتملة لمستقبلات البروجسترون. [ 1 ]
مراجع
- 1 2 3 4 5 6 7 8 مورسينك إل، دي واتشر إيه إم، برينر بي، سيكان إس زد، غيريرو آر، هاجنفيلدت كيه، ديتزفالوسي إي (مايو 1976). "التأثيرات الهرمونية لاثنين من الستيرويدات الرجعية الجديدة في النماذج الحيوانية وفي النساء". مجلة Acta Endocrinologica ، 82 (1): 193-212 . doi : 10.1530/acta.0.0820193 . PMID 57688 .
- 1 2 بيني كيه جي، كارلسون كيه إي، كاتزينيلينبوغين جيه إيه (فبراير 1990). "[3H]DU41165: ربيطة عالية الألفة وكاشف جديد لوسم مستقبلات البروجسترون بتقنية التقارب الضوئي". مجلة الكيمياء الحيوية للستيرويدات . 35 (2): 179-189 . doi : 10.1016/0022-4731(90)90272-T . PMID 2308335 .
- المخدرات المهجورة
- إسترات الأسيتات
- ثنائي الكيتونات
- مركبات الفلور العضوية
- الجلوكوكورتيكويدات
- البريغنان
- البروجستوجينات
- مضادات الأندروجين الستيرويدية
- إينونيس
- ثنائيات مترافقة
- مركبات الفينيليدين
