دو-41164

الموسوعة الحرة
دو-41164
البيانات السريرية
أسماء أخرى1,2β-ميثيلين-6-فلورو-17α-أسيتوكسي-δ 6- ريتروبروجستيرون؛ 6-فلورو-17α-هيدروكسي-1,2β-ميثيلين-9β،10α-بريجنا-4,6-ديين-3,20-ديون 17α-أسيتات؛ 6-فلورو-1,2β-ميثيلين-3,20-ديوكسو-9β،10α-بريجنا-4,6-ديين-17α-يل أسيتات؛ (1α,2α,9β,10α)-17-أسيتوكسي-6-فلورو-1,2-ديهيدرو-3'H-سيكلوبروبا[1,2]بريجنا-1,4,6-تريين-3,20-ديون
طرق
الإدارة		بالفم
فئة الدواءالبروجستين ؛ البروجستيرون
المعرفات
  • (2a S ، 3a R ، 3b R ، 3c R ، 5a S ، 6 R ، 8a S ، 8b R )-6-أسيتيل-10-فلورو-3b، 5a-ثنائي ميثيل-2-أوكسو-2،2a، 3،3a، 3b، 3c، 4،5،5a، 6،7، 8،8a، 8b-تيتراديكاهيدروسيكلوبنتا[ أ ]سيكلوبروبا[ ج ]أسيتات فينانثرين-6-يل
رقم CAS
  • 34542-22-8 يفحصي
معرف PubChem
  • 193715
كيم سبايدر
  • 168113
جامعة يوني
  • 38JXQ87FEP
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم تعريف DTXSID00956058
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 24 ساعة 29 ف 4​
الكتلة المولية400.490  جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
  • CC(=O)[C@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@@H]3[C@H]2C=C(C4=CC(=O)[C@H]5C[C@H]5[C@@]34C)F)C)OC(=O)C
  • InChI=1S/C24H29FO4/c1-12(26)24(29-13(2)27)8-6-16-14-10-20(25)19-11-21(28)15-9-18(15)23(19,4)17(14)5-7-22(16,24)3/h10-11,14-18H,5-9H2,1-4H3/t14-,15-,16-,17+,18+,22-,23+,24-/m0/s1
  • المفتاح: WJSHHKQEKQVLOP-QHAUNDHQSA-N

DU-41164 ، المعروف أيضًا باسم 1،2β-methylene-6-fluoro-17α-acetoxy-δ 6 -retroprogesterone ، هو بروجستين تم تطويره بواسطة Philips-Duphar في السبعينيات ولم يتم تسويقه مطلقًا. [1] [2] [3] [4] [5] وهو مشتق مركب من 17α-hydroxyprogesterone و retroprogesterone . [1] [2] [3] [4] يظهر الدواء فاعلية عالية للغاية كبروجستيرون في الحيوانات؛ فقد أفيد أنه يمتلك 500 ضعف تقارب البروجسترون لمستقبل البروجسترون المعبر عنه في رحم الأرنب (K i = 0.87 pM و 0.41 nM، على التوالي)، وأظهر فاعلية بروجستيرونية أعلى 600 مرة من البروجسترون تحت الجلد عند إعطائه عن طريق الفم في الحيوانات. [1] [2] تم وصف تقارب DU-41164 لمستقبل البروجسترون في عام 1974 بأنه "ربما يكون أعلى ما تم الإبلاغ عنه لأي تفاعل بين الستيرويد والمستقبل". [2] لم يُظهر الدواء أي نشاط أندروجيني أو بنائي أو مضاد للأندروجين أو إستروجيني أو كورتيكوستيرويد في الحيوانات. [3] على الرغم من قوته الشديدة في الحيوانات، إلا أن DU-41164 لم ينتج أي تأثير بروجستروني أو قليل منه عند جرعات 50 و200 ميكروجرام / يوم عند النساء، مما يشير إلى اختلافات كبيرة بين الأنواع. [3] تم تطوير مركب وثيق الصلة، DU-41165 ، كعلامة تقارب ضوئي لمستقبل البروجسترون. [3]

مراجع

  1. ^ abc Halkes SJ, Hartog J, Morsink L, de Wachter AM (ديسمبر 1972). "التحقيقات حول الستيرولات. 38. تخليق 1,2β-methylene-17α-acetoxy-9β,10α-pregnanes، فئة من العوامل البروجسترونية القوية". J. Med. Chem . 15 (12): 1288–92. doi :10.1021/jm00282a022. PMID  4635976.
  2. ^ abcd Terenius L (يونيو 1974). "Affinities of progestogen and estrogen receptors in rabbit uterus for synthetic progestogens". الستيرويدات . 23 (6): 909–919. doi :10.1016/0039-128X(74)90063-4. PMID  4134774.
  3. ^ abcde Morsink L, de Wachter AM, Brenner P, Cekan SZ, Guerrero R, Hagenfeldt K, Diczfalusy E (مايو 1976). "التأثيرات الغدد الصماء لاثنين من الستيرويدات الرجعية الجديدة في النماذج الحيوانية وفي النساء". Acta Endocrinol . 82 (1): 193–212. doi :10.1530/acta.0.0820193. PMID  57688.
  4. ^ ab Pinney KG, Carlson KE, Katzenellenbogen JA (فبراير 1990). "[3H]DU41165: ربيطة عالية الألفة وكاشف وسم ضوئي جديد لمستقبل البروجسترون". J. Steroid Biochem . 35 (2): 179–89. doi :10.1016/0022-4731(90)90272-T. PMID  2308335.
  5. ^ AdrainD. Nunn (27 أبريل 2018). المواد الصيدلانية المشعة: الكيمياء وعلم الأدوية. CRC Press. ص. 1–. ISBN 978-1-351-41989-5.


تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=DU-41164&oldid=1244162553"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate