إيفينيدين

الإيفينيدين (المعروف أيضاً باسم NEDPA و EPE ) هو مخدر تفكيكي يُباع عبر الإنترنت كدواء مصمم . [ 1 ] [ 2 ] وهو غير قانوني في بعض البلدان باعتباره متماثلاً بنيوياً لعقار الليفيتامين الأفيوني المحظور ، ولكنه يُباع في بلدان لا يُحظر فيها. [ 3 ] [ 4 ]

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

تمت دراسة الإيفينيدين ومشتقاته من ثنائي أريل إيثيل أمين في المختبر كعلاجات للإصابات العصبية السامة، وهي مضادات لمستقبل NMDA (Ki = 66.4  نانومتر للإيفينيدين). [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] كما يمتلك الإيفينيدين ألفة أضعف لناقلات الدوبامين والنورإبينفرين (379 نانومتر و841 نانومتر على التوالي )، بالإضافة إلى مواقع ارتباط σ1R (629 نانومتر ) و σ2R ( 722 نانومتر ). [ 10 ]    

الحركية الدوائية

الاسْتِقْلاب

يتألف مسار استقلاب الإيفينيدين من أكسدة النيتروجين، وإزالة مجموعة الألكيل من النيتروجين، والهيدروكسيل الأحادي والثنائي لحلقة البنزيل، وهيدروكسيل حلقة الفينيل فقط بعد إزالة مجموعة الألكيل من النيتروجين. تتم عملية الاقتران للمستقلبات ثنائية الهيدروكسيل عن طريق مثيلة إحدى مجموعتي الهيدروكسيل، بينما تتم عملية الاقتران للمستقلبات الهيدروكسيلية عن طريق الاقتران بالجلوكورونيد أو الكبرتة. [ 3 ] [ 11 ]

كيمياء

يتفاعل الإيفينيدين مع مجموعات اختبار الكواشف ليعطي مجموعة شبه فريدة من الألوان التي يمكن استخدامها للمساعدة في التعرف عليه.

الألوان النهائية الناتجة عن اختبارات الكواشف [ 12 ]
كاشفلون التفاعل
ماركيزبرتقالي > بني
ماندلينأخضر
ليبرمانأحمر داكن > بني (سريع)
فروهدأصفر فاتح

المجتمع والثقافة

اقترحت وكالة الصحة العامة السويدية تصنيف الإيفينيدين كمادة خطرة في 1 يونيو 2015. وبسبب هذا الاقتراح، أصبح الإيفينيدين مادة خاضعة للرقابة في السويد اعتبارًا من 18 أغسطس 2015. [ 13 ]

في عام 2016، أضافت كندا مادة MT-45 و"أملاحها ومشتقاتها ونظائرها" إلى قائمة المواد الخاضعة للرقابة من الجدول الأول، وأدرجت الإيفينيدين صراحةً. [ 14 ] ويُعاقب على حيازتها دون ترخيص قانوني بالسجن لمدة أقصاها سبع سنوات.

انظر أيضاً

مراجع

  1. موريس هـ، والاش ج (يوليو-أغسطس 2014). "من فينسيكليدين إلى ميكسيز: مراجعة شاملة للاستخدام غير الطبي للأدوية المفككة". اختبار الأدوية وتحليلها . 6 ( 7-8 ): 614-32 . doi : 10.1002/dta.1620 . PMID 24678061 . 
  2. ماير إم آر، أورشيدت تي، ماورر إتش إتش (فبراير 2013). "تحليل حركية ميكايليس-مينتين للعقاقير المخدرة لتقدير مدى تقاربها مع بروتين P-glycoprotein البشري". رسائل علم السموم . 217 (2): 137-142 . doi : 10.1016/j.toxlet.2012.12.012 . PMID 23273999 . 
  3. وينك سي إس، ماير جي إم، ويسنباخ دي كيه، جاكوبسن-باور إيه، ماير إم آر، ماورر إتش إتش (أكتوبر 2014). "العقاقير المصممة المشتقة من الليففيتامين، N-إيثيل-1،2-ثنائي فينيل إيثيل أمين (NEDPA) وN-أيزوبروبيل-1،2-ثنائي فينيل إيثيل أمين (NPDPA): استقلابها وإمكانية الكشف عنها في بول الفئران باستخدام تقنيات GC-MS وLC-MSn وLC-HR-MS/MS". اختبار الأدوية وتحليلها . 6 (10): 1038-48 . doi : 10.1002/dta.1621 . PMID 24591097 . 
  4. وينك سي إس، ماير جي إم، ماير إم آر، ماورر إتش إتش (نوفمبر 2015). "الحركية السمية لليفيتامين ومشتقاته من عقاقير ثنائي فينيل إيثيل أمين المصممة - مساهمة إنزيمات السيتوكروم P450 البشرية في خطواتها الأيضية الرئيسية من المرحلة الأولى". رسائل علم السموم . 238 (3): 39-44 . doi : 10.1016/j.toxlet.2015.08.012 . PMID 26276083 . 
  5. غراي، ن.م.، وتشينغ، ب.ك. (6 أبريل 1994). "براءة الاختراع الأوروبية رقم EP 0346791 - 1،2-ثنائي أريل إيثيل أمينات لعلاج الإصابات العصبية السامة" . جي دي سيرل، ذ.م.م. مؤرشفة من الأصل في 20 سبتمبر 2018. تم الاطلاع عليها في 11 أغسطس 2016 - عبر SureChEMBL.
  6. بيرغر إم إل، شفايفر إيه، ريبيرنيك بي، هامرشميدت إف (مايو 2009). "تقارب مستقبلات NMDA لنظائر 1،2-ثنائي فينيل إيثيل أمين و1-(1،2-ثنائي فينيل إيثيل) بيبيريدين ومركبات ذات صلة". الكيمياء الحيوية العضوية والطبية . 17 (9): 3456-3462 . doi : 10.1016/j.bmc.2009.03.025 . PMID 19345586 . 
  7. والاش ج، كافاناغ ب.ف، ماكلولين ج، موريس ن، باور ج.د، إليوت س.ب، وآخرون . (مايو 2015). "تحضير وتوصيف مادة "البحث الكيميائي" ثنائي فينيدين، ونظيره البيروليدين، ونظائرهما من ثنائي فينيل إيثيل 2،2" (ملف PDF) . اختبار الأدوية وتحليلها . 7 (5): 358-367 . doi : 10.1002/dta.1689 . PMID 25044512. مؤرشف (ملف PDF) من الأصل بتاريخ 7 مارس 2020. تم الاطلاع عليه بتاريخ 31 مايو 2021 .  
  8. ثوركوف أ، مون ج، ماتسون إم في، جاكوبسون إيه إي، رايس كيه سي (1989). "الجوانب البنيوية والتشكيلية لارتباط أمينات الأريل-ألكيل بموقع ارتباط الفينسيكليدين" (ملف PDF) . دراسة بحثية من المعهد الوطني لتعاطي المخدرات . 95 : 51-56 . PMID 2561843. مؤرشف من الأصل (ملف PDF) بتاريخ 23 أغسطس 2017. تم الاطلاع عليه بتاريخ 11 أغسطس 2016 . 
  9. جودسون، إل إتش، ويغاند، سي جيه، سبلتر، جيه إس (نوفمبر 1946). "مسكنات الألم؛ مركبات ن-ألكيلية-1،2-ثنائي فينيل إيثيل أمين المحضرة بتفاعل لويكارت". مجلة الجمعية الكيميائية الأمريكية . 68 (11): 2174-2175 . Bibcode : 1946JAChS..68.2174G . doi : 10.1021/ja01215a018 . PMID 21002222 . 
  10. كانغ هـ، بارك ب، بورتولوتو ز.أ، براندت س.د، كولستوك ت، والاش ج، وآخرون . (يناير 2017). "إيفينيدين: عامل نفسي جديد ذو خصائص مضادة لمستقبلات NMDA شبيهة بالكيتامين" . علم الأدوية العصبية . 112 (الجزء أ): 144-149 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2016.08.004 . PMC 5084681. PMID 27520396 .   
  11. وينك سي إس، ماير جي إم، زاب جيه، ماورر إتش إتش (فبراير 2015). "ليفيتامين، دواء خاضع للرقابة ومركب رائد في صناعة الأدوية المصممة حديثًا: التخليق، والتمثيل الغذائي، وإمكانية الكشف عنه في عينات البول وكبد الإنسان باستخدام تقنيات GC-MS وLC-MS(n) وLC-MS/MS عالي الدقة". الكيمياء التحليلية والكيمياء الحيوية التحليلية . 407 (6): 1545-1557 . doi : 10.1007/s00216-014-8414-3 . PMID 25577353. S2CID 26014465 .  
  12. "نتائج تفاعل الإيفينيدين مع اختبارات الكواشف المختلفة" . اختبارات الكواشف في المملكة المتحدة. 17 يناير 2016. مؤرشف من الأصل في 20 سبتمبر 2018. تم الاطلاع عليه في 23 يناير 2016 .
  13. ^ “23 nya ämnen kan klassas som narkotika eller hälsofarlig vara” (بالسويدية). Folkhälsomyndigheten. 1 يونيو 2015 أرشفة من الأصلي في 17 يونيو 2019 . تم الاسترجاع في 15 أغسطس 2016 .
  14. أرسنولت د (1 يونيو 2016). "لوائح تعديل لوائح الغذاء والدواء (الأجزاء ج و ي - ليفيتامين، AH-7921، MT-45 و W-18)" . الجريدة الرسمية الكندية . 150 (11). مؤرشف من الأصل في 2 ديسمبر 2017. تم الاطلاع عليه في 17 نوفمبر 2016 .