فلوتمازيبام

تم تصنيع فلوتيمازيبام لأول مرة عام 1965، [ 1 ] ولكن لم يتم وصفه بشكل أوسع إلا من قبل فريق في شركة ستابيليمنتي تشيميتشي فارماسوتيتشي ريونييتي إس بي إيه في منتصف سبعينيات القرن الماضي. [ 2 ] [ 3 ] وهو نظير فلوري قصير المفعول (عمر النصف للإطراح من 9 إلى 25 ساعة) للتمازيبام ، يتميز بخصائص منومة ومهدئة ومسببة لفقدان الذاكرة ومضادة للقلق ومضادة للاختلاج ومرخية للعضلات الهيكلية . وقد ثبت أن فلوتيمازيبام يمتلك خصائص دوائية مشابهة للتمازيبام، ولكنه يتمتع بخصائص منومة ومهدئة ومضادة للقلق أقوى. وقد وُجد أنه فعال في علاج أشد حالات القلق ونوبات الهلع والأرق. علاوة على ذلك، فهو قوي المفعول، حيث يعادل 1 ملغ من فلوتيمازيبام 10 ملغ من الديازيبام. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] يُعد فلوتيمازيبام فعالاً للغاية في حالات الذهان الحادة، وخاصة الذهان الناتج عن المنشطات ، والسلوك العنيف، والعدوانية. [ 8 ]  

تمّ تركيبه ووصفه لأول مرة عام 1965 على يد ليو ستيرنباخ . [ 1 ] في اختبارٍ قارن سلسلةً من مركبات 3-فلوروبنزوديازيبين عام 1976، كان أحدها 3-هيدروكسي بنزوديازيبين، فلوتيمازيبام. شملت الاختبارات تسعة مركبات (جميعها من 3-فلوروبنزوديازيبينات )، من بينها مركب معروف باسم N-ديسالكيل-3-هيدروكسي فلورازيبام، أو ما يُسمى أيضًا نورفلورازيبام . كان فلوتيمازيبام الأقوى: أقوى بعشرين ضعفًا من تيمازيبام، وأقوى بعشرة أضعاف من ديازيبام ونيترازيبام، ومكافئًا تقريبًا في الفعالية لمركب 3-هيدروكسي بنزوديازيبين ذي صلة، لورازيبام . مكافئ في الفعالية لنظير فلوري آخر (من نيترازيبام )، وهو فلونيترازيبام. عند تناوله عن طريق الفم، يعادل 1 ملغ من فلوتيمازيبام 10 ملغ من ديازيبام. من بين المركبات التسعة، كان فلوتيمازيبام أسرعها مفعولاً عند تناوله عن طريق الفم، حيث بدأت تأثيراته المهدئة والمنومة بالظهور بعد 10-15 دقيقة من تناوله. عند الجرعات المتساوية، كان الأكثر فعالية في إزالة القلق، وإرخاء العضلات، وتسكين الألم، والتهدئة، والتنويم، ومضاد الاختلاج، وذلك بجرعات منخفضة تتراوح بين 0.5 و1  ملغ. وقد تسبب في آثار جانبية (1-5%)، وهي أعلى نسبة في هذه المجموعة، تشمل ضعف الحركة، وفقدان الذاكرة، والترنح، وفقدان التوازن. [ 9 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 "ملخص مركب PubChem للرقم التعريفي 40344، فلوتيمازيبام" . المركز الوطني لمعلومات التكنولوجيا الحيوية (2022) . تم الاطلاع عليه بتاريخ 30 يوليو 2022 .
  2. GB 1431282 ، "مركبات البنزوديازيبين للاستخدام العلاجي"، الصادر في 7 أبريل 1976، والمُسجل باسم شركة شياباريلي فارما إس بي إيه 
  3. "فلوتيمازيبام" . PubChem . المكتبة الوطنية للطب . تم الاسترجاع في 31 مارس 2022 .
  4. "فلوتيمازيبام" . يو إس بيولوجيك . شركة الولايات المتحدة البيولوجية . تم الاطلاع عليه بتاريخ 22 يوليو 2022 .
  5. "تيمازيبام الفموي: الاستخدامات، الآثار الجانبية، التفاعلات، الصور، التحذيرات والجرعات - WebMD" . www.webmd.com . تاريخ الاطلاع: 31 مارس 2022 .
  6. "flutemazepam" . psychotropics.dk . تم الاطلاع عليه بتاريخ 11 فبراير 2009 .
  7. مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (1999). قاموس موجز للعوامل الدوائية . سبرينغر. رقم ISBN 978-0-7514-0499-9.
  8. إسماعيليان م، أحمدي أ، طاهري م، زماني م (سبتمبر 2015). "مقارنة بين هالوبيريدول وميدازولام في إدارة اضطراب النوم لدى المرضى المحالين إلى قسم الطوارئ: تجربة سريرية عشوائية مزدوجة التعمية" . مجلة البحوث في العلوم الطبية . 20 (9): 844-849 . doi : 10.1002/14651858.CD003079.pub4 . PMC 6486117. PMID 29219171 .  
  9. بينغهام، إي إم. "عملية تحضير 3-فلوروبنزوديازيبينات" . براءات اختراع جوجل . براءة اختراع أمريكية رقم US4120856A . تاريخ الاطلاع: 30 يوليو 2022 .