إيبوتامورين

إيبوتامورين ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية ؛ رمز التطوير MK-677 ، MK-0677 ، LUM-201 ، L-163,191 ؛ الاسم التجاري المؤقت السابق أوراتروب ) هو ناهض قوي ، طويل المفعول، يُؤخذ عن طريق الفم، انتقائي ، وغير ببتيدي لمستقبلات الغريلين ، ومحفز لإفراز هرمون النمو ، يحاكي تأثير هرمون الغريلين الداخلي المحفز لهرمون النمو . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] وقد ثبت أنه يزيد من إفراز العديد من الهرمونات، بما في ذلك هرمون النمو وعامل النمو الشبيه بالأنسولين 1 (IGF-1)، ويؤدي إلى زيادات مستدامة في مستويات هذه الهرمونات في البلازما، بالإضافة إلى رفع مستويات الكورتيزول . [ 8 ]

تأثيره على الكتلة العضلية

أظهرت الدراسات أن دواء إيبوتامورين يحافظ على تنشيط محور هرمون النمو وعامل النمو الشبيه بالأنسولين-1 (GH–IGF-1) ، مما يزيد من إفراز هرمون النمو بنسبة تصل إلى 97%، [ 9 ] ويزيد من كتلة الجسم الخالية من الدهون دون تغيير في كتلة الدهون الكلية أو الدهون الحشوية . ويجري حاليًا دراسة استخدامه كعلاج محتمل لانخفاض مستويات هذه الهرمونات، كما هو الحال لدى الأطفال أو كبار السن الذين يعانون من نقص هرمون النمو ، [ 3 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] وقد أظهرت الدراسات البشرية أنه يزيد من كلٍ من كتلة العضلات وكثافة المعادن في العظام ، [ 13 ] [ 14 ] مما يجعله علاجًا واعدًا محتملاً لعلاج الوهن لدى كبار السن . [ 15 ] [ 16 ] اعتبارًا من يونيو 2017، كان دواء إيبوتامورين في المرحلة ما قبل السريرية من التطوير لعلاج نقص هرمون النمو. [ 3 ]

تأثيره على بنية النوم

أظهرت دراسة صغيرة شملت 14 شخصًا أن تناول إيبوتامورين بجرعة 25 ملغ/يوم قبل النوم يزيد من نوم حركة العين السريعة بنسبة 20% لدى الشباب و50% لدى كبار السن. [ 17 ] كما أدى العلاج بإيبوتامورين إلى زيادة نوم الموجة البطيئة بنسبة 50% تقريبًا لدى الشباب. [ 17 ]

نقص هرمون النمو

في دراسة أجريت على أطفال يعانون من نقص هرمون النمو ، أظهر إيبوتامورين أداءً أفضل من محفزات إفراز هرمون النمو الأخرى في تحسين مستويات هرمون النمو. [ 18 ] وتقارن دراسة جارية إيبوتامورين مباشرةً بحقن هرمون النمو البشري من حيث سرعة النمو في هذه الفئة. [ 19 ] وقد حققت البيانات الأولية من المرحلة الثانية من تجارب OraGrowtH210 وOraGrowtH212 لعقار LUM-201 في علاج نقص هرمون النمو الأولي جميع نقاط النهاية الأولية والثانوية.

الاستخدام غير البحثي

بما أن الإيبوتامورين لا يزال دواءً تجريبياً جديداً ، فإنه لم يُعتمد بعد للتسويق للاستهلاك البشري في الولايات المتحدة. [ 3 ] ومع ذلك، فقد استُخدم تجريبياً من قبل بعض الرياضيين في مجال كمال الأجسام. يُحظر استخدام الإيبوتامورين في معظم الرياضات. [ 20 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. سميث آر جي، ثورنر إم أو (28 يناير 2000). هرمون النمو البشري: البحث والممارسة السريرية . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص  45 وما بعدها. ISBN 978-1-59259-015-5.
  2. سميث آر جي، فان دير بلوغ إل إتش، هوارد إيه دي، فيغنر إس دي، تشينغ كيه، هيكي جي جي، وآخرون . (أكتوبر 1997). "تنظيم إفراز هرمون النمو بواسطة محاكيات الببتيد" . مراجعات الغدد الصماء . 18 (5). جمعية الغدد الصماء: 621-645 . doi : 10.1210/edrv.18.5.0316 . PMID 9331545 .  
  3. 1 2 3 4 "إيبوتامورين - لوموس فارما/ميرك" . أديس إنسايت . مؤرشف من الأصل بتاريخ 27-09-2018 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 14-12-2017 .
  4. باتشيت، أ.أ.، نارغوند، ر.ب.، تاتا، ج.ر.، تشين، م.هـ.، بركات، ك.ج.، جونستون، د.ب.، وآخرون . (يوليو 1995). "تصميم ونشاط L-163,191 (MK-0677): محفز قوي لإفراز هرمون النمو يُعطى عن طريق الفم" . وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم في الولايات المتحدة الأمريكية . 92 (15): 7001-7005 . Bibcode : 1995PNAS...92.7001P . doi : 10.1073/pnas.92.15.7001 . PMC 41459. PMID 7624358 .   
  5. بونغ إس إس، تشاونغ إل واي، دين دي سي، نارغوند آر بي، باتشيت إيه إيه، سميث آر جي (يناير 1996). "تحديد مستقبل جديد مرتبط ببروتين جي لمُحفزات إفراز هرمون النمو" . علم الغدد الصماء الجزيئي . 10 (1): 57-61 . doi : 10.1210/mend.10.1.8838145 . PMID 8838145 . 
  6. كاسوني ب، بابوتي م، غي س، كاتابانو ف، سابينو أ، غراتسياني أ، وآخرون . (أبريل 2001). "تحديد وتوصيف ونشاط بيولوجي لمستقبلات محددة لهرمون النمو الطبيعي (الغريلين) ومحفزات إفراز هرمون النمو الاصطناعية ونظائرها في سرطانات الثدي البشرية وخطوط الخلايا" . مجلة الغدد الصماء والتمثيل الغذائي السريرية . 86 (4): 1738-1745 . doi : 10.1210/jcem.86.4.7402 . PMID 11297611 .  
  7. هولست ب، فريمورر ت م، موكروزينسكي ج، هالكير ت، كولبيرج ك ب، أندروود س ر، شوارتز ت و (يناير 2009). "موقع ارتباط متداخل للمنشط الداخلي، ومنشطات الجزيئات الصغيرة، ومعدلات التنشيط التآزري على مستقبل الغريلين". علم الأدوية الجزيئية . 75 (1): 44-59 . doi : 10.1124/mol.108.049189 . PMID 18923064. S2CID 2218638 .  
  8. ناس ر، بيزولي س س، أوليڤيري م س، باتري ج ت، هاريل ف إي جونيور، كلاسي ج ل، وآخرون . (نوفمبر 2008). "تأثيرات مُحاكي الغريلين الفموي على تكوين الجسم والنتائج السريرية لدى كبار السن الأصحاء: تجربة عشوائية" . حوليات الطب الباطني . 149 (9): 601-611 . doi : 10.7326/0003-4819-149-9-200811040-00003 . PMC 2757071. PMID 18981485 .   
  9. تشابمان، آي إم (1996). "تحفيز محور هرمون النمو (GH) - عامل النمو الشبيه بالأنسولين الأول عن طريق الإعطاء الفموي اليومي لمُحفز إفراز هرمون النمو (MK-677) لدى كبار السن الأصحاء". مجلة الغدد الصماء والتمثيل الغذائي السريرية . 81 (12): 4249-4257 . doi : 10.1210/jcem.81.12.8954023 . PMID 8954023 . 
  10. تشابمان آي إم، باخ إم إيه، فان كوتر إي، فارمر إم، كروبا دي، تايلور إيه إم، وآخرون . (ديسمبر 1996). "تحفيز محور هرمون النمو (GH) - عامل النمو الشبيه بالأنسولين الأول عن طريق الإعطاء الفموي اليومي لمُحفز إفراز هرمون النمو (MK-677) لدى كبار السن الأصحاء" . مجلة الغدد الصماء والتمثيل الغذائي السريرية . 81 (12): 4249-4257 . doi : 10.1210/jcem.81.12.8954023 . PMID 8954023 .  
  11. ثورنر، إم. أو.، تشابمان، آي. إم.، جايلين، بي. دي.، بيزولي، إس. إس.، هارتمان، إم. إل. (1997). "هرمون إطلاق هرمون النمو وببتيد إطلاق هرمون النمو كعوامل علاجية لتعزيز إفراز هرمون النمو في الأمراض والشيخوخة". التقدم الحديث في أبحاث الهرمونات . 52 : 215-244 ، مناقشة 244-246. PMID 9238854 . 
  12. تشابمان آي إم، بيسكوفيتز أو إتش، مورفي جي، تريب تي، سيرشيو كيه إيه، كروبا دي، وآخرون . (أكتوبر 1997). "يحفز تناول MK-677، وهو مُحاكي للببتيد المُطلق لهرمون النمو، محور هرمون النمو/عامل النمو الشبيه بالأنسولين-1 عن طريق الفم لدى البالغين الذين يعانون من نقص هرمون النمو" . مجلة الغدد الصماء والتمثيل الغذائي السريرية . 82 (10): 3455-3463 . doi : 10.1210/jcem.82.10.4297 . PMID 9329386 .  
  13. مورفي إم جي، باخ إم إيه، بلوتكين دي، بولونيز جيه، نغ جيه، كروبا دي، وآخرون . (يوليو 1999). "تناول محفز إفراز هرمون النمو MK-677 عن طريق الفم يزيد من مؤشرات دوران العظام لدى كبار السن الأصحاء وذوي الإعاقة الوظيفية. مجموعة دراسة MK-677" . مجلة أبحاث العظام والمعادن . 14 (7): 1182-1188 . doi : 10.1359/jbmr.1999.14.7.1182 . PMID 10404019 .  
  14. مورفي إم جي، وايس إس، ماكلونغ إم، شنيتزر تي، سيرشيو كيه، كونور جيه، وآخرون . (مارس 2001). "تأثير أليندرونات وMK-677 (محفز إفراز هرمون النمو)، بشكل منفرد ومجتمع، على مؤشرات دوران العظام وكثافة المعادن في العظام لدى النساء المصابات بهشاشة العظام بعد انقطاع الطمث" . مجلة الغدد الصماء والتمثيل الغذائي السريرية . 86 (3): 1116-1125 . doi : 10.1210/jcem.86.3.7294 . PMID 11238495 .  
  15. سميث آر جي، صن واي، جيانغ إتش، ألبيران-زيكلر آر، تيمتشينكو إن (نوفمبر 2007). "محفزات مستقبلات الغريلين (GHS-R1A) تُظهر إمكانات كعوامل تدخلية أثناء الشيخوخة". حوليات أكاديمية نيويورك للعلوم . 1119 (1): 147-164 . Bibcode : 2007NYASA1119..147S . doi : 10.1196 / annals.1404.023 . PMID 18056963. S2CID 3220799 .  
  16. "دواء مضاد للوهن لكبار السن؟ دواء جديد يزيد من كتلة العضلات في ذراعي وساقي كبار السن" . ساينس ديلي . 5 نوفمبر 2008. مؤرشف من الأصل في 7 نوفمبر 2017. تم الاطلاع عليه في 28 فبراير 2018 .
  17. 1 2 كوبينسكي جي، ليبرولت آر، فان أوندربيرجن إيه، كوفريز إيه، كول كي واي، شيلينغ إل إم، وآخرون . (أكتوبر 1997). "العلاج الفموي المطول باستخدام MK-677، وهو محفز جديد لإفراز هرمون النمو، يحسن جودة النوم لدى الإنسان". علم الغدد العصبية . 66 (4): 278-286 . doi : 10.1159/000127249 . PMID 9349662 .  
  18. برايت جي إم، ثورنر إم أو (30 مارس 2022). "محفز مستقبلات هرمون النمو (LUM-201) يُحفز استجابات هرمون النمو بشكل أكبر من محفزات هرمون النمو القياسية لدى المشاركين في تجربة سريرية لنقص هرمون النمو لدى الأطفال" . أبحاث الهرمونات في طب الأطفال . 95 (1): 76-81 . doi : 10.1159/000524244 . PMC 9227666. PMID 35354138 .  
  19. "دراسة المرحلة الثانية لعقار LUM-201 لدى الأطفال المصابين بنقص هرمون النمو (تجربة OraGrowtH210) - عرض النص الكامل" . clinicaltrials.gov . مؤرشف من الأصل في 4 سبتمبر 2023. تم الاطلاع عليه في 4 سبتمبر 2023 .
  20. "معلومات عن إيبوتامورين (MK 677)" . التوعية بمخاطر المواد المخدرة (الحكومة الأسترالية). هيئة نزاهة الرياضة في أستراليا. 20 مارس 2026. مؤرشف من الأصل في 9 أبريل 2024. تم الاطلاع عليه في 13 يوليو 2026 .