بوتانوات الليفونورجيستريل

📅 آخر تحديث: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

بوتانوات الليفونورجيستريل ( LNG-B ) (الاسم الرمزي التطويري HRP-002 )، [ 1 ] [ 2 ] أو بوتانوات الليفونورجيستريل 17β ، هو بروجستين ستيرويدي من مجموعة 19-نورتستوستيرون، طُوِّر من قِبَل منظمة الصحة العالمية (WHO) بالتعاون مع فرع تطوير وسائل منع الحمل (CDB) التابع للمعهد الوطني لصحة الطفل والتنمية البشرية، كوسيلة منع حمل طويلة المفعول تُعطى عن طريق الحقن . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] وهو إستر بوتانوات C17β لليفونورجيستريل ، ويعمل كدواء أولي لليفونورجيستريل في الجسم. [ 4 ] وصل الدواء إلى المرحلة الثالثة من التطوير السريري أو تجاوزها ، ولكنه لم يُطرح في الأسواق حتى الآن. [ 3 ] وُصِف لأول مرة في الأدبيات العلمية من قِبَل منظمة الصحة العالمية عام 1983، ويخضع منذ ذلك الحين للدراسة من أجل استخدامه السريري المحتمل. [ 4 ] [ 6 ]

يخضع دواء ليفونورجيستريل-ب (LNG-B) للدراسة كحقنة مانعة للحمل طويلة المفعول للنساء. [ 7 ] تدوم فعالية حقنة واحدة في العضل من معلق مائي يحتوي على 5 أو 10 ملغ من LNG-B لمدة 3 أشهر، [ 3 ] [ 7 ] بينما تدوم فعالية حقنة بجرعة 50 ملغ لمدة 6 أشهر. [ 1 ] وقد تم اختبار الدواء سابقًا بنجاح كحقنة مانعة للحمل مركبة مع إستراديول هيكساهيدرو بنزوات ، ولكن لم يتم تسويق هذه التركيبة. [ 7 ] كما تم اختبار LNG-B بنجاح مع تستوستيرون بوكيكلات كحقنة مانعة للحمل طويلة المفعول للرجال أيضًا. [ 8 ] [ 9 ]  

قد يتمتع ليفونورجيستريل-ب (LNG-B) بعدة مزايا مقارنةً بأسيتات ميدروكسي بروجستيرون طويلة المفعول ، بما في ذلك استخدام جرعات أقل بكثير، وتقليل الآثار الجانبية البروجستيرونية مثل قصور الغدد التناسلية وانقطاع الطمث ، وعودة أسرع للخصوبة بعد التوقف عن استخدامه. [ 7 ] [ 10 ] يتمتع هذا الدواء بسجل أمان راسخ بفضل استخدام ليفونورجيستريل كوسيلة منع حمل فموية منذ ستينيات القرن الماضي. [ 7 ]

فعالية البروجستوجينات عند إعطائها عن طريق الحقن ومدة تأثيرها [ أ ] [ ب ]
مُجَمَّعاستمارةالجرعة للاستخدامات المحددة (ملغ) [ ج ]DOA [ d ]
TFD [ هـ ]POICD [ f ]CICD [ g ]
ألجيستون أسيتوفينيدمحلول زيتي-–75–15014-32 يومًا
كابروات جيستونورونمحلول زيتي25-50––8-13 يومًا
هيدروكسي بروجستيرون أسيتات [ ​​ساعة ]معلق مائي350––9-16 يومًا
هيدروكسي بروجستيرون كابرواتمحلول زيتي250–500 [ i ]–250–5005-21 يومًا
أسيتات ميدروكسي بروجستيرونمعلق مائي50–1001502514–50+ يومًا
أسيتات ميجيسترولمعلق مائي-–25>14 يومًا
نوريثيستيرون إينانثاتمحلول زيتي100–2002005011-52 يومًا
البروجسترونمحلول زيتي200 [ i ]––2-6 أيام
محلول مائي؟––1-2 يوم
معلق مائي50–200––7-14 يومًا
ملاحظات ومصادر:
  1. ↑ المصادر: [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] [ 3 ] [ 7 ] [ 1 ]
  2. ↑ يتم إعطاء جميعها عن طريق الحقن العضلي أو.
  3. يبلغ إنتاج البروجسترون خلال المرحلة الأصفرية حوالي 25 (15-50) ملغ/يوم.وتتراوح جرعة OHPC المثبطة للإباضة، وفقًا لأداة OID Tooltip، بين 250 و500 ملغ/شهر. 
  4. ↑ مدة التأثير بالأيام.
  5. ↑ عادةً ما يتم إعطاؤه لمدة 14 يومًا.
  6. ↑ عادةً ما يتم تناول الجرعة كل شهرين إلى ثلاثة أشهر.
  7. ↑ عادةً ما يتم تناول الجرعة مرة واحدة شهريًا.
  8. ↑ لم يتم تسويقه أو الموافقة عليه من قبل هذه الجهة.
  9. 1 2 في جرعات مقسمة (2 × 125 أو 250 ملغ لـ OHPC ، 10 × 20 ملغ لـ P4 ).

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 كينغ تي إل، بروكر إم سي، كريبس جيه إم، فاهي جيه أو (21 أكتوبر 2013). فارني في التوليد . جونز وبارتليت للنشر. ص  495–. ISBN 978-1-284-02542-2.
  2. ↑ بهاسين س (13 فبراير 1996). علم الأدوية، وعلم الأحياء، والتطبيقات السريرية للأندروجينات: الوضع الحالي والآفاق المستقبلية . جون وايلي وأولاده. ص 401–. ISBN  978-0-471-13320-9.
  3. 1 2 3 4 رانيباوم، بي سي، رابي، تي، كيسيل، إل (6 ديسمبر 2012). وسائل منع الحمل لدى النساء: تحديثات واتجاهات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 429–. ISBN  978-3-642-73790-9.
  4. 1 2 3 كرابي، ب.، آرتشر، س.، بيناجيانو، ج.، ديتزفالوسي، إ.، دجيراسي، س.، فريد، ج.، هيغوتشي، ت. (1983). "عوامل منع الحمل طويلة المفعول: تصميم برنامج منظمة الصحة العالمية للتخليق الكيميائي". الستيرويدات . 41 ( 3): 243-253 . doi : 10.1016/0039-128X(83)90095-8 . PMID 6658872. S2CID 12896179 .  
  5. ↑ كويتساوانغ، س. (1991). "وسائل منع الحمل القابلة للحقن: الاتجاهات الحالية والمستقبلية". حوليات أكاديمية نيويورك للعلوم ، 626 (1): 30-42 . Bibcode : 1991NYASA.626...30K . doi : 10.1111/j.1749-6632.1991.tb37897.x . PMID: 1829341. S2CID : 27008012 .  
  6. ^ بيناجيانو، ج.، وميريالدي، م. (2011). كارل جيراسي وبرنامج منظمة الصحة العالمية الخاص لأبحاث الإنجاب البشري. مجلة für Reproduktionsmedizin und Endokrinologie-مجلة الطب التناسلي والغدد الصماء, 8(1), 10-13. http://www.kup.at/kup/pdf/10163.pdf
  7. 1 2 3 4 5 6 أرتيني بي جي، جينازاني آر، بيتراجليا إف (11 ديسمبر 2001). التقدم في أمراض الغدد الصماء النسائية . الصحافة اتفاقية حقوق الطفل. ص 105-. رقم ISBN  978-1-84214-071-0.
  8. ↑ كوتيفاريس سي، ماستروياني إل (15 أغسطس 1997). آفاق جديدة في طب الإنجاب . مطبعة سي آر سي. ص 101–. ISBN  978-1-85070-793-6.
  9. ↑ سينغ، إس. ك. (4 سبتمبر 2015). علم الغدد الصماء لدى الثدييات وبيولوجيا التكاثر الذكري . مطبعة سي آر سي. ص 270–. رقم ISBN  978-1-4987-2736-5.
  10. ↑ سيناياكي ب، بوتس م (14 أبريل 2008). أطلس وسائل منع الحمل، الطبعة الثانية . مطبعة سي آر سي. ص 49–. ISBN  978-0-203-34732-4.
  11. ^ كنور ك، بيلر إف كيه، لوريتزن سي (17 أبريل 2013). ليهربوش دير أمراض النساء . سبرينغر-فيرلاغ. ص 214–. رقم ISBN  978-3-662-00942-0.
  12. ^ كنور ك، كنور جارتنر إتش، بيلر إف كيه، لوريتزن سي (8 مارس 2013). Geburtshilfe و Gynäkologie: فسيولوجيا و أمراض التكاثر . سبرينغر-فيرلاغ. ص 583–. رقم ISBN  978-3-642-95583-9.
  13. ↑ لابارت أ (6 ديسمبر 2012). علم الغدد الصماء السريري: النظرية والتطبيق . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 554–. ISBN  978-3-642-96158-8.
  14. ↑ هورسكي ج، بريسل ج (1981). "العلاج الهرموني لاضطرابات الدورة الشهرية" . في: هورسكي ج، بريسل ك (محرران). وظيفة المبيض واضطراباته: التشخيص والعلاج . التطورات في طب التوليد وأمراض النساء. سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 309-332 . doi : 10.1007/978-94-009-8195-9_11 . ISBN  978-94-009-8195-9.
  15. ↑ أوفر ج (1969). مبادئ وممارسة العلاج الهرموني في أمراض النساء والتوليد . دي جرويتر. ص 49. ISBN  9783110006148كابروات 17α- هيدروكسي بروجستيرون هو بروجستيرون طويل المفعول خالٍ تمامًا من الآثار الجانبية. تبلغ الجرعة اللازمة لتحفيز التغيرات الإفرازية في بطانة الرحم المُهيأة حوالي 250 ملغ لكل دورة شهرية.
  16. ^ بشيريمبيل دبليو (1968). طب النساء العملي: für Studierende und Ärzte . والتر دي جرويتر. ص 598، 601. ردمك  978-3-11-150424-7.
  17. ↑ فيرين ج (سبتمبر 1972). "التأثيرات، ومدة التأثير، والتمثيل الغذائي في الإنسان" . في تاوسك م (محرر). علم أدوية الجهاز الصمّاوي والأدوية ذات الصلة: البروجسترون، والأدوية البروجستيرونية، وعوامل منع الحمل . المجلد الثاني. دار بيرغامون للنشر. الصفحات 13-24 . ISBN   978-0080168128. OCLC 278011135 . 
  18. ↑ هينزل إم آر، إدواردز جيه إيه (10 نوفمبر 1999). "علم أدوية البروجستينات: مشتقات 17α-هيدروكسي بروجستيرون وبروجستينات الجيل الأول والثاني". في: سيتراك-وير آر، ميشيل دي آر (محرران). البروجستينات ومضادات البروجستينات في الممارسة السريرية . تايلور وفرانسيس. الصفحات 101-132 . ISBN  978-0-8247-8291-7.
  19. ↑ برذرتون ج (1976). علم الأدوية الهرمونية الجنسية . دار النشر الأكاديمية. ص 114. ISBN  978-0-12-137250-7.
  20. ↑ سانغ، جي دبليو (أبريل 1994). "التأثيرات الدوائية لحقن موانع الحمل المركبة التي تُعطى مرة واحدة شهريًا". منع الحمل . 49 (4): 361-385 . doi : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . PMID 8013220 . 
  21. ↑ توبوزادا، م. ك. (أبريل 1994). "وسائل منع الحمل المركبة القابلة للحقن مرة واحدة شهريًا". منع الحمل . 49 (4): 293-301 . doi : 10.1016/0010-7824(94)90029-9 . PMID 8013216 . 
  22. ↑ باجاد، أو.، باوار، ف.، باتيل، ر.، باتيل، ب.، أواساركار، ف.، ديوات، س. (2014). "تزايد استخدام وسائل منع الحمل طويلة المفعول القابلة للعكس: وسائل آمنة وموثوقة وفعالة من حيث التكلفة لتنظيم النسل" (ملف PDF) . المجلة العالمية للعلوم الصيدلانية . 3 (10): 364-392 . ISSN 2278-4357 . مؤرشف من الأصل (ملف PDF) بتاريخ 10 أغسطس 2017. تم الاطلاع عليه بتاريخ 24 أغسطس 2016 . 
  23. ↑ غوبلسمان يو (1986). "الحركية الدوائية للستيرويدات المانعة للحمل لدى البشر" . في: غريغوار إيه تي، وبلي آر بي (محرران). الستيرويدات المانعة للحمل: علم الأدوية والسلامة . علم الأحياء التناسلية. سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 67-111 . doi : 10.1007/978-1-4613-2241-2_4 . ISBN  978-1-4613-2241-2.
  24. ↑ بيكر هـ، دوستربيرغ ب، كلوسترهالفن هـ (1980). "التوافر الحيوي لأسيتات سيبروتيرون بعد تناوله عن طريق الفم والحقن العضلي لدى الرجال (ترجمة المؤلف)" . مجلة يورولوجيا إنترناشوناليس . 35 ( 6): 381-385 . doi : 10.1159/000280353 . PMID 6452729 . 
  25. ↑ مولتز إل، هاس إف، شوارتز يو، هامرشتاين جيه (مايو 1983). "[علاج النساء المصابات بالذكورة عن طريق الحقن العضلي لأسيتات سيبروتيرون]" [ فعالية حقن أسيتات سيبروتيرون العضلي في فرط الأندروجينية ] . طب التوليد وأمراض النساء . 43 (5): 281-287 . doi : 10.1055 / s-2008-1036893 . PMID 6223851. S2CID 260160042 .  
  26. ↑ رايت جيه سي، بورغيس دي جيه (29 يناير 2012). الحقن والغرسات طويلة المفعول . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 114 وما بعدها. ISBN  978-1-4614-0554-2.
  27. ↑ تشو واي إتش، لي كيو، تشاو زد إف (أبريل 1986). "الحركية الدوائية لأسيتات ميجيسترول لدى النساء اللواتي يتلقين حقنة عضلية من موانع الحمل طويلة المفعول القابلة للحقن من إستراديول-ميجيسترول" . المجلة الصينية لعلم الصيدلة السريرية . مؤرشفة من الأصل في 25 مايو 2021. تم الاطلاع عليها في 25 نوفمبر 2020. أظهرت النتائج أن تركيز أسيتات ميجيسترول في البلازما ازداد بسرعة بعد الحقن. بلغ متوسط ​​ذروة مستوى أسيتات ميجيسترول في البلازما اليوم الثالث، وكانت هناك علاقة خطية بين لوغاريتم تركيز أسيتات ميجيسترول في البلازما والوقت (بالأيام) بعد الإعطاء لدى جميع المشاركات، وكان نصف عمر مرحلة الإطراح t1/2β = 14.35 ± 9.1 يومًا.